资源简介

(共40张PPT)
PART 02
模块七抗微生物药物
情境一β-内酰胺类抗生素结构与药理作用--头孢菌素类
01
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⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握头孢菌素类药物作用、用途。
⑵ 熟悉头孢菌素类药物结构特点及代表药物作用。
⑶了解β-内酰胺酶抑制剂的药理作用。
⑴ 能够正确选择与应用抗心律失常药物。
⑵能够正确贮存保管抗心律失常药物。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
诊断：急性化脓性扁桃体炎
处方：5％葡萄糖500ml
头孢菌素 400U ivgtt qd
问题分析
⑴本处方是否合理，为什么？
头孢菌素上的β-内酰胺环在近中水溶液中较稳定，若PH小于5或大于8，极易分解而失去活性。
案例引入
一、头孢菌素类药物结构
水 解
二、头孢菌素类药物优点
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对厌氧菌有高效
抗菌谱广
引起的过敏反应较
青霉素类低
对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定
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属繁殖期杀菌药
不良反应和毒副作用较低
三、头孢菌素类药物作用机制
细胞壁
线状短肽
黏肽
黏肽转肽酶
β-内酰胺类抗生素
阻断
（维持细菌胞浆高渗状态）
一代
二代
三代
四代
头孢拉定、 头孢唑啉
头孢氨苄、 头孢羟氨苄
头孢呋辛、头孢替安
头孢克洛、头孢丙烯
头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶
头孢哌酮、头孢克肟
第四代：头孢吡肟、头孢匹罗
四、头孢菌素类药物分类
头孢菌素类药物
第一代：头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、 头孢拉定
特点与应用
G+菌：较第二代略强，显著超过第三代。
G-杆菌：较第二、三代弱。
对β-内酰胺酶：稳定性较差。
有肾毒性。
适用于轻、中度感染。
头孢菌素类药物
第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯
特点与应用
G+菌：较第一代略差或相仿。
G-菌：较第一代强，对铜绿假单胞菌无效。
对β-内酰胺酶：较稳定。
肾毒性：较小。
头孢菌素类药物
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克沃
特点与应用
G+菌：较第一代、二代弱。
G-菌：包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强作用。
对β-内酰胺酶：高度稳定。
血浆半衰期长，体内分布广，可渗入脑脊液。
基本无肾毒性。
头孢菌素类药物
第四代：头孢吡肟、头孢匹罗
特点与应用
广谱：G+菌、G-菌、厌氧菌均有作用。
抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强。
对β-内酰胺酶：稳定。
半衰期长。
无肾脏毒性。
用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。
1.过敏反应
表现为皮疹，荨麻疹，哮喘、血管神经性水肿，过敏性休克等症状。
五、头孢菌素的不良反应
2.胃肠道反应
多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应
五、头孢菌素的不良反应
2.胃肠道反应
头孢菌素类药物对肠道菌群有较强的抑制作用，长期或大剂量使用头孢菌素类抗生素可致菌群失调，引起维生素B族和K族缺乏。
五、头孢菌素的不良反应
红细胞
白细胞
嗜酸性细胞
血小板
五、头孢菌素不良反应
3.血液系统反应
五、头孢菌素不良反应
4.肾损害
氨基糖苷类抗生素
高效利尿剂
头孢菌素
肾损害增强
5.双硫仑样反应
【临床表现】
胸闷、气短、喉头水肿、口唇发绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、头痛、恶心、呕吐、眼花、幻觉、恍惚，甚至发生过敏性休克，并伴有意识丧失。
双硫仑样反应
双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。
可引起反应的药物
除双硫仑外，甲硝唑、呋喃唑酮、甲苯磺丁脲、氯磺丙脲及一些具有甲硫四氮唑侧链的头孢菌素（如头孢美唑、头孢孟多、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢替安、拉氧头孢等）均可引起本反应。
双硫仑样反应如何避免？
1.饮酒后在酒精从体内消除完毕前，应避免使用可引起双硫仑样反应的药物。
2.使用能引起双硫仑样反应的药物时，用药期间及停药后尽可能长的时间内应禁饮酒类饮料和含酒食品。
课堂活动
案例：某患者拉肚子还头昏脑胀，自行服用藿香正气水2支+头孢拉定胶囊2粒，约10分钟后，患者出现头昏脸红、心跳加速，步态不稳，继而晕倒，经医院急救脱险。
案例解答
分析:因藿香正气水含有60%酒精，同时服用头孢类药物，故此病例是双硫仑样反应，应遵医嘱给予地塞米松5～10mg加入葡萄糖溶液中静脉滴注或静脉注射，补液及利尿，并根据病情给予血管活性药物治疗。应告诫患者用药期间禁酒和禁用含乙醇的药剂。
目标检测
一、单选题
1.对于耐青霉素金葡菌感染，可首选下列哪些药物：（ ）
A.一代头孢菌素 B.二代头孢菌素 C.三代头孢菌素 D.四代头孢菌素
2.头孢菌素类作用机制叙述中正确者为：（ ）
A.抑制粘肽前体的合成 B.抑制β-内酰胺酶
C.抑制转肽反应 D.与细胞质受体蛋白结合
