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(共23张PPT)
情境七 抗结核病药结构与药理作用分析
知
识
目
标
学习目标
⑴ 掌握代表药物利福平、异烟肼的药理作用、临床应用、不良反应等；掌握抗结核病临床应用原则。
⑵ 熟悉代表药物利福平、异烟肼的结构、性状、稳定性。
⑶ 了解常用抗结核病药的分类，利福喷丁、贝达喹啉的临床应用、不良反应。
⑴ 能够应用药物的基本理论和基本知识，提供用药咨询服务。
⑵ 能够应用药物的基本理论和基本知识，提供用药咨询服务；能够分析、解释涉及本章药物的处方合理性，将疾病与其药物相联系。
通过经典药物利福平、异烟肼等的学习，培养和锻炼学生的理论联系实际的能力，增强学生学习和解决实际问题的热情。
能力目标
素
质
目
标
问题实例
患者，女性，59岁，间断咳嗽、咳痰5年，加重伴咯血2个月。5年前受凉后低热、咳嗽、咳白色黏痰，给予抗生素及祛痰治疗，1个月后症状不见好转，体重逐渐下降，后拍胸片诊为“浸润型肺结核”。
提问：该患者用什么药物治疗？
结核病
结核病是结核杆菌引起的慢性传染病。 抗结核病药在结核病的治疗中起着相当重要的作用。
抗结核药的分类
抗生素类结核药，常用药物：利福平
合成抗结核病药，常用药物：异烟肼
根据化学结构的不同
利福平
鲜红色或暗红色结晶性粉末，无臭，无味，易溶于氯仿，溶于甲醇，几乎不溶于水。
【性状】
本品结构中含酚羟基，水溶液遇光易氧化损失效价。本品分子中含1,4-萘二酚结构，在碱性条件下易氧化成醌型衍生物。
在强酸性条件下，易分解为利福霉素和1-氨基-4-甲基哌嗪，故本品在pH4.0-6.5范围内稳定。
【稳定性】
【药理作用】
02
抗菌谱广 对G+菌、G-菌均有抗菌作用，对沙眼衣原体也有抑制作用
01
抗结核杆菌作用强
【临床应用】
02
01
用于耐药金黄色葡萄球菌和其他敏感菌所致感染、也用于严重的胆道感染
主要用于各种类型结
核病的初治和复治
【不良反应】
01
02
胃肠道反应常见
肝损害，可出现黄疸
课堂练习
1.某25岁女性患者怀孕2个月，现确诊患肺结核病，哪种药不宜使用（ B ）。
A.异烟肼
B.利福平
C.乙胺丁醇
D.吡嗪酰胺
2.简述利福平的临床应用？
3.简述利福平的药理作用？
4.简述利福平的不良反应？
异烟肼
无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚。
【性状】
本品在酸或碱存在下可水解生成异烟酸和肼，后者毒性大，因此变质后的异烟肼不可供药用。
【稳定性】
【药理作用】
01
02
03
本品对结核分枝杆菌具高度选择性，对繁殖期及静止期结核分枝杆菌均有强大作用
尤对繁殖期结核分枝杆菌，呈杀菌作用
可渗入纤维化、干酪化病灶及细胞内发挥作用
【临床应用】
异烟肼对各种类型的结核病患者均为首选药物。
01
除早期轻症肺结核或预防时可单用外，常需与其他一线药合用。
02
03
对粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，延长疗程，必要时注射给药。
本品在一般剂量时不良反应较小，仅有眩晕、失眠、反射亢进等。
如大剂量长期应用，可引起维生素B6缺乏症，表现为周围神经炎及中枢神经症状。
【不良反应】
01
02
异烟肼是目前治疗各种类型结核病首选药物，尽管有一些毒副作用（肝、神经系统），但通过仔细地检测患者情况，预防性地同服维生素B6，可以减少到能接受的水平。
【临床评价】
利福喷丁
在临床上主要与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治。
亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。
对胃肠道有轻度刺激性，偶有恶心、呕吐、腹泻等不良反应，少数病例可出现白细胞、血小板减少，皮疹，头昏，失眠等不良反应。
贝达喹啉
2012年12月被美国FDA批准用于治疗耐药结核病并写入WHO指南，贝达喹啉2016年12月获得我国药监局批准。是40多年以来第一个被批准的不同类的抗结核新药。临床上用于治疗成人耐多药结核病。
常见的不良反应有恶心、头痛、关节痛、食欲减退、恶心和呕吐，其次为皮疹、头晕等。
严重的不良反应可有肝毒性、QT时间延长、潜在的严重的心律失常和细胞磷脂蓄积等。
抗结核病临床应用原则
早期用药
01
联合用药
02
用药适量
03
全程规律用药
04
课堂练习
1.异烟肼的药理作用包括（ ABCD ）。
A.对结核分枝杆菌具有高度选择性
B.对繁殖期及静止期结核分枝杆菌均有强大作用
C.尤其对繁殖期结核分枝杆菌，呈杀菌作用
D.可渗入纤维化、干酪化病灶及细胞内发挥作用
E.耐药金黄色葡萄球菌和其他敏感菌所致感染
2.（ √ ）异烟肼是各种类型的结核病患者的首选药物。
3.（ × ）贝达喹啉在临床上主要与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治。
4.简述异烟肼的不良反应？
肌注链霉素1个月，口服利福平、雷米封3个月，症状逐渐减轻。
解决问题
1.抗结核药的分类。
2.利福平的性状、稳定性、结构、药理作用、临床应用、不良反应。
3.异烟肼的性状、稳定性、结构、药理作用、临床应用、不良反应、临床评价。
4.抗结核病临床应用原则。
总结归纳

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