资源简介

(共28张PPT)
PART 04
模块七抗微生物药物
情境三氨基糖苷类抗生素结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴掌握氨基糖苷类抗生素的作用、用途、不良反应等。
⑵ 熟悉代表药物链霉素、庆大霉素、阿米卡星的作用、用途、不良反应等。⑶了解常用氨基糖苷类抗生素的作用机制。
⑴ 能够正确选择与应用氨基糖苷类抗生素。
⑵能够正确贮存保管氨基糖苷类抗生素。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
某男，38岁，严重呼吸道感染，药敏试验对青霉素和庆大霉素敏感。医生拟用青霉素和庆大霉素联合静滴治疗。
⑴试分析该用药是否合理？
⑵庆大霉素可以用于八岁以下儿童么，为什么？
问题引入
氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素。抗革兰氏阴性杆菌活性强，在临床应用较多，主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、巴龙霉素、新霉素等。
氨基糖苷类药物
一、氨基糖苷类药物结构特征
1.苷元 氨基环己多元醇 2.糖 氨基糖分子（单糖或双糖） 3.苷
二、氨基糖苷类药物分类
【按来源可分为】
天然氨基糖苷类
半合成氨基糖苷类
来自链霉素菌属
来自小单胞菌属
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
链霉素、卡那霉素
新霉素、妥布霉素
大观霉素
氨基糖苷类药物
【按来源可分为】
庆大霉素
卡那霉素
阿米卡星
（一）体内过程相似
（二）抗菌谱相似
（三）抗菌机理相似
（四）耐药机理相似
（五）不良反应相似
三、氨基糖苷类药物共性
（一）体内过程
1
吸收
2
可透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障，肾皮质，内耳内、外淋巴液中浓度高。
分布
3
主要以原形经肾排泄
消除
三、氨基糖苷类药物共性
（二）抗菌谱
1.G- 菌：对G-杆菌杀菌效果好，
对G-球菌效果差。
2.G+球菌：对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，耐甲氧西林表皮葡萄球菌有效，
对链球菌作用弱，对肠球菌无效。
3.结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星对其有效。
4.厌氧菌：无效。
5.铜绿假单胞菌：只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感。
三、氨基糖苷类药物共性
（三）抗菌机理
本类药物的抗菌机理是能阻碍细菌蛋白质合成的多个环节，抑制蛋白质合成或造成蛋白质合成紊乱，并能增加细菌细胞膜的通透性，使菌体内重要物质外漏而死亡，为静止期杀菌剂。
三、氨基糖苷类药物共性
（四）耐药机理
1.产生钝化酶：如磷酸转移酶、核苷转移酶。
2.细胞膜通透性下降：如绿脓杆菌对链霉素耐药。
3.修饰靶蛋白：如结核杆菌对链霉素的耐药。
三、氨基糖苷类药物共性
（五）不良反应——1.耳毒性
三、氨基糖苷类药物共性
氨基糖苷类抗生素是可致聋的耳毒性药物之一，当然并非每个人使用这类药物都会出现听力下降，其中有一部分人对这类药物的敏感性高，听力更容易受到损伤。
三、氨基糖苷类药物共性——（五）不良反应
（1）警惕先兆症状，并定期做听力检查。
（2）避免与其他具有耳毒性的药物联合应用。
（3）儿童、老年、孕妇慎用。
（4）中枢抑制药合用时应慎重。
使用注意事项
三、氨基糖苷类药物共性——不良反应
主要表现为：蛋白尿、管型尿、血尿等，严重导致无尿、肾衰。
发生率：新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞奈替卡星＞链霉素。
