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(共30张PPT)
PART 07
模块七抗微生物药物
情境六化学合成抗感染药结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握喹诺酮类药物的作用、用途、不良反应等。
⑵ 熟悉代表药物诺氟沙星的的作用、用途、不良反应、结构、性状；熟悉磺胺类药作用、用途、不良反应。
⑶ 了解常用喹诺酮类药物、磺胺类药和甲氧苄啶的作用特点及机制。
⑴ 能够正确选择与应用磺胺类、喹诺酮类药物。
⑵能够正确贮存保管磺胺类、喹诺酮类药物。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
问题实例
配制磺胺类药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸、放冷数天后，再用来溶解其钠盐原料配制注射液。做法是否恰当，原因是什么？
化学合成抗菌药
包括：
喹诺酮类
磺胺类
甲氧苄啶
硝基呋喃类
甲硝唑
一、磺胺类药物——（一）结构通式
（氨基，N4） （ 磺酰氨基，N1）
治疗全身
感染的药物
治疗肠道
感染的药物
局部外用药物
柳氮磺吡啶(SASP)
短效磺胺：
磺胺异噁唑(SIZ)
中效磺胺：
磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)
长效磺胺：
磺胺多辛(SDM)
磺胺米隆(SML)
磺胺嘧啶银(SD-Ag)
磺胺醋酰(SA)
一、磺胺类药物——（二）分类
磺胺类
（-）
PABA
二氢蝶酸合酶
二氢叶酸
二氢叶酸还原酶
四氢叶酸
DNA
嘌呤等
前体物
甲氧苄啶
（-）
一、磺胺类药物——（三）作用机制
竞争性拮抗
–磺胺类药物能和PABA（对氨基苯酸）竞争性拮抗
–分子大小和电荷分布极为相似的缘故
1.酸性
磺胺类药物钠盐属于强碱弱酸盐，且磺胺类药物的弱酸性小于碳酸的酸性，配制磺胺类药物钠盐注射液的注射用水在煮沸、放冷数天后，会吸收空气中二氧化碳形成碳酸，导致析出磺胺类药物的沉淀，在配制溶液时需注意。
一、磺胺类药物——（四）化学性质
Cu2+
Ag+
Co2+
金属
沉淀
2.金属离子
取代反应
一、磺胺类药物——（四）化学性质
3.弱碱性
芳伯氨基的碱性比苯胺还弱，虽可溶于盐酸中，但不能形成稳定的盐。
一、磺胺类药物——（四）化学性质
4.重氮化反应
在酸性条件下，与亚硝酸钠作用可发生重氮化反应，生成的重氮盐在碱性条件下与β-萘酚偶合，生成橙红色的偶氮化合物。
一、磺胺类药物——（四）化学性质
5.自动氧化
在日光及重金属催化下，可加速氧化反应，氧化产物多为偶氮化合物及氧化偶氮化合物。
磺胺类药
氧化
一、磺胺类药物——（四）化学性质
课堂活动
配制磺胺类药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸、放冷数天后，再用来溶解其钠盐原料配制注射液？
不能。因为磺胺类药物钠盐属于强碱弱酸盐，且磺胺类药物的弱酸性小于碳酸的酸性，配制磺胺类药物钠盐注射液的注射用水在煮沸、放冷数天后，会吸收空气中二氧化碳形成碳酸，溶解磺胺类药物钠盐后会导致析出磺胺类药物的沉淀。
课堂活动
根据影响药物氧化的环境因素，磺胺类药物易被氧化变色，保存时应采取的措施是：应注意调节pH值，加抗氧剂和金属离子络合剂，避光、密闭和阴凉处保存。
磺胺类药物虽然易被氧化变色，但保存得好，可贮存多年而不变质，如何保存？
药动学特点
1
用于全身感染的磺胺药口服迅速吸收，在组织和体液中广泛分布。
2
磺胺嘧啶（SD）易透过血脑屏障，脑脊液中浓度高。
3
磺胺药主要经肝脏乙酰化代谢而
失活，且溶解度降低。
