资源简介

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PART 01
模块八维生素类药
情境一维生素类药的结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴ 掌握化疗药物的分类。
⑵ 熟悉化疗药物的不良反应。
⑶ 了解常用化疗药物的作用与应用。
⑴ 能够正确选择与应用抗心律失常药物。
⑵能够正确贮存保管抗心律失常药物。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
维生素
维生素（Vitamin）是维持机体生命活动必须的一类微量、低分子有机化合物，主要参与机体的能量转移和物质代谢调节，许多维生素是酶的辅基或辅酶的一部分。由于大多数维生素在人体内不能自身合成，一般情况下要通过摄取天然食物中的维生素或维生素元，以满足人体的需要，并在体内保持一定的平衡。
维生素
正常机体对维生素的需要量很少，如果长期缺乏某种维生素，就会导致维生素缺乏症。
维生素
国际上通常将维生素按其溶解性质的不同，分为水溶性维生素和脂溶性维生素两大类。
脂溶性维生素：维生素A、D、E、K等
水溶性维生素：维生素B类、维生素C
目录
Contents
维生素概述
维生素A
维生素D
维生素E
一、脂溶性维生素
（一）维生素A
维生素A通常指维生素A1。
维生素A1主要以棕榈酸酯形式存在于海水鱼类、哺乳动物中，其占体内维生素A总量的 95%，维生素A2主要存在于淡水鱼中，其生物活性仅为维生素A1的30%~40%。
维生素A
维生素 A属烯丙型醇，对酸不稳定，与无水氯化氢乙醇液、 Lewis酸接触，可发生脱水反应，形成脱水维生素A，活性仅为维生素A的0.4%。
在长期贮存中，即使在暗处或氮气中，维生素A也会部分发生顺反异构化，使效价降低。
维生素A分子中具有不饱和双键，易被空气氧化。在光照、空气、加热及重金属离子存在的情 况下，可生成环氧化合物，使药物失去活性。
维生素 A酯的稳定性高于维生素 A，且该药物在植物油中较空气中稳定，故生产中常用其棕榈酸酯或醋酸酯溶于植物油，同时加入脂溶性抗氧剂，贮存在铝制容器中，充氮气，阴凉干燥处保存。
化学稳定性
维生素A
①构成视觉细胞内感光物质。
②促进正常的生长发育。
③维持上皮组织结构的完整和健全。
药理作用
临床上主要用于因维生素 A缺乏引起的夜盲症、眼干燥症、结膜炎、角膜软化，皮肤干燥、粗糙及黏膜抗感染能力降低的治疗。还用于妊娠、哺乳期妇女和婴儿适量补充。
（二）维生素D
维生素D是抗佝偻病维生素的总称。目前已知的至少有10种，它们都属于固醇衍生物。其中重要的天然维生素D分别是D2和D3，植物油与酵母中的麦角固醇经日光与或紫外线照射后可转化为维生素D2。人体皮肤下面所含的7-脱氢胆固醇，经日光照射后可转化为D3，因此多晒太阳可以预防佝偻病。另外在动物肝脏、奶、蛋黄及鱼肝油中也含有丰富的维生素D3。
维生素D
化学稳定性
维生素D3在17位侧链中因无双键，故其稳定性强于维生素D2，但遇空气和光仍可变质，故宜遮光，充氮保存。
药理作用
维生素D3能够促进小肠黏膜对钙、磷的吸收，增加肾小管对钙、磷重吸收。另外维生素D与甲状旁腺素和降钙素三者协同作用,维持体内血钙、血磷的平衡。
维生素D
临床应用
主要用于佝偻病的防治、骨软化症及老年性骨质疏松症等。还用于免疫反应异常引起的疾病如银屑病的治疗。
不良反应
长期过量服用维生素D会导致中毒，出现高钙血症和高钙尿症。
（三）维生素E
维生素E是一类与生殖功能有关的维生素，分子中具有苯并二氢吡喃结构，且在苯环上具有一个酚羟基，具有抗不孕作用，故又称为生育酚。其结构分为生育酚和生育三烯酚两类。它们分布于动植物中，以麦胚油、花生油、玉米油中含量最为丰富。《中国药典》中收载的维生素E为α-生育酚的醋酸酯。