用药期间应定期查肾功，监测尿量8h＞240ml 。
肾功能减退者不用。
2.肾毒性
三、氨基糖苷类药物共性——不良反应
表现：心肌抑制血压下降、骨骼肌松弛、呼吸衰竭。
抢救：立即静脉注射新斯的明和钙剂。
注意事项：
⑴避免与肌松药、全麻药合用。
⑵血钙过低、重症肌无力者慎用或禁用。
3.神经肌肉麻痹
三、氨基糖苷类药物共性——（五）不良反应
4.变态反应
以链霉素多见
表现：嗜酸性粒细胞、皮疹、药物热、过敏性休克。
防治：
（1）皮试。
（2）葡萄糖酸钙+肾上腺素。
三、氨基糖苷类药物共性——（五）不良反应
本品为白色或类白色的粉末，无臭或几乎无臭，有引湿性，易溶于水，不溶于乙醇。
本药含苷键，在酸性和碱性条件下容易水解失效。
四、氨基糖苷类代表药物——（一）链霉素
第一个被发现的氨基糖苷类抗生素。
1.抗菌谱：对结核杆菌、G+球菌作用强，对G-杆菌及铜绿假单胞菌作用低。
2.临床应用：
（1）结核病。
（2）尿道感染、肠道感染、败血症等。
3.不良反应：主要表现为耳毒性、肾毒性、过敏反应和神经肌肉阻断。
四、氨基糖苷类代表药物——（一）链霉素
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭、有引湿性。在水中易溶，在乙醇、乙醚、丙酮和氯仿中不溶。
四、氨基糖苷类代表药物——（二）庆大霉素
1.作用：对G-杆菌包括铜绿假单胞菌、沙雷菌属作用强，金葡菌有效，对结核杆菌疗效差或无效。
2.临床应用：
①G-杆菌感染；②铜绿假单胞菌感染；③心内膜炎；④肠道感染；⑤局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼耳鼻部感染。
3.不良反应：
庆大霉素在氨基糖苷类抗生素中肾毒性最大、最常见。肾功能不良者宜减量使用。不宜与利尿酸和呋喃苯胺酸等利尿药合用，以免增加毒性。
四、氨基糖苷类代表药物——（二）庆大霉素
1.抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效。
2.对钝化酶稳定，不易产生耐药性。
3.是常用氨基糖苷类耐药菌株的感染-首选。
四、氨基糖苷类代表药物——（三）阿米卡星
妥布霉素
主要用于绿脓杆菌的严重感染。
奈替米星
耳毒性、肾毒性最小。
新霉素
耳毒性、肾毒性最大。
大观霉素
淋必治，用于耐青霉素和对青霉素过敏的淋病患者。
四、氨基糖苷类代表药物——（四）其他
实例分析
下列处方合理吗？
某男，38岁，严重呼吸道感染，药敏试验对青霉素和庆大霉素敏感。医生拟用青霉素和庆大霉素联合静滴治疗。试分析该用药是否合理？
分析：不合理。若将青霉素和庆大霉素在同一输液中静滴，两药混合后，前者的β-内酰胺环可与后者的氨基糖连接而致后者失活。凡β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素体外混合时，均产生类似结果。若临床需联用时，可将β-内酰胺类抗生素静滴，氨基糖苷类抗生素肌注。
目标检测
一、单选题
1.氨基糖苷类抗生素无效的细菌是
A.结核杆菌 B.革兰阴性菌 C.铜绿假单胞菌 D.厌氧菌
2.庆大霉素与呋塞米合用可导致
A.抗菌作用增强 B.抗菌谱扩大 C.利尿作用增强 D.耳毒性加重
3.对铜绿假单胞菌及抗药金葡菌均有效的抗生素是（ ）
A.庆大霉素 B.红霉素 C. 青霉素G D.苯唑西林
4.具有耳毒性的抗生素是（ ）
A.红霉素 B.青霉素 C.链霉素 D.林可霉素
5.有关氨基糖苷类抗生素的叙述，错误的是（ ）
A.对革兰阴性菌作用强大 B.口服仅用于肠道感染和肠道术前准备
C.为静止期杀菌剂 D.各药物之间无交叉抗药性
6.下列对铜绿假单胞菌无效的是（ ）
A.羧苄西林 B.庆大霉素 C.多黏菌素E D.红霉素
7.可用于抗铜绿假单胞菌的药物是（ ）
A.链霉素 B.庆大霉素 C.卡那霉素B D.卡那霉素A

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