2.1 传出神经系统药物概论 课件(共39张PPT) -《药物学基础》同步教学(高教版)

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2.1 传出神经系统药物概论 课件(共39张PPT) -《药物学基础》同步教学(高教版)

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(共39张PPT)
传出神经系统药物概论
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概论
传出神经系统的分类
传出神经系统递质的合成、贮存、
释放和消除
传出神经系统受体的命名、分型、
分布及效应
传出神经系统药物的基本作用及其
分类
传出神经系统药物概论
1、按解剖学分类
2、按神经递质分类
传出神经系统的分类
传出神经系统的分类
中枢神经
外周神经
传入神经
传出神经
植物神经
(自主神经)
交感神经
运动神经
神经系统
传出神经的解剖学分类
副交感神经
副交感N
交感神经
运动N
中枢
神经节
神经节
神经节
肾上腺髓质
平滑肌
心肌
腺体
汗腺
骨骼肌血管
骨骼肌
乙酰胆碱(ACh)
去甲肾上腺素(NA)
传出神经
自主神经
运动神经
交感神经
副交感神经
支配骨骼肌
支配心脏、平滑肌和腺体等效应器
节前fiber 短
节后fiber 长
节前fiber 长
节后fiber 短
1、传出神经的解剖学分类
神经末梢
效应器/
次一级神经元
突触前膜
突触后膜
突触间隙
相关链接
突触的化学传递
突触:神经元之间、神经元与效应器之间的接点。
突触构成:突触前膜、突触后膜、突触间隙。
递质:传出神经末梢释放的化学物质。
相关链接
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)
去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
副交感N
交感神经
运动N
中枢
神经节
神经节
肾上腺髓质
平滑肌
心肌
腺体
汗腺
骨骼肌血管
骨骼肌
乙酰胆碱
去甲肾上腺素
2、按神经末梢释放的递质分类
按神经末梢释放的递质分类:
运动神经
交感、副交感神经节前纤维(肾上腺髓质)
副交感神经节后纤维
极少数的交感神经节后纤维(支配汗腺和骨骼肌血管舒张)
传出神经系统的分类
①胆碱能神经——神经末梢释放乙酰胆碱(ACh)
②去甲肾上腺素能神经——神经末梢释放去甲肾上腺素(NA)大部分交感神经节后纤维
概论
传出神经系统的分类
传出神经系统递质的合成、贮存、
释放和消除
传出神经系统受体的命名、分型、
分布及效应
传出神经系统药物的基本作用及其
分类
传出神经系统药理概论
ACh的合成、贮存、释放和消除
NA的合成、贮存、释放和消除
传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除
胆碱酯酶
水解
ACh的合成、贮存、释放和消除
胆碱乙酰化酶
(1)合成:在胆碱能神经内合成
胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱
(2)贮存在囊泡内
(3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)
(4)消失:Ach 胆碱酯酶(AChE)胆碱+乙酸
ACh的合成、贮存、释放和消除
乙酰胆碱的生物合成和代谢
合成
贮存
释放
消除
AchE:胆碱酯酶
Ach:乙酰胆碱
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶 NA
[NA]↑,反馈性抑制TH
(1)合成:在去甲肾上腺素能神经内
NA的合成、贮存、释放和消除
(2)贮存在囊泡内
(3)释放:胞裂外排
(4)消失:
消失方式
摄取1 ( uptake 1)
摄取2 (uptake 2)
扩散→血液
占释放量的75%-90%
NA的合成、贮存、释放和消除
去甲肾上腺素的代谢过程
NA:去甲肾上腺素
MAO:单胺氧化酶
COMT:儿茶酚氧化甲基转移酶