二、多选题
头孢菌素类具有：（ ）
A.抗菌谱广B.耐β-内酰胺酶C.抗菌作用强D.过敏反应较青霉素少
E.第一代对G+(包括抗药金葡菌)作用弱于二.三代
六、头孢菌素类药物—（一）头孢克洛
本品为为白色至微黄色粉末或结晶性粉末，微臭，在水中微溶，在甲醇、乙醇或二氯甲烷中几乎不溶。
【药理作用】
本药是半合成可口服第二代头孢菌素，对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌等具有良好的抗菌作用。
【临床应用】
用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染以及中耳炎等。
【不良反应】
本药多见胃肠道反应，血清病样反应较其他抗生素多见，可有过敏反应等。
六、头孢菌素类药物—（一）头孢克洛
又称头孢氧哌唑、先锋必
六、头孢菌素类药物—（二）头孢哌酮
药理作用
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对G+的作用较弱，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感
本药属半合成第三代头孢菌素
对铜绿假单胞菌的作用较强。
六、头孢菌素类药物—（二）头孢哌酮
临床应用
用于各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、腹膜等部位感染，还可用于败血症和脑膜炎等，
1
为严重感染与病因不明的危急患者首选药品。
2
六、头孢菌素类药物—（二）头孢哌酮
本药以皮疹、荨麻疹、斑丘疹、红斑、药热较为多见；罕见过敏性休克症状。长期使用本药可导致二重感染，还可能引起维生素K、维生素B缺乏。应用头孢哌酮期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样反应。
何为双硫仑样反应？还有何药可有此不良反应？
表现为面部潮红、发热、头痛、恶心、呕吐、口中有大蒜样气味等，甚至休克，严重者可致呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭、惊厥及死亡，一般在用药与饮酒后15-30min发生。故本类药物在治疗期间或停药后3d内，应避免饮酒或进食含乙醇制品。
不良反应
六、头孢菌素类药物—（二）头孢哌酮
目标检测
一、单选题
1.头孢哌酮特点叙述中无：（ ）
A.对铜绿假单胞菌有效
B.可出现不耐乙醇现象
C.可出现凝血功能不良
D.不会引起二重感染
非典型β-内酰胺抗生素是将青霉素类和头孢菌素类结构中的S原子利用生物电子等排体-O-，-CH2-替代所得到。
是什么？
七、非典型β-内酰胺抗生素
药物分类
化学结构及代表药物
青霉烯类
碳青霉烯类
适应症
本类药物抗菌谱广、作用强，对β-内酰胺酶高度稳定。对G-菌有一定抗菌后效应，与第三代头孢菌素无交叉耐药性。
青霉烯类的抗菌谱比青霉素及头孢菌素更广，对β-内酰胺酶稳定，对静态细菌有杀菌用。
七、非典型β-内酰胺抗生素
单环β-内酰胺抗生素——氨曲南
【性状】白色至淡黄色结晶性，有引湿性
【化学稳定性】
本药显酸碱两性。对酸、碱都比较稳定，但一定条件下可发生酰胺键的水解。
药理作用
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对某些除铜绿假单胞菌以外的假单胞菌属和不动杆菌属的抗菌作用较差，
本药对大多数需氧G-菌包括绿脓杆菌具有高度的抗菌活性，
对葡萄球菌属、链球菌属等需氧G+菌以及厌氧菌无抗菌活性。
单环β-内酰胺抗生素——氨曲南
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具有耐酶、低毒与青霉素无交叉过敏。
临床应用
临床主要用于敏感的G-菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症及妇科感染、及淋病等。
1
本药常见的不良反应有消化道症状如腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、血清转氨酶升高等；有皮肤症状如皮疹、瘙痒、紫癜等。
不良反应
单环β-内酰胺抗生素——氨曲南
β-内酰胺酶是些β-内酰胺类抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要机制。
按结构分类：
氧青霉烷类（如：克拉维酸）
青霉烷砜类（如：舒巴坦）
八、β-内酰胺酶抑制剂
又名棒酸钾，白色至微黄色结晶性粉末，微臭，极易引湿。
【化学稳定性】
本药不稳定，一般不单独储存，而是与其他药物混合，以提高其稳定性。在碱性条件下极易降解，其降解速度比青霉素快5倍。
八、β-内酰胺酶抑制剂
药理作用
本药为广谱β-内酰胺酶抑制剂，可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏，增强抗菌活性并扩展抗菌谱，常和头孢菌素类药物配制成复合制剂而供临床使用，对葡萄球菌及多数G-所产生的的酶有作用。
本药可致过敏反应，应做青霉素皮试。
不良反应
八、β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸钾
舒巴坦
八、β-内酰胺酶抑制剂——舒巴坦
舒巴坦对金黄色葡萄球菌和多数G-杆菌产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的抑制作用。舒他西林口服后可迅速吸收。
他唑巴坦抑酶活性和抑酶谱均优于克拉维酸及舒巴坦。
目标检测
一、单选题
1.克拉维酸的主要作用为：（ ）
A.扩大抗菌谱 B.增高MBC C.抑制β-内酰胺酶 D.减少耐药性
2.哪一个不是β-内酰胺类抗生素常用抗菌增效剂：（ ）
A.克拉维酸 B.舒巴坦 C.丙磺舒 D.甲氧苄啶

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