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(共14张PPT)
PART 07
模块七抗微生物药物
情境六化学合成抗感染药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握喹诺酮类药物的作用、用途、不良反应等。
⑵ 熟悉代表药物诺氟沙星的的作用、用途、不良反应、结构、性状；熟悉磺胺类药作用、用途、不良反应。
⑶ 了解常用喹诺酮类药物、磺胺类药和甲氧苄啶的作用特点及机制。
⑴ 能够正确选择与应用磺胺类、喹诺酮类药物。
⑵能够正确贮存保管磺胺类、喹诺酮类药物。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
配制磺胺类药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸、放冷数天后，再用来溶解其钠盐原料配制注射液。做法是否恰当，原因是什么？
化学合成抗菌药
包括：
喹诺酮类
磺胺类
甲氧苄啶
硝基呋喃类
甲硝唑
抗菌增效剂是指与抗菌药配伍使用后，能通过不同的作用机制增强抗菌药的抗菌活性。目前临床上使用的抗菌增效剂不多，按增效机制不同可分为三类：
1.本身具有抗菌活性，与其它抗菌药合用可增强其它抗菌药的抗菌活性，如甲氧苄胺嘧啶
2.本身不具有抗菌活性或抗菌活性很弱，与其它抗菌药合用可增强其它抗菌药的抗菌活性，如棒酸（克拉维酸）
3.本身不具有抗菌活性，与其它抗菌药合用时通过影响其代谢可增强其它抗菌药的抗菌活性，如丙磺舒
二、抗菌增效剂——（一）抗菌增效剂类型
甲氧苄啶（TMP，甲氧苄氨嘧啶） 因可与多种抗菌药物合用，增加后者抗菌效应，故又称抗菌增效剂。
二、抗菌增效剂——（二）甲氧苄啶
1.抗菌作用：通过选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，使二氢叶酸无法还原成四氢叶酸，
二、抗菌增效剂——（二）甲氧苄啶
2.临床应用:非磺胺药，但与磺胺药合用可增强疗效
抗菌谱:与磺胺药相似，但稍强
机制:抑制菌体二氢叶酸还原酶，干扰四氢叶酸合成
抗药性:单用易产生耐药性
临床应用:常与磺胺甲噁唑(SMZ)合用治疗敏感菌所致感染（半衰期与磺胺甲噁唑相近）
（SMZ+TMP 复方新诺明）
二、抗菌增效剂——（二）甲氧苄啶
①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似；
②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌作用。
③联合用药减少耐药性产生。
TMP和SMZ合用可增效，为什么？
3.不良反应:毒性较低。但长期使用可影响叶酸代谢，引起白细胞和血小板减少等，应及时停药，并给予甲酰四氢叶酸制剂治疗。本品可能致畸。孕妇及血液病者禁用。
二、抗菌增效剂——（二）甲氧苄啶
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棒酸（克拉维酸）本身抗菌活性很弱，但具有抑制β-内酰胺酶的作用，可显著增强β-内酰胺类抗生素的作用，如与头孢霉素、羟氨苄西林合用分别可增强其抗菌活性2～8倍与130倍。
临床常用抗菌增效剂的作用特点
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丙磺舒（增加尿酸排泄药）可抑制有机酸从哺乳动物肾脏的排泄，因而可以抑制青霉素类、头孢菌素类及对氨基水杨酸等有机酸类抗菌药物的排泄。如与青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，提高其在血中的浓度而增强青霉素的抗菌作用。
临床常用抗菌增效剂的作用特点
目标检测
一、单选题
1.易透过血脑屏障，脑脊液中能达到有效抑菌浓度的磺胺药是（ ）
A.磺胺甲基异恶唑 B.磺胺嘧啶 C.磺胺米隆 D.磺胺异恶唑
2.烧伤面继发的铜绿假单胞菌感染宜大环选用的药物是（ ）
A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.磺胺异恶唑 D.磺胺米隆
3.金葡菌对磺胺类产生耐药性的主要原因是（ ）
A.产生钝化酶 B.产生水解酶 C.细胞膜通透性改变
D.产生大量对氨基苯甲酸（PABA）
4.磺胺类药物的主要不良反应是（ ）
A.过敏性体克B.听力损害C.二重感染D.泌尿系统损伤
5.女性，22岁，上呼吸道感染服用磺胺嘧啶时加服碳酸氢钠的目的是（ ）
A.增强抗菌效果 B.加快药物吸收 C.防止药物排泄过快
D.碱化尿液，增加磺胺药的溶解性
6.男性，22岁，确诊为流行性脑脊髓膜炎，应首选下列哪个药物治疗（ ）
A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.复方西诺明 D.磺胺异恶唑
7.磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧苄啶（TMP）代谢拮抗叶酸的生物合成通路（ ）
A.都作用于二氢叶酸还原酶 B.都作用于二氢叶酸合成酶
C.前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶
D.前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶

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