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拟肾上腺素药
第四节
重点难点
重点：
拟肾上腺素药的分类及代表药物。
典型药物肾上腺素、盐酸麻黄碱、多巴酚丁胺、沙丁胺醇的药理作用、不良反应以及适应证。
难点：
典型药物肾上腺素、盐酸麻黄碱、多巴酚丁胺、沙丁胺醇的药理作用、不良反应以及适应证。
第四节 拟肾上腺素药
第四节 拟肾上腺素药
拟肾上腺素药又称肾上腺素受体激动药，是指一类使肾上腺素受体兴奋，产生肾上腺素样作用的药物。因其作用与交感神经兴奋时的效应相似，在化学结构上又均为胺类，部分药物又有儿茶酚结构，故亦称拟交感胺或儿茶酚胺类药物。
一、定义
第四节 拟肾上腺素药
拟肾上腺素药根据对受体的选择性，分为α、β受体激动药(肾上腺素)，α受体激动药(去甲肾上腺素)和β受体激动药(异丙肾上腺素)三大类。α受体激动药临床上用于升高血压和抗休克、局部止血、减轻鼻塞等；β受体激动药临床上用于强心、治疗支气管哮喘等。
肾上腺素受体
α受体
β受体
α1
α2
β1
β2
α受体兴奋时，皮肤、黏膜和内脏血管收缩，外周阻力增加，血压上升；临床上这类药物用于升高血压、抗休克、局部止血和减轻鼻塞等。
β受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，骨骼肌血管和支气管扩张；临床上这类药物用于强心、治疗支气管哮喘。
二、分类
三、常见的拟肾上腺素药物
α激动药
α、β激动药
β激动药
去甲肾上腺素
去氧肾上腺素
间羟胺
多巴胺
麻黄碱
异丙肾上腺素
多巴酚丁胺
沙丁胺醇
特布他林
克伦特罗
肾上腺素
临床上这类药物用于升高血压、抗休克、局部止血和减轻鼻塞等。
临床上这类药物用于强心、治疗支气管哮喘。
第四节 拟肾上腺素药
肾上腺素 Adrenaline
肾上腺素 Adrenaline
化学名 (R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚。
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦；mp.206～212℃；在水中极微溶解，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油中不溶。
第四节 拟肾上腺素药
肾上腺素 Adrenaline
肾上腺素 Adrenaline
由人体分泌出的一种激素。当人经历某些刺激（例如兴奋，恐惧，紧张等）分泌出的化学物质，能让人呼吸加快（提供大量氧气），心跳与血液流动加速，瞳孔放大，为身体活动提供更多能量，使反应更加快速。肾上腺素会使心脏收缩力上升，使心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管收缩，是拯救濒死的人或动物的必备品。
第四节 拟肾上腺素药
本品具有邻二酚羟基，具有还原性，在中性或碱性水溶液中，经空气、日光、热及微量金属离子等作用下极易氧化生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕色多聚物，因其极易变质，临床应用只有注射剂。
第四节 拟肾上腺素药
肾上腺素 Adrenaline
肾上腺素 Adrenaline
【药理作用】肾上腺素小剂量以兴奋β受体为主，大剂量α受体作用占优势。肾上腺素通过激动β1受体，使心脏兴奋，表现为心肌收缩力增强、心率加快、传导加速；通过激动β2受体，使支气管平滑肌舒张，激动α受体，使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿；可激动α 1和β 2受体，对血管有收缩和舒张双重作用；降低毛细血管通透性、升高血压、对抗过敏递质等。
第四节 拟肾上腺素药
1.心脏（+）β1-R Hr增加 传导增加， 收缩增加
有利： 每搏输出量、心输出量增加
不利： 心肌耗氧量增加 ,易致心律失常
2.血管（+）α1-R 皮肤、粘膜血管收缩
（+）β2-R 冠脉、骨骼肌血管舒张
肾上腺素 Adrenaline
【适应证】常与利多卡因、阿托品组成心肺复苏三联针，用于各种原因导致的心搏骤停；可用于支气管哮喘急性发作；可作为过敏性休克的首选药。
【不良反应】治疗量时可出现烦躁、焦虑、恐惧感等中枢症状及心悸、出汗、皮肤苍白等，停药后可消失。禁用于心血管器质性疾患(如高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病)、糖尿病、甲状腺功能亢进者，老年患者慎用。
第四节 拟肾上腺素药
【体内过程】口服吸收少、肌注吸收快、静注即生效
肾上腺素 Adrenaline
盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride
又名麻黄素，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。存在于多种麻黄属植物中，中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。常用其盐酸盐。
