3.7.2常用解热镇痛抗炎药 课件(共15张PPT) 《药物学基础》同步教学(人卫版第四版)

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3.7.2常用解热镇痛抗炎药 课件(共15张PPT) 《药物学基础》同步教学(人卫版第四版)

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(共15张PPT)
常用的解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药的分类
解热镇痛药可分为两类:
水杨酸类(如:阿司匹林)
苯胺类(如:对乙酰氨基酚)
非甾体抗炎药可分为五类:
吡唑酮类(如:羟布宗)
邻氨基苯甲酸类(如:甲芬那酸)
芳基烷酸类(如:双氯芬酸钠、布洛芬)
1,2-苯并噻嗪类(如:吡罗昔康)
选择性COX-2抑制药(如:塞来昔布)
常用的解热镇痛抗炎药
一、水杨酸类
本类药物均为水杨酸的衍生物,其中最常用的药物是阿司匹林。
阿司匹林 Aspirin
常用的解热镇痛抗炎药
水杨酸
阿司匹林 Aspirin
【化学稳定性】酯的结构易水解,生成水杨酸和醋酸。水杨酸的酚羟基易为空气氧化成醌型有色物质使药物颜色变深。因此要注意成品的贮存温度、湿度,以及制剂工艺条件的控制。
常用的解热镇痛抗炎药
水杨酸
阿司匹林 Aspirin
【药理作用】①解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。②抗血小板聚集和抗血栓形成的作用。
【适应证】①镇痛、解热。②抗炎、抗风湿。③抗血栓形成。④儿科用于川崎病的治疗。
【主要不良反应】胃肠道不良反应较常见,可能导致胃肠道出血或溃疡等。其他还有水杨酸反应、过敏反应、阿司匹林哮喘、 肝、肾功能损害、瑞夷综合征等。
【用药注意事项】消化性溃疡、有出血倾向者、哮喘、慢性荨麻疹、血友病患者、妊娠期妇女禁用,青少年儿童病毒感染时慎用。
为何会出现阿司匹林哮喘?
为何要慎用?
常用的解热镇痛抗炎药
二、苯胺类
对乙酰氨基酚是目前唯一广泛用于发热、疼痛的苯胺类解热镇痛药。
为何要慎用?
对乙酰氨基酚 Paracetamol
又名扑热息痛。
常用的解热镇痛及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚 Paracetamol
为何要慎用?
如何防止水解?
【药理作用】解热镇痛作用缓和持久,但无抗炎作用。
【适应证】主要用于发热、头痛、关节痛、风湿痛、神经痛、痛经等。
【主要不良反应】不良反应较少见,偶见皮疹、厌食、恶心、呕吐或高铁血红蛋白血症、粒细胞减少等。过量使用可见肾毒性、肝损害,甚至急性肝坏死及肾乳头坏死、肾衰竭等。
常用的解热镇痛抗炎药
三、吡唑酮类
吡唑酮类药物是5-吡唑酮(如安乃近)或3,5-吡唑二酮(如羟布宗、 γ-酮保泰松)的衍生物,具有明显的解热、镇痛和一定的抗炎作用,但因可引起白细胞减少及粒细胞缺乏等而相继被淘汰。
磺吡酮和γ-酮保泰松抗炎抗风湿作用比保泰松弱,但具有较强的排尿酸作用,用于治疗痛风和风湿性关节炎。
常用的解热镇痛抗炎药
四、芳基烷酸类
(一)吲哚乙酸类
吲哚美辛 Indomethacin
常用的解热镇痛抗炎药
吲哚美辛 Indomethacin
【药理作用】本品是最强的COX抑制药之一,抗炎及镇痛作用强于阿司匹林。
【适应证】主要用于水杨酸类疗效不明显或不易耐受的风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等,以及癌症发热、胆绞痛、尿路结石引起的绞痛等。但其不良反应较多,临床应用受到限制。
【主要不良反应】胃肠反应常见。还可引起急性胰腺炎。也有前额头痛、眩晕,偶有精神失常。造血系统反应可有粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。过敏反应常见为皮疹,严重者哮喘。“阿司匹林哮喘”者禁用本药。
常用的解热镇痛抗炎药
双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium
【药理作用】除抑制环氧酶外还可抑制脂氧酶从而减少白三烯的生成,并且能抑制花生四烯酸的释放并刺激花生四烯酸的再摄取,是—种新型的强效抗炎镇痛药。其镇痛活性为吲哚美辛的6倍,阿司匹林的40倍。解热作用为吲哚美辛的2倍,阿司匹林的350倍。
【适应证】用于类风湿关节炎、神经炎,红斑狼疮及癌症、手术后疼痛,以及各种原因引起的发热。
【不良反应】胃肠道反应。偶见头痛、头晕、氨基转移酶升高。
常用的解热镇痛抗炎药
(二)芳基乙酸类
布洛芬 Ibuprofen
常用的解热镇痛抗炎药
(三)芳基丙酸类
【药理作用】本品主要作用特点与阿司匹林相似,而不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚美辛。
【适应证】适用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎,也可用于一般性解热镇痛。代谢快,不易蓄积,更适合老年人。
【主要不良反应】不良反应较轻,偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血、氨基转移酶升高、血小板减少和视物模糊。胃与十二指肠溃疡患者慎用。
常用的同类药物还有氟洛芬、萘普生、非诺洛芬、酮洛芬等。
五、邻氨基苯甲酸类
这类药物均有较强的抗炎镇痛作用,临床上用于治疗风湿性及类风湿关节炎。但与水杨酸类药物比较并无明显的优点且不良反应较多,目前临床应用已经大大减少。
这类药物包括甲芬那酸、氟芬那酸、甲氯芬那酸以及氯芬那酸等。
常用的解热镇痛抗炎药
六、1,2苯并噻嗪类
本类药物多具有1,2苯并噻嗪环的基本母核,并且在1,2噻嗪环上含有酚羟基。也称为昔康(oxicams)类药物。
美洛昔康Meloxicam
常用的解热镇痛抗炎药
【药理作用】为1,2苯并噻嗪类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制COX-2而对COX-1的抑制作用较轻,因此在起镇痛抗炎作用的同时,可减少非甾体抗炎药普遍引起的胃肠黏膜损害和肾损害。
【适应证】用于治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)及强直性脊柱炎。
【主要不良反应】消化不良、腹痛、恶心、腹泻等最为常见。亦可见肝肾损伤但停药后可消失。可出现头晕、头痛、眩晕、耳鸣、嗜睡等神经系统反应以及水肿、血压升高、心悸、潮红等心血管系统反应。对本品过敏患者、活动性消化性溃疡患者、严重肝功能不全者、孕妇及哺乳妇女以及未透析的严重肾衰竭、出血性疾病和直肠炎患者禁用。
美洛昔康 Meloxicam
常用的解热镇痛抗炎药

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