资源简介

(共16张PPT)
抗癫痫药
第二节
中枢神经系统药物
重点难点
重点：
1. 苯妥英钠类药理特点及不良反应。
2. 各型癫痫的用药选择。
难点：
1. 癫痫的分型。
2. 苯妥英钠类化学稳定性及鉴别、药理特点及不良反应。
第二节 抗癫痫药
1. 癫痫概述
2. 苯妥英钠
3. 其他抗癫痫药
基本结构
化学稳定性
鉴别
药理作用及适应证
不良反应及注意事项
内容提要
第二节 抗癫痫药
癫痫（epilepsy）是由多种原因引起的大脑神经元异常放电并向周围脑组织扩散所引起的短暂中枢神经系统失常为特征的慢性脑部疾病。
临床上表现为：突然发作、反复发作的运动、感觉、意识、自主神经、精神等方面的异常
癫痫概况
第二节 抗癫痫药
癫痫概况
【病理】
大脑功能失调综合征
大脑局部病灶神经元兴奋性过高。
产生阵发性放电。
向周围扩散。
是一种常见的发作性神经症状。
具有突发性、暂时性和反复发作的特点。
第二节 抗癫痫药
部分性发作：
1、单纯部分性发作（局限性发作） 成人多见
2、复杂部分性发作（精神运动性发作）
3、自主神经性发作（间脑性发作）
全身性发作：
1、强直阵挛发作（大发作）
2、失神发作（小发作） 小儿多见
3、肌阵挛发作
癫痫持续状态
癫痫发作的分类
第二节 抗癫痫药
治疗策略：各种抗癫痫药对各型发作效果不同，应
用时应根据发作类型选择适当药物或合并用药
从电生理学观点看，抗癫痫药的作用方式有两种：
直接抑制病灶神经元的异常高频放电
作用于病灶周围正常组织，防止病灶异常放电的扩散
合理应用抗癫痫药，约80%的癫痫患者症状能得到稳定控制
抗癫痫药物作用机制
第二节 抗癫痫药
【常用药物】
苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠等
苯妥英钠
本品为白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性；mp. 292~299℃。易溶于水，溶于乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚。
苯妥英钠
第二节 抗癫痫药
钠盐具有吸湿性
空气中 易吸收CO2，析出苯妥英
水溶液呈碱性
苯妥英的pKa 8.3 （H2CO3 pKa 6.35 )
苯妥英钠具有吸湿性和酸性：
化学稳定性
第二节 抗癫痫药
粉针剂；
密封保存；
现配现用
与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨气。（可供鉴别）
苯妥英钠具有环状酰脲结构
化学稳定性
第二节 抗癫痫药
分析：苯妥英钠水溶液呈碱性，放置过程中可吸收空气中的二氧化碳，析出苯妥英，使溶液混浊。
某护士在上午配制完苯妥英钠注射液后，没有马上使用，下午发现配制好的注射液变混浊，试分析此现象。
案例分析
第二节 抗癫痫药
药理作用及适应症
【药理作用】
抗癫痫
通过降低神经细胞膜对Na+的通透性产生膜稳定作用，阻止癫痫病灶的异常放电向周围正常脑组织扩散；
抗外周神经痛
对神经细胞膜的稳定作用可使疼痛减轻，减少发作次数
抗心律失常
能够缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。
第二节 抗癫痫药
药理作用及适应症
【适应症】
抗癫痫：
大发作首选
对精神运动性发作和局限性发作次之
小发作无效
静脉注射可治疗癫痫持续状态
抗外周神经痛 三叉神经痛和舌咽神经痛。
抗心律失常 强心苷中毒所致的室性心律失常。
第二节 抗癫痫药
1. 局部刺激 口服可引起恶心、呕吐；静注可引起静脉炎。
2. 牙龈增生 多见于青少年。
3. 毒性反应 可致眼球震颤、复视、眩晕、共济失调，严重者可出现语言障碍，精神错乱，甚至昏迷。
4. 血液系统反应 久服可致叶酸吸收与代谢障碍，引起巨幼细胞贫血，宜补充甲酰四氢叶酸治疗。
5. 粒细胞缺乏、血小板减少、再障、肝损害等。
6. 肝药酶诱导作用。
不良反应
第二节 抗癫痫药
具有肝药酶诱导作用，可与其他药物产生相互作用（保泰松、双香豆素、避孕药、糖皮质激素等）
加速维生素D代谢。
静脉注射过快可致心律失常、心脏抑制和血压下降。
致畸作用
用药注意事项
第二节 抗癫痫药
抗癫痫药物应用原则
【其他常用的抗癫痫药】 见书P51
卡马西平、丙戌酸钠、扑米酮、乙琥胺
第二节 抗癫痫药
【应用原则】
1、大发作：首选苯妥英钠和卡马西平，次选苯巴比妥、丙戌酸钠、扑米酮等；
2、小发作：首选乙琥胺，也可用氯硝西泮、丙戊酸钠
3、精神运动性发作：首选卡马西平，次选苯妥英钠、扑米酮和丙戊酸钠
4、癫痫持续状态：首选地西泮缓慢静脉注射，次选苯巴比妥、苯妥英钠

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