4
在酸性尿液中易析出结晶而损害肾脏。
一、磺胺类药物——（五）药动学特点
抗菌谱广
对大多数G+和G-均有抑制作用
葡萄球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、鼠疫耶尔森菌
沙眼衣原体、放线菌
一、磺胺类药物——（六）药理作用
一、磺胺类药物——（七）临床应用
临床
应用
流脑
首选磺胺嘧啶(SD)
1
2
尿道感染
复方新诺明
3
呼吸道感染、咽部感染
磺胺甲噁唑(SMZ) +甲氧苄啶（TMP）
4
肠道感染
磺胺甲噁唑(SMZ) +甲氧苄啶（TMP）
5
烧伤、创伤感染
磺胺嘧啶银(SD-Ag)
不良反应
皮疹
发热
1.过敏反应
一、磺胺类药物——（八）不良反应
不良反应
2.肾损害
尿结石
一、磺胺类药物——（八）不良反应
1.加服碳酸氢盐或柠檬酸盐使尿液
碱化，增加排出物的溶解度。
2.大量饮水，增加尿量，也可降低
排出物的浓度。
3.肾功能不良、少尿、脱水禁用。
磺胺类药肾损害-预防措施
一、磺胺类药物——（八）不良反应
不良反应
3.造血系统反应及其它
造血系统反应：Pt↓ （转氨酶）WBC↓。
其它：消化道反应，溶血反应等。
一、磺胺类药物——（八）不良反应
应用磺胺药物应注意：
①首剂加倍。
②脓液和坏死组织含大量PABA（对氨基苯甲酸），局部应先清创排脓。
③人体细胞能直接摄取外源性叶酸，不受磺胺药影响。
一、磺胺类药物——（九）注意事项
磺胺嘧啶(SD)
磺胺嘧啶银（SD-Ag）
1. 临床防治烧伤、创伤感染。
2. 抗菌作用不受PABA影响。
首选治疗流行性脑脊髓膜炎。
一、磺胺类药物——（十）代表药物
复方磺胺甲噁唑（复方新诺明）
组成：磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧苄啶(TMP)（5：1）。
应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道感染及伤寒、疟疾等。
抗菌增效剂
一、磺胺类药物——（十）代表药物
常用药物及临床应用
治疗肠道感染的药物
柳氮磺吡啶(SASP)
治疗溃疡性结肠炎、肠道术前准备。
局部外用药物
磺胺醋酰(SA)
治疗结膜炎、角膜炎、沙眼。
一、磺胺类药物——（十）代表药物
实例分析
下列处方是否合理？
某患者诊断为流行性脑膜炎，医生
开据了下列处方：
10%磺胺嘧啶钠注射液2ml
维生素C注射液 5ml i.v.
10%葡萄糖液 500ml
分析处方，判断其是否合理并说明原因，如不合理需
采取什么措施？
分析：不合理，磺胺类药物显弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀；维生素C注射液显酸性，两种药液混合会发生沉淀，所以应将上述两种注射液分别给药。
拓展提高
根据对大量磺胺类衍生物的结构与药理作用和临床应用实践的研究结果，归纳总结出磺胺类药物的构效关系：
对氨基苯磺酰胺是产生抗菌作用的必须结构。
苯环被其它环代替或在苯环其它位置上引入基团，均使其抑菌作
用降低或完全失去。
磺酰氨基N1单取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代的
衍生物，抑菌作用一般均较磺胺为强，毒性也低。一般均丧失
活性，即N1上保留一个氢原子是必要的。
N4氨基游离有活性，如被已有取代基修饰的氨基取代，但在体内
能被水解或还原为氨基时有效，其他基团取代则无效。
磺胺类药物的构效关系
磺胺类药物钠盐为强碱弱酸盐，如果注射液遇到酸性物质，会因为溶解度降低而析出沉淀。故不能。
问题解决

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