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PART 01
模块二外周神经系统药物
PART 01
情境一拟胆碱药
结构与药理作用分析
问题实例
实例：患者杨某，女，48岁。主诉两眼发胀，视物模糊2年，经检查两眼无明显红肿， 角膜稍有润性水肿，右眼瞳孔较大，对光反应迟钝，玻璃体混浊，眼底呈豹纹状，静脉迂曲怒张，血管呈屈膝状，左眼瞳孔较小，反应迟钝，难以见到眼底。视力右眼 0.3，左眼0.2，眼压右眼38mmHg，左眼52mmHg。临床诊断为慢性单纯性青光眼。
问题：针对此患者临床可选用什么药物
乙酰胆碱的合成、释放、消除
拟胆碱药分类
是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。
胆碱受体激动药
分类
抗胆碱酯酶药
一、胆碱受体激动剂
乙酰胆碱
M 胆碱受体激动剂
N 胆碱受体激动剂
结
构
改
造
N
+
C
H
3
CH
2
C
H
3
C
H
3
CH
2
O
C
O
C
H
3
季铵基部分
连结季铵和酯基的中间亚乙基键
乙酰基
乙酰胆碱的结构
二、代表药物：毛果芸香碱
心脏（M2）：负性作用
内脏平滑肌（M3）：收缩
血管内皮细胞（M3）：血管舒张
腺体：分泌增加
眼睛（M3）：缩瞳
M-R
（一）毛果芸香碱化学结构和性质
（一）毛果芸香碱化学结构和性质
毛果芸香碱为无色针状结晶，易溶于水、乙醇、氯仿及乙醚，几乎不溶于石油醚。药用其硝酸盐。硝酸毛果芸香碱为无色结晶或白色结晶性粉末，在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中不溶。
（二）毛果芸香碱的化学稳定性
1.内酯结构：易水解
2.咪唑环：见光易自动氧化
* *
3. 手性碳原子：具旋光性，受热差向异构化
4.显硝酸盐的特征反应
滴眼剂调节pH 4.0-6.0
易水解或易氧化的药物往往都有一个相对稳定的pH值，但制备制剂时，还需考虑与生理pH值的差别而引起对机体的影响，如产生刺激性。综合化学稳定性、生理条件和药效等各方面因素，配制硝酸毛果芸香碱滴眼剂时，其pH值应调节为多少？为什么？
课堂活动
单从水解因素考虑，本品其最稳定pH为4.0；但综合对眼的刺激性和疗效（游离本品才易透过组织起作用）考虑，其pH应略提高，常用磷酸缓冲液调节至最适宜pH6.0。
（三）毛果芸香碱的药理作用
激动M3受体
毛果芸香碱
眼睛：缩瞳，降低
眼内压，调节痉挛
平滑肌：收缩
心脏：负性作用
腺体：分泌增加（可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 ）
选择性地激动M受体，产生M样作用对眼和腺体的作用最明显。
思考：毛果芸香碱对于哪种类型的青光眼效果比较好，为什么？
（三）毛果芸香碱的药理作用（对眼睛的作用 ）
（三）毛果芸香碱的药理作用
眼内压降低
虹膜根部变薄
前房角间隙扩大
房水回流通畅
激动虹膜瞳孔括
约肌的M受体
毛果芸香碱降低眼内压作用环节示意图
睫状肌上 M-R（+）→向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→固定于近视状态，人失去视力调节能力，此时视近物清楚，视远物不清。
调节痉挛
（三）毛果芸香碱的药理作用（对眼睛的作用 ）
调节痉挛准确的意思是导致痉挛。
眼睛：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛
闭角型青光眼、虹膜炎
腺体：分泌增加
唾液腺功能减退症
阿托品中毒的解救
（四）毛果芸香碱的临床应用
用药后瞳孔缩小，视力下降(暂时性近视)
过量吸收可致全身性中毒反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐等，可用阿托品对症处理。　
1
2
（五）毛果芸香碱的不良反应
注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。

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