资源简介

(共27张PPT)
PART 05
模块七抗微生物药物
情境四抗真菌药结构与药理作用分析
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⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴掌握唑类抗真菌药物的作用、用途、不良反应等。
⑵ 熟悉抗生素抗真菌药的作用、用途、不良反应等。
⑶了解抗真菌药的分类和其他抗真菌药物的作用特点。
⑴ 能够正确选择与应用抗真菌药物。
⑵能够正确贮存保管抗真菌药物。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
灰指甲
抗真菌药
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病。
真菌分类
真 菌
酵母菌
念珠菌
毛孢子菌
隐球菌
双相真菌
球孢子菌
芽生菌
孢子丝菌
组织胞浆菌
地丝菌
霉菌
曲霉菌
毛霉菌
青霉菌
皮肤癣菌
表皮癣菌
小孢子菌
发癣菌
真菌感染分类
真菌感染分两类
癣菌引起：
多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位，引起头癣、体癣等。
浅部
真菌
感染
由假丝酵母菌、新生隐球菌，曲霉菌等引起，多侵犯深部组织和内脏。
深部
真菌
感染
一、抗真菌药分类
抗真菌药物
分类
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抗生素类
代表药物有灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素
咪唑类
代表药物有酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑
三唑类
代表药物有伊曲康唑、氟康唑
丙烯胺类
代表药物有特比萘芬
嘧啶类
代表药物有氟胞嘧啶
【性状】白色或类白色粉末。熔点218-224℃。溶于氯仿,微溶于甲醇或乙醇,极微溶于水。无臭或几乎无臭,味微苦,对热稳定。
二、抗生素类抗真菌药——（一）灰黄霉素
【药理作用】
干扰真菌核酸的合成，抑制真菌的生长。
【临床应用】
治疗各种癣病，如头癣、体癣、股癣、甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由于该药毒性大，临床已少用。
二、抗生素类抗真菌药——（一）灰黄霉素
【不良反应】
长期大量服用可见周围神经炎、神经系统反应、胃肠道反应等。
【使用注意】
必须联用至感染的角质层完全为健康组织所代替为止。
二、抗生素类抗真菌药——（一）灰黄霉素
【抗菌谱】
本品具有广谱抗真菌作用，对念珠菌最敏感，对隐球菌和滴虫也有抑制作用。
【不良反应】
口服后可发生恶心、呕吐、腹泻等。减量或停药后迅速消失。局部应用后可能引起过敏性接触性皮炎。个别患者阴道应用后可引起白带增多。
二、抗生素类抗真菌药——（二）制霉菌素
不作注射用。
毒性大
治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病。
局部用药
用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病。
口服用药
【临床应用】
胃肠道、皮肤黏膜有效。
二、抗生素类抗真菌药——（二）制霉菌素
【使用注意】
有制霉菌素过敏史者禁用。混悬液剂室温下不稳定，应新鲜配制。本品口服除念珠菌肠炎外，不宜用作其它深部真菌病的治疗。本品对全身真菌感染无治疗作用。孕妇及哺乳期妇女慎用。5岁以下儿童不推荐使用。
二、抗生素类抗真菌药——（二）制霉菌素
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。
主要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外漏，导致真菌生长停止或死亡。
二、抗生素类抗真菌药——（三）两性霉素B
【临床应用】是治疗深部真菌感染的首选药。各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等，静脉滴注给药。口服给药仅用于肠道真菌感染。本药还可用于治疗皮肤、指甲、粘膜等浅表真菌感染，局部用药。
二、抗生素类抗真菌药——（三）两性霉素B
【不良反应】多且严重，必须住院应用
静滴过程中或静滴后数小时发生寒战、高热、严重头痛、恶心和呕吐，有时并可出现血压下降、眩晕等。
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低钾血症。应高度重视，及时补钾。
肾功能损害：尿中可出现红、白细胞、蛋白和管型，血尿素氮及肌酐升高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。
二、抗生素类抗真菌药——（三）两性霉素B
【使用注意】
避免与氨基糖苷类、洋地黄类、噻嗪类利尿药合用。
主要用于诊断已确立的深部真菌感染且病情危重呈进行性发展者。
二、抗生素类抗真菌药——（三）两性霉素B
目标检测
一、单选题
1.下列有关两性霉素B的叙述，错误的是（ ）
A.因口服和肌注吸收差，多静滴给药 B.主要用于深部真菌感染
C.脑膜炎时需鞘内注射 D.无肾毒性和耳毒性
2.皮肤癣菌感染临床常选用（ ）
A.灰黄霉素 B.制霉菌素 C.两性霉素B D.克霉唑
3.对深部真菌感染无效的抗真菌药是（ ）
A.灰黄霉素 B.克霉唑 C.两性霉素B D.制霉菌素
代表药物
伊曲
康唑
酮康唑
氟康唑
咪康唑
三、唑类抗真菌药
构效关系
分子中至少含有一个唑环（咪唑或三氮唑）。
H
都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连，芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环。
H
三、唑类抗真菌药
本品为白色结晶性粉末，无臭，易溶于甲醇，微溶于氯仿，极微溶于水。
三、唑类抗真菌药——（一）硝酸益康唑
【抗菌作用及临床应用】
通过抑制真菌细胞色素P450，抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成而起作用。主要适用于皮肤念珠菌病的治疗；局部应用还可治疗阴道或指甲的真菌感染。
【不良反应】
本品偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感。
三、唑类抗真菌药——（一）硝酸益康唑
【药理作用与临床应用】
治疗浅表部真菌感染的首选药。 疗效相当于或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑，对深部真菌感染不如两性霉素B。
【不良反应】
胃肠道反应、女性月经不调、男性乳房增生、阳痿、偶有严重肝毒性、爆发性肝坏死，故全身应用受限 。
三、唑类抗真菌药——（二）酮康唑
药名 临床应用 不良反应
三唑类 氟康唑 AIDS患者脑膜炎首选 轻度消化道反应、头痛、肝功能异常
伊曲康唑 罕见真菌的首选
丙烯胺类 特比萘芬 体、股、手足癣， 深部+两性B 轻度消化道反应、头痛、偶有肝损害
嘧啶类 氟胞嘧啶 念珠菌和隐球菌， 多与两性B合用
三、唑类抗真菌药——（三）其他类
多烯类
咪唑类
两性霉素B
不良反应
临床应用
严重深部真菌
的首选药
肝肾毒性、
血液毒性、
咪康唑
（达克宁）
药名
局部：皮肤粘
膜真菌感染
多
酮康唑
深\浅真菌感染
胃肠、肝毒性、内分泌紊乱
各种癣菌
新型隐球菌
白色念珠菌
灰黄霉素
制霉菌素
特比萘芬
咪 康 唑
两性霉素B
酮 康 唑
氟 康 唑
浅部真菌病
头 癣
体 癣
指甲癣
深部真菌病
脑膜炎
肺 炎
心内膜炎
四、真菌所致疾病与常用药物
目标检测
一、单选题
1.以下关于氟康唑说法错误的是（ ）
A.结构中含有1个三氮唑 B.蛋白结合率较低
C.生物利用度高 D.能够穿透中枢
2.第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是（ ）
A.克霉唑 B.咪康唑 C.酮康唑 D.伊曲康唑
3.下列对抗真菌药的叙述，错误的是（ ）
A.克霉唑多局部用药 B.酮康唑为广谱抗真菌药
C.咪康唑对浅部真菌和深部真菌均有效 D.两性霉素B的不良反应少见

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