资源简介

(共18张PPT)
模块一药物学基础知识
情境二认识药物代谢动力学
01
02
03
⑴ 具备严谨细致、踏实认真、吃苦耐劳的工作态度；
⑵ 具备较强的敬业精神和奉献精神；
⑶ 具备与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握药物的体内过程及其影响因素。
⑵ 熟悉药物的跨膜转运的主要方式及其影响因素。
⑶ 熟悉药物代谢动力学的一些基本概念及其临床意义。
⑴ 能够解释首关消除、药酶诱导剂和抑制剂的概念。
⑵ 能够解释生物利用度、半衰期的概念。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
实例一：某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出。
实例二：美国加州一位吸毒的年轻母亲最近被法庭宣判有罪，她的主要罪名并非吸毒藏毒，而是谋杀。原因是她仅3个月大的儿子在家中突然死亡，法医最初的结论为，死因是新生儿综合征，但是后来经过解剖后得出新的结论：孩子死于甲基苯丙胺（中枢兴奋药）中毒。
问题：可是，一个新生儿怎会接触甲基苯丙胺呢？
研究药物吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体内随时间的变化规律。
药物代谢动力学
1、峰浓度和达峰时间
峰浓度是指药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值。
达峰时间是指从给药至峰浓度的时间。
两者是反映药物吸收快慢的重要指标。
三、药代动力学参数及其意义
2、表观分布容积
药物吸收达到平衡或稳态时，按测得的血药浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。
它是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，而并非药物在体内真正占有的体液容积。
指药物吸收进入体循环的速度和程度，用F表示。
3.生物利用度及其意义
它是生物药剂学的一项重要参数，也是评价药剂质量、生物等效性的重要指标。
绝对生物利用度可用于评价同一药物不同途径给药的吸收程度。
相对生物利用度主要用于比较两种制剂的吸收情况。
生物利用度反映药物吸收速率对药效的影响。
生物利用度的意义
实例分析：如上图，同一药物相同剂量的3种制剂，在口服后分别测得的3条药-时曲线（A、B、C），其血药曲线下面积（AUC）值均相等，讨论3种制剂的疗效那个最好？为什麽？
答案：B药疗效最好。因为A药峰浓度已在最小中毒量以上，可以引起中毒，C药峰浓度还没有达到最小有效量，不能引起有效的效应。
4.血浆半衰期
是指药物在体内消除一半所需的时间，或者血药浓度降低一半所需的时间。
其临床意义
可根据半衰期确定给药间隔时间。
它是反映药物在体内消除的参数。预测停药后药物基本消除的时间。一次给药后，药物需经4~5个t1/2从体内基本消除。
预测连续给药达到稳态血药浓度的时间
预测连续给药达到稳态血药浓度的时间（坪值时间）。
如果按t1/2间隔重复给药，大约需经4~5个t1/2后达到稳态的血药浓度。如需立即达到稳态的血药浓度，临床上常采用口服首剂加倍或静注1.44倍。
已知地高辛的半衰期是36小时，如果按其半衰期为间隔给药，大约经多长时间体内药物可以达到稳态浓度？
答案：经过4~5个半衰期给药大约经过6~7天可以达到稳态浓度。此时药物在体内累积药量血浓度谷峰值的波动范围是93.75% ~ 96.87%。
【课堂活动】
5、稳态浓度
恒速恒量给药，约经5个半衰期后，药物的消除速度和吸收速度相等，血药浓度处于稳定水平，此时的血药浓度称为稳态血药浓度。
目标检测
一、单选题
12.需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药间隔是（D）
A.每4h给药一次 B.每6h给药一次
C.每8h给药一次 D.根据药物的半衰期确定
13.药物的半衰期是指：（A）
A.药物的血药浓度下降一半所需时间
B.药物的稳态血药浓度下降一半所需时间
C.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时
D.与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克
14.在恒量、定时按半衰期给药时，为缩短达到稳态学浓度的时间，应：（B）
A.增加每次给药量 B.首次加倍 C.连续恒速静脉滴注 D.缩短给药间隔
15.张某，女，7岁，医嘱按半衰期给药，大约几次可达到稳态血药浓度（ B）
A.6-7次 B.4-5次 C.3-4次 D.2-3次
16.李某，男，7岁，因疾病需要服用某药物，药物半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间：（ D ）
A.10小时左右 B.20小时左右 C.1天左右 D.2天左右
17.某催眠药的t1/2为 1 小时，给予 100mg 剂量后，病人王某在体内药物只剩 12.5mg时便清醒过来，该病人王某睡了：(B)
A.2h B.3h C.4h D.5h
18.李某，男，18岁，患急性扁桃体炎就医，医师处方中的抗微生物药为复方磺胺甲噁唑，并嘱其首次剂量加倍服用，这是因为：（A）
A.可迅速达到稳态血药浓度而发挥治疗作用 B.可使毒性反应降低
C.可使副作用减少 D.可使半衰期延长
19.张某因患有高血压服用降压药物普萘洛尔，普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30%的药物到达体循环，以致血药浓度较低，这表明该药：（B）
A.药物活性低 B.生物利用度低 C.药物效价强度低 D.药物排泄快
二、多选题
20.药物血浆半衰期的实际意义是（BCE）
A.可计算给药后药物在体内的消除时间
B.可计算恒量恒速给药达到稳态的血药浓度的时间
C.可决定给药间隔
D.可计算一次静脉给药开始作用的时间
E.可以计算一次给药后体内药物基本消除的时间
制药工作者的担当
疫情当前、疫情过后我们应该怎么做？
认真学习专业知识，提高自己的专业技能。
实习后严格按照规定生产、经营和使用药品，因为药品质量的优劣直接关系到患者的健康与生命的安危。

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