资源简介

(共18张PPT)
重点难点
重点：
抗肾上腺素药的分类及代表药物。
典型药物哌唑嗪、盐酸普萘洛尔、美托洛尔酒石酸盐的药理作用、不良反应以及适应证
难点：
典型药物哌唑嗪、盐酸普萘洛尔、美托洛尔酒石酸盐的药理作用、不良反应以及适应证
第五节 抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
第五节
定义与分类
第五节 抗肾上腺素药
1、定义：抗肾上腺素药是指能阻断肾上腺素受体，拮抗NA能递质或肾上腺素受体激动作用的药物。
α 受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑林
αβ 受体阻断药：拉贝洛尔
β受体阻断药：普萘洛尔
2、分类
α受体包括突触前α2受体和突触后α1受体。
α2受体兴奋可产生负反馈效应使去甲肾上腺素的释放减少，从而使心率减慢，血管平滑肌松弛，血压下降，对高血压患者有利。
而阻断α1受体，可使小动脉和小静脉血管平滑肌舒张，外周阻力降低，血压下降，可以降低心脏前后负荷。
根据其作用，α受体拮抗药有非选择性α受体拮抗药（α1 、α2受体拮抗药）和选择性α1受体拮抗药。
第五节 抗肾上腺素药
一、α受体拮抗药
妥拉唑啉（tolazoline）和酚妥拉明(phentolamine)都是非选择性α受体拮抗药，属于咪唑类化合物，为短效α受体拮抗药，具有抗高血压活性，还有刺激胃肠道平滑肌，释放组胺刺激胃酸分泌的不良反应。临床上可用于治疗和诊断嗜铬细胞瘤。
一、α受体拮抗药
第五节 抗肾上腺素药
酚苄明（phenoxybenzamine）也是非选择性α受体拮抗药，为长效α受体拮抗药，因其选择性低，毒性很大，使用受到限制，仅用于缓解嗜铬细胞瘤症状。
一、α受体拮抗药
第五节 抗肾上腺素药
哌唑嗪（prazosin）是第1个已知的选择性α1受体拮抗剂，具有选择性阻断α1受体的作用，而使血管扩张，小动脉和小静脉张力降低，血压下降。临床上主要用于高血压的治疗，也可用于充血性心力衰竭。
一、α受体拮抗药
第五节 抗肾上腺素药
哌唑嗪 Prazosin
化学名 1-（4-氨基-6，7-二甲氧基 -2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪。
本药盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。
哌唑嗪 Prazosin
第五节 抗肾上腺素药
哌唑嗪 Prazosin
【药理作用】选择性阻断血管平滑肌α1 受体，扩张小动脉和小静脉，发挥中等偏强的降压作用。因不阻断α2受体，不易引起反射性心率增快。
【适应症】适用于轻、中度高血压，对重度高血压合用β受体拮抗药及利尿药可增强降压效果。
【不良反应】主要是首次给药可致直立性低血压。将首次剂量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生。
【剂型及规格】片剂：每片1mg；2mg。
第五节 抗肾上腺素药
选择性α1受体拮抗药还有吲哚拉明（indoramin），是一种吲哚衍生物，除了对α1受体具有选择性作用之外，还能阻断组胺H1受体和5-羟色胺受体，所以，临床上用于治疗高血压时，常引起嗜睡、口干、头昏等不良反应。
其他α受体拮抗药
第五节 抗肾上腺素药
二、β受体拮抗药
第五节 抗肾上腺素药
定义：β受体拮抗药能选择性地与β受体结合，竞争性阻断神经递质或β受体激动药与β受体的结合，从而拮抗β受体激动所产生的一系列效应。临床上广泛用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等的治疗。
根据药物对β1和β2受体选择性的不同，可分为三类：
（1）非选择性β受体拮抗药：对β1和β2受体都有阻断作用，如普萘洛尔（propranolol）、吲哚洛尔（prindolol）等。
（2）选择性β1受体拮抗药：特异性拮抗心脏β1受体，对外周β2受体作用较弱，如普拉洛尔（practolol）、美托洛尔（metoprolol）等。
（3）非典型的β受体拮抗药：对α和β受体都有阻断作用，如拉贝洛尔(labetalol)，塞利洛尔（celiprolol）等。这一类药物主要用于重症高血压、伴有高血压的心绞痛患者和充血性心力衰竭。
二、β受体拮抗药
第五节 抗肾上腺素药
盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
（一）非选择性β受体拮抗药
化学名 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。
本药为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶；mp.162～165℃；本品具有一个手性碳，S 构型的左旋体活性强于R 构型的右旋体，药用品为外消旋体。
第五节 抗肾上腺素药
【药理作用】（+）β1 β2 –R，无内在活性
１、使心肌收缩力减弱，心率减慢，心排血量减少，血压下降；
２、使代谢减慢
3、可阻断支气管平滑肌上的β受体，使支气管平滑肌收缩，对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作。
【适应证】可用于治疗高血压、冠心病心绞痛、心律失常；用于治疗甲状腺功能亢进。
盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
第五节 抗肾上腺素药
【不良反应】常见有恶心、呕吐、轻度腹泻，停药后迅速消失。若应用不当，可引起急性心力衰竭、诱发或加重支气管哮喘等严重不良反应。长期用药突然停药，可产生反跳现象。严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、支气管哮喘及肝功能不全等患者应视情况慎用或禁用。
【制剂及规格】片剂：每片10mg。注射液：每支5mg（5ml）。
盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride
第五节 抗肾上腺素药
（二）选择性β1体阻断药
美托洛尔酒石酸盐 Metoprolol Tartrate
化学名 1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(1-甲基乙基氨基)-2-丙醇L-(+)酒石酸盐。
本药为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦；在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在无水乙醇中略溶，在丙酮中极微溶解，在乙醚或苯中几乎不溶；在冰醋酸中易溶；mp.120～124℃；比旋度为＋8.5°。
第五节 抗肾上腺素药
【药理作用】由于选择性阻断β1受体，收缩支气管作用弱，较少发生支气管痉挛，对糖尿病患者血糖影响小于非选择性β受体拮抗药，临床上更常用。同普萘洛尔相比，对心脏选择性高。减慢心率，减少心输出量，降低收缩压，减慢房室传导。有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。
【适应证】可用于治疗窦性心动过速及某些室上性心律失常、高血压、冠心病心绞痛等。
美托洛尔酒石酸盐 Metoprolol Tartrate
【不良反应】偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、噩梦等，哮喘患者不宜应用大剂量，严重支气管痉挛患者慎用。肝、肾功能不良者慎用。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，严重窦性心动过缓，低血压，孕妇，及应用洋地黄无效的心力衰竭患者禁用。
第五节 抗肾上腺素药
１、纳多洛尔 与普萘洛尔相似，作用强且持久，无拟交感活性无膜稳定作用，临床常用于替代普萘洛尔
２、噻吗洛尔 阻断β-R作用最强，无拟交感活性无膜稳定作用，临床用于青光眼
３、吲哚洛尔　（-）β1 β2 –R作用强于普萘洛尔，具有较强的拟交感活性，用于窦性心动过速，阵发性室上性和室性心动过速、室性早搏、心绞痛、高血压等。
（三）、其他β受体阻断药
吲哚洛尔

展开更多......

收起↑