受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
根据能与之选择性
结合的递质来命名
胆碱受体
肾上腺素受体
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
胆碱受体
肾上腺素受体
M1、M2 、M3
M4、M5
配体对不同组织
M受体亲和力不同
根据其对药物反应不同
毒蕈碱受体
Muscarine receptor
M受体
烟碱受体
Nicotine receptor
N 受体
N1、N2
受体
根据其对不同
激动药或阻断药
的反应不同
受体
1、 2、 β3
1 、 2
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
毒蕈碱(muscarine)
烟碱(尼古丁)
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
M样作用(M—R兴奋)
1.皮肤黏膜血管---舒张 2.骨骼肌血管---舒张 3.冠状血管---舒张 4.心脏—抑制
(心率 传导 收缩力 )
(一)M胆碱受体(M-R)(毒蕈碱受体)
5.瞳孔括约肌—收缩---缩瞳
6.支气管平滑肌—收缩
7.胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌—
8.腺体分泌—增加
N1受体:自主神经节、肾上腺髓质
N2受体:骨骼肌神经肌肉接头
(二)N胆碱受体(N -R)(烟碱受体)
神经节— 兴奋(复杂)
骨骼肌—收缩
N1-R—
N2-R—
N -R
治疗重症肌无力
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
(三)α肾上腺素受体(α- R)
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
α1- R—(皮肤、粘膜及内脏)血管平
滑肌 血 管 收 缩
瞳孔 扩 大
血压 升 高
α2- R—突触前膜 负反馈调节NA释放
α肾上腺素受体
(α- R)
(四)β肾上腺素受体 (β-R)
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
β1- R—心脏 兴 奋
β肾上腺素受体
(β-R)
β2- R—骨骼肌血管
扩 张
冠脉血管
支气管平滑肌 松 弛
突触前膜—正反馈调节NA释放
心脏抑制 血管扩张
平滑肌兴奋 腺体分泌
瞳孔括约肌收缩(缩瞳)
M受体
(M样作用)
N1受体 植物神经节兴奋
肾上腺髓质分泌
N2受体 骨骼肌收缩
N受体
(N样作用)
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
α受体
(α型效应)
α1--血管(皮肤粘膜内脏) 收缩
α2--突触前膜 - NA↓ (负反馈)
β受体
(β型效应)
β1--心脏兴奋
支气管平滑肌扩张
β2-- 血管扩张
突触前膜- NA↑(正反馈)
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
胆碱能神经(ACh)兴奋时:
表现为机体对外界的反应抑制,如心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小
去甲肾上腺素(NA)能神经兴奋时:
表现为机体对外界的反应兴奋,如心脏兴奋、血管收缩、血压上升、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
DA受体--肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉。
具有一定的β受体激动作用。
1、能增强心肌收缩力,增加排血量,对周围血管有轻度
收缩作用,升高动脉压。
2、对内脏血管则使之扩张,增加血流量。
3、肾血流量增加,肾小球的滤过率也增加。
传出神经系统受体的命名、分型、分布及效应
效 应 器 胆碱能神经兴奋作用 去甲肾上腺素能神经兴奋作用
受体 效应 受体 效应
心脏 窦房结 传导系统 心肌 M M M 心率↓ 传导↓ 收缩力↓ β1 β1 β1 心率↑
传导↑
收缩力↑
平滑肌 血管 皮肤粘膜 内脏 骨骼肌 冠状 M M 舒张 舒张 α α、β2 α、β2 α、β2 收缩
收缩、舒张
收缩、舒张*
收缩、舒张*
支气管、气管 M 收缩 β2 舒张
胆囊 M 收缩 β2 舒张
眼 瞳孔括约肌 瞳孔扩大肌 睫状肌 M M 收缩缩瞳 收缩近视 α β2
收缩扩瞳
舒张远视
受体类型、分布与效应
效 应 器 胆碱能神经兴奋作用 去甲肾上腺素神经兴奋作用
受体 效应 受体 效应
平滑肌 胃肠 胃肠壁 括约肌 M M 收缩* 舒张 β2 α 舒张
收缩
膀胱 逼尿肌 括约肌 M M 收缩* 舒张 β2 α 舒张
收缩
腺体 汗腺 唾液腺 胃肠及呼吸道 M M M 全身分泌 分泌* 分泌 α α 手脚心分泌
分泌
代谢 脂肪组织 肝 肌肉 β1 β2 β2 脂肪分解
糖原分解
糖原分解
骨骼肌 自主神经节 肾上腺髓质 N2 N1 N1 收缩 兴奋 分泌
受体类型、分布与效应
概论
传出神经系统的分类
传出神经系统递质的合成、贮存、
释放和消除
传出神经系统受体的命名、分型、
分布及效应
传出神经系统药物的基本作用及其
分类
传出神经系统药理概论
(一)传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用于受体(激动或拮抗)
激动胆碱受体
激动受体
激动Adr受体
与受体结合
阻断胆碱受体
阻断受体
阻断Adr受体
传出神经系统药物的基本作用及其分类
2.影响递质的化学传递(间接作用)
影响递质的生物合成
影响递质转化
影响递质的贮存和释放
传出神经系统药物的基本作用及其分类
(二)药物的分类
胆碱受体激动药
肾上腺素受体激动药
胆碱受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
传出神经系统药物的基本作用及其分类
拟似药 拮抗药
拟胆碱药 抗胆碱药
1.胆碱受体激动药 1.胆碱受体阻断药
M、N受体激动药 M受体阻断药
M受体激动药 N1受体阻断药
N受体激动药 N2受体阻断药
2.胆碱酯酶抑制药 2.胆碱酯酶复活药
拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
α、β受体激动药 α受体阻断药
α受体激动药 β受体阻断药
β受体激动药
传出神经系统药物的分类
1.传出神经系统药物的分类?
2.当M受体、N受体、α受体、β受体兴奋时产生的生理效应是什么?
思考题

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