维生素E
化学稳定性
维生素 E 醋酸酯稳定性较好，但经碱性水解后生成游离的α-生育酚，在空气或光线的作用下，极易氧化为生育醌及α-生育酚二聚体，故常将α-生育酚制成醋酸酯。另外，因为α-生育酚具有较强的还原性，故常作为油溶性制剂的抗氧剂。
药理作用
①促使垂体前叶分泌促性腺激素，促进精子生成和活动，增强卵巢功能，促进卵泡增多，增强孕酮的作用；
②能降低机体组织对氧的消耗，增强细胞线粒体功能；具有清除体内含氧自由基功能，减轻氧自由基对细胞膜的损伤；改善脂质代谢；
③对生物膜有稳定、保护及调控作用，抗氧化等作用，综合表现为抗衰老作用。
维生素E
临床应用
常用于习惯性流产、先兆性流产、不孕症。亦用于防治动脉粥样硬化，改善进行性肌营养不良症以及抗衰老，以及早产儿溶血性贫血治疗。还应用于治疗小腿痉挛和间歇性跛行等。
不良反应
长期大量应用可引起视力模糊、乳腺肿大、腹泻、头晕、流感样症状、头痛、恶心及胃痉挛、乏力软弱。个别患者有皲裂、唇炎、口角炎、胃肠功能紊乱、肌无力等。妇女可致月经过多或闭经等。
目标检测
一、单选题
1、促进小肠黏膜对钙的吸收及骨组织钙化的维生素是( )
A.维生素A B.维生素B6 C.维生素C D.维生素D
2、具有抗氧化作用、防止过氧化脂质形成而延缓衰老的维生素是( )
A.维生素B2 B. 维生素A C.维生素C D.维生素E
3.具有抗氧化作用,维持生物膜正常结构与功能的维生素是( )
A.维生素A B.维生素C C.维生素E D.维生素D
6、关于维生素的错误叙述是( )
A.许多动物体内不能自行合成或合成量不足 B.不是组织细胞的组成成分 C.生物体内需要量较少 D.可彻底氧化分解供给机体能量
目录
Contents
水溶性维生素的概念
维生素B1
维生素B2
维生素C
二、水溶性维生素
二、水溶性维生素
水溶性维生素有维生素B类和维生素 C，绝大多数以辅酶或辅基形式参加各种酶系统工作，在中间代谢的许多环节中起着极重要的作用。水溶性维生素容易从尿中排出体外且排出率高，故一般不会产生蓄积和毒害作用，其体内营养水平多数都可在血液和尿中反映出来。
（一）维生素B
维生素 B 类包括许多化学结构及生理作用完全不同的物质，主要有B1（硫胺素）、B2（核黄素）、B3（烟酸）、B4（腺嘌呤）、B5（右旋泛酸钙）、B6（吡哆辛）、B12（钴胺素）、Bc(叶酸)等。
1.维生素B1
白色结晶或结晶性粉末，有类似酵母的特臭，味苦。干燥品在空气中迅速吸收约4%的水分。易溶于水，微溶于乙醇，不溶于乙醚。其水溶液显酸性。
维生素B1主要存在于动物内脏、肉类、豆类和粮食作物中。
维生素B1
化学稳定性
维生素B1固体性质稳定，但水溶液与空气中
的氧接触，易被氧化成具蓝色荧光的硫色素
而失效。光照、受热、金属离子如铜、铁等
均能加速其氧化。故应遮光，置于凉处保存。
在碱性条件下，噻唑环被氧化开环、破坏生成硫醇型化合物而失效。因此本品注射剂不能与碱性药物如磺胺类钠盐、氨茶碱注射液配伍使用。
本品水溶液遇NaHSO3、NaHCO3均发生分解，故NaHSO3不可用于维生素B1的抗氧剂。
维生素B1
药理作用
影响碳水化合物的正常代谢及神经组织的供能，参与神经细胞膜和髓鞘磷酯合成以及影响传导，维持正常的心脏系统功能。
临床应用
主要用于防治脚气病（维生素B1缺乏症）。还可作为感染、高热、甲状腺功能亢进、心肌炎、神经炎、营养不良等的辅助治疗。
不良反应
推荐剂量几乎无毒性，但大量使用可出现头痛、疲倦、烦躁、食欲缺乏、腹泻、浮肿。注射给药偶见过敏反应，静脉注射偶可致过敏休克甚至致死，一般不宜静脉注射，肌内注射应预先做皮试。