第四节 拟肾上腺素药
盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride
本药分子中具有两个手性碳原子，有四个光学异构体，其中只有(1R,2S)(-)麻黄碱的活性最强，为临床主要药用异构体。
第四节 拟肾上腺素药
盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride
【药理作用】口服有效，作用缓慢而温和，持续时间较长。
本品可扩张支气管；收缩血管可减轻充血、肿胀。
【适应证】1、可用于支气管哮喘的预防和轻症的治疗；
2、治疗鼻塞；
3、可用于腰麻和硬膜外麻醉所致的低血压等
第四节 拟肾上腺素药
由于麻黄碱是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。并且大部分感冒药中含有麻黄碱成分，有可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。
各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售，每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。
2012年8月30日，国家食品药品监督管理局发布通知，要求原则上不再批准含麻黄碱类复方制剂仿制药注册；限制最小包装规格的麻黄碱含量。同时，销售含麻黄碱类复方制剂的药品零售企业应当查验、登记购买者身份证， 每人每次购买量不得超过2个最小零售包装。
【不良反应】
1、引起中枢兴奋，属于体育运动违禁药品。
2、快速耐受性。
3、哺乳期妇女不宜使用。
【管制规定】
多巴酚丁胺 Dobutamine
化学名 （±）4-﹛2-[1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基]氨基]乙基﹜-1,2-苯二酚。
本药盐酸盐为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦。在水、无水乙醇中略溶，在氯仿中几乎不溶。mp.188~193℃。
第四节 拟肾上腺素药
多巴酚丁胺 Dobutamine
第四节 拟肾上腺素药
【药理作用】主要激动心脏β1受体，明显增强心肌收缩性，增加心输出量。对β2受体有较弱的激动作用，可扩张血管，降低外周阻力。
【适应证】主要用于对强心苷反应不佳的心力衰竭患者。
【不良反应】静脉滴注给药速度过快，会出现明显的血压升高和心率加快。
【制剂及规格】注射液：20mg （2ml）。
多巴酚丁胺 Dobutamine
同类药物还有普瑞特罗（prenalterol），也是选择性β1受体激动药。能直接兴奋心肌，正性肌力作用强，对心率影响不明显。充血性心衰患者应用本品后心脏指数增加，左心室充盈压和周围血管阻力降低，临床症状改善。适用于急慢性心力衰竭患者的治疗，被认为是洋地黄的主要替换剂。
第四节 拟肾上腺素药
沙丁胺醇 Salbutamol
沙丁胺醇 Salbutamol
化学名 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇。
本药为白色结晶性粉末；无臭，几乎无味；乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。mp.154 ～158 ℃，熔融时同时分解。
第四节 拟肾上腺素药
沙丁胺醇 Salbutamol
【药理作用】扩张支气管作用强，维持时间长，口服可维持6小时，吸入可持续4～6小时。
【适应证】用于治疗支气管哮喘的急性发作和喘息性支气管炎。
【不良反应】少数病人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等不良反应。剂量过大可见心动过速，长期应用可产生耐受性。心功能不全、高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进者及孕妇慎用。
第四节 拟肾上腺素药
沙丁胺醇 Salbutamol
【制剂及规格】片剂（胶囊剂）：每片（每胶囊）0.5mg；2mg。缓释片（胶囊剂）：每片（每胶囊）4mg；8mg。气雾剂（溶液型）：每瓶28mg（0.2%）。气雾剂（混悬型）：每瓶20mg（0.2%）。粉雾剂胶囊：每胶囊0.2mg；0.4mg。注射液：每支0.4mg（2ml）。糖浆剂：每支4mg（1ml）。
第四节 拟肾上腺素药
其他拟肾上腺素药
1、 肾上腺素与阿托品、利多卡因组成心脏复苏三联针用于抢救心搏骤停，静注或者心室内注射，具有降低心肌耗氧量及除颤的效能，有助于窦性节律的恢复。
2、肾上腺素与局麻药合用可延缓局麻药的吸收而延长局麻时间。
3、麻黄碱与中枢抑制药合用可减轻其中枢兴奋症状。与抗组胺药合用可加强其平喘效力。
4、沙丁胺醇与氨茶碱合用有协同作用，易引起心律失常。
第四节 拟肾上腺素药

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