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(共23张PPT)
抗精神失常药
是由多种原因引起的认识、情感、意志、行为等精神活动障碍的一类疾病。
简介
精神失常
抗精神失常药
是指用于治疗各种精神疾病的一类药物。
(Antipsychotic Drug)
抗精神失常药可分为：
抗精神病药
抗焦虑药
抗抑郁药
抗躁狂症药
简介
传统（典型）抗精神病药
非典型抗精神病药：
药理特性：表现在对除多巴胺D2受体以外的其他受体，包括5-羟色胺（5-HT）受体、谷氨酸受体等。
优点：①没有传统的抗精神病药物所具有的副作用或较之轻微
②对阴性症状有效
③可改善患者的认知功能缺陷。
又称为强安定药。主要用于精神分裂症，对其它精神失常也有一定的疗效。
抗精神病药
抗精神病药
该类药物多为多巴胺（DA）受体阻断剂，通过对中枢神经系统的抑制，在不影响意识的条件下控制兴奋、躁动、焦虑不安、消除幻想，产生安定作用。
抗精神病药根据化学结构分为：
吩噻嗪类
硫杂蒽类（噻吨类）
丁酰苯类
二苯并氮杂 类
其他类（如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等）
抗精神病药
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神失常药，其基本结构为带有取代基的吩噻嗪环。
氯丙嗪的发现开辟了精神病化学治疗的新领域。但氯丙嗪的毒性和副作用也大，为了寻找毒副作用小和疗效更好的新药，进行了构效关系研究和一系列结构修饰工作：
吩噻嗪类基本结构、构效关系及结构修饰
抗精神病药
吩噻嗪环2位用其它吸电子基团取代
取代基一般按“－CF3＞－Cl>－COCH3＞－H”顺序使抗精神病活性变化。如三氟丙嗪（Triflupromazine）活性为氯丙嗪的4倍，乙酰丙嗪（Acetylpromazine）的作用虽弱于氯丙嗪，但毒性较低。
抗精神病药
抗精神病药
吩噻嗪环N10侧链的取代基进行改造
当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强，即为吩噻嗪类的基本结构。
侧链末端的碱性基团常为叔胺，用其它碱性杂环代替二甲氨基，其中以哌嗪环的衍生物效果较好。
如奋乃静、氟奋乃静（Fluphenazine）以及三氟拉嗪（Trifluoperazine）等，其中三氟拉嗪的生理活性是氯丙嗪的十几倍到几十倍，其中三氟拉嗪对精神分裂症紧张型和妄想型的疗效较好。
抗精神病药
抗精神病药
运用前药原理，将侧链伯醇与长链脂肪酸成酯
因可延缓体内代谢，成为供肌肉注射的长效药物。特别适用于服药不合作且需要长期治疗的患者。
如氟奋乃静的庚酸酯（Fluphenazine Enanthate）可每隔2～3周注射一次。
如氟奋乃静的癸酸酯(Fluphenazine Decanote)肌注42～72小时作用，一次注射可有效控制精神分裂症状达4～6周。
抗精神病药
抗精神病药
水中溶解度小。
弱碱性：本类药物含有叔胺或含氮杂环，显弱碱性，可与盐酸等强酸成盐并溶于水。
易氧化性：该类药物均具有吩噻嗪环，为良好的电子给予体，易被氧化。水溶液在空气中即可氧化变质，渐变为红棕色，产物十分复杂，一般为醌型、亚砜化合物等有色物质，使其毒性增加。
抗精神病药
【理化性质】
吩噻嗪类药物的注射液，若与巴比妥类药物的钠盐注射液配伍使用会出现什么现象？如何避免？
当二者合用时会由于发生酸碱中和反应而生成游离的巴比妥类与吩噻嗪类药物沉淀。所以其注射液应分开使用。
抗精神病药
易氧化药物注射剂配制的注意事项主要有：调节最稳定的pH值；加入抗氧剂；安瓿中充入氮气；装入中性硬质安瓿；加入金属离子络合剂；严格控制灭菌温度；避光密闭等。
制备易氧化药物注射剂时，应注意哪些问题？
抗精神病药
典型药物：氯丙嗪
抗精神病药
安定作用
抗精神病作用
镇吐作用
对体温调节作用
对自主神经系统的作用
对内分泌系统的作用
【作用与应用】
抗精神病药
一般不良反应
锥体外系反应
过敏反应
急性中毒
抗精神病药
【不良反应】
本品遇光渐变质，pH值往往降低，无论是口服还是注射给药部分病人发生严重的光敏反应。可能是吩噻嗪分解产生自由基所致。故当本品酸度降低不可供药用，且当病人在服药期间应防止过多的日光照射。用药后病人应原处休息一段时间后再离开。
课堂活动
请分析病人使用氯丙嗪后的注意事项？
奋乃静 （Perphenazine）
抗精神病药
抗焦虑药及抗抑郁药
抗焦虑药是用来消除神经官能症的焦虑症状的一类药物。
常以苯并二氮 类为首选，如前面介绍过的利眠宁，安定，奥沙西泮，阿普唑仑等。由于疗效较好，使用安全，以及相对于其它药物来说不易发生相互作用等优点而被认为是优良的抗焦虑药。
抑郁症是情绪异常低落为主要临床表现的精神疾病。
相关链接
非典型抗精神病药：
氯氮平（clozapine）
利培酮（risperidone）
奥氮平（olanzapine）
奎硫平（quetiapine）
氨磺必利（amisulpride）
齐呱西酮（ziprasidone）
阿立哌唑（aripiprazole）

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