2.维生素B2
黄色到橙黄色结晶性粉末。微臭，味微苦。稍溶于乙醇、环己醇、苯甲醇、乙酸，微溶于水，不溶于乙醚、氯仿、丙酮和苯。
维生素B2
化学稳定性
对光敏感。在碱性下遇光分解生成感光黄素，在酸性或中性遇光生成光化色素。
在避光条件下，本品的酸性水溶液较稳定，但在碱性溶液中极易变质。
本品对一般氧化剂过氧化氢比较稳定，但能
被强氧化剂如铬酸和高锰酸钾所氧化而破坏。
本品对还原剂不稳定，可被还原成为荧光的二氢核黄素而从水溶液中析出。
2.维生素B2
药理作用
在体内代谢成活性物黄素单核苷酸(FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)，它们作为黄酶的辅酶参与细胞的氧化还原过程（既可作氢供体，又可作氢递体），维持机体正常代谢。
临床应用
用于治疗因维生素B2缺乏引起的唇炎、舌炎、口角炎、脂溢性皮炎、结膜炎、眼结膜炎、卵囊等。
不良反应
摄取过多可能引起瘙痒、麻痹、流鼻血、灼热感、刺痛等。
3.其他B族维生素
维生素B3（烟酸）可用于防治糙皮病，还可以扩张微血管和降低血脂等。
维生素B4（6-氨基嘌呤或腺嘌呤）具有刺激白细胞增生作用，可用白细胞减少症的治疗。
维生素B5（右旋泛酸钙），是辅酶A的组成成分，对三大物质代谢起着重要作用，多作为营养辅助药物。
维生素B6（吡多辛、吡多醛和吡多胺）临床用于治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、异烟肼中毒、溢脂性皮炎及糙皮病等。
维生素B12（氰钴胺）临床用于治疗恶性贫血，巨幼红细胞性贫血及坐骨神经痛、三叉神经痛等。
维生素BC（叶酸或维生素M）用于治疗巨幼红细胞性贫血及预防叶酸缺乏。
（二）维生素C
本品广泛存在于柠檬、柑橘等水果、新鲜蔬菜及其他许多植物中。
药用品由化学合成得到。白色结晶或结晶性粉末；无臭，味酸；久置色渐变微黄。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。
维生素C
化学稳定性
维生素C水溶液显酸性，因分子中含有连二烯醇的结构，C2 上的羟基可与 C1 的羰基形成分子内氢键，故酸性较弱，一般表现为一元酸。
还原性：连二烯醇结构具有很强的还原性，易被氧化成去氢抗坏血酸，加氢又可还原为
抗坏血酸，在碱性或强酸性溶液中去氢抗坏血酸进一步水解为二酮古洛糖酸而失去活性，此反应不可逆。
维生素C在空气、光线、温度等的影响下，先氧化生成去氢维生素C继而发生脱水，水解和脱羧反应而生成糠醛，糠醛聚合呈黄色。这是本品在生产贮存过程中变色的主要原因。酸、碱催化都可催化反应进行。
在生产中，为防止药物变质，在制片剂时，采用干法制粒，配制注射液时，应使用CO2饱和的注射用水，pH控制在5.0～ 6.0之间,并加入EDTA-2Na和焦亚硫酸钠等作为稳定剂，通入CO2，N2等置换安瓿液面上的空气。
维生素C
药理作用
①参与胶原蛋白的生成，降低毛细血管的通透性及脆性。
②促进抗体的生成，提高机体的免疫力。
③促进核酸、血红蛋白、红细胞的合成。
④降低血清胆固醇的含量，在多种生物氧化和还原反应过程中起重要的作用。
⑤参与神经递质的合成。
临床应用
主要用于坏血病的防治，克山病的治疗，各种传染性疾病及过敏性紫癜的辅助治疗。
不良反应
推荐剂量未见不良反应。若长期服用一日2-3克，可引起停药后维生因素C缺乏症（坏血病）；长期过量服用，偶可引起尿酸盐、半胱氨酸或草酸盐的泌尿系统结石。过量服用可引起腹泻、皮肤红亮、头痛、尿频、恶心呕吐、胃部不适等反应。

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