资源简介

(共21张PPT)
总论
四个教学单元
药物效应动力学
药物代谢动力学
影响药物作用的因素
药品管理及使用基本知识
教学单元二
药物效应动力学
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药物效应动力学
药物基本作用
药物作用结果
药物作用机制
4
量效关系
药物作用机制
1
理化性质的改变
2
参与或干扰细胞代谢过程
3
改变体内活性物质的释放
4
影响酶的活性
5
影响细胞膜离子通道
6
影响免疫功能
7
药物与受体作用
药物作用机制
是存在于细胞膜上、细胞浆或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应。
受 体
药物作用机制
与受体特异性结合的物质称为配体。
受体均有其相应的内源性配体，药物为外源性配体。
配 体
药物作用机制
敏感性 受体分子只占细胞的极微小部分 ，而D-R复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。
特异性 药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。
饱和性 受体数目有限，配体与受体结合表现出最大效应和竞争性抑制现象，具有饱和性。
可逆性 配体与受体的结合是可逆的，配体可从配体-受体结合物中解离出来，也可被其他特异性配体置换。
变异性 同一受体可分布在不同组织器官，且兴奋时产生不同的效应。
受体的特性
药物作用机制
药物与受体结合后，产生相互作用而启动一连串生理、生化反应，引起药理效应，必须具备两个条件：
一是药物与受体相结合的能力，即亲和力（affinity）；
二是药物与受体结合后激活受体，产生效应的能力，即内在活性（intrinsic activity）。
药物作用机制
药物与受体的亲合力和内在活性的大小是影响药物效应强弱的两个重要因素。
当药物与受体亲合力相等时，药物的最大效应取决于它们内在活性的大小；
当药物的内在活性相等时，药物的效价强度取决于它们和受体亲合力的不同
药物作用机制
亲和力（pD2）不同，内在活性相等
药物作用机制
效能（efficacy）反映药物本身的内在活性。
效价强度（potency）反映药物与受体的亲和力。
药物作用机制
指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物。
药物作用机制
激动药
（agonist）
药物的分类
药物作用机制
指虽与受体有较 强的亲和力，但无内在活性的药物。
阻断药
（ antagonist ）
药物作用机制
指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。单独应用时，其与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大效应。相反，当与激动药合用时，却因占据受体而能拮抗激动药的部分效应。
部分激动药
（partial agonist）
药物作用机制
受体的数目增加、亲和力增加或效应力增强称为向上调节。受体向上调节后对配体非常敏感，效应增强，此现象称为受体超敏性。
向上调节
（ up regulation ）
受体的数目减少、亲和力减低或效应力减弱称为向下调节。受体向下调节后对配体反应迟钝，药物效应减弱，此现象称为受体脱敏。
向下调节
（ down regulation ）
受体的调节
药物作用机制
例如长期服用三环类抗抑郁药的病人，提高中枢去甲肾上腺素及5-羟色胺浓度，易导致β受体数目和5-HT受体减少，一旦突然停药，会产生抑郁及自杀倾向。
药物作用机制
临床上对作用于同一受体的两个激动剂、激动剂与部分激动剂不应合用。
作用于同一受体的激动剂与拮抗剂需要根据用药目的进行具体的分析。当激动剂引起的不良反应时，可以用作用于同一受体的拮抗剂消除其不良反应。
药物作用机制
药物与受体相互作用与临床用药
在应用涉及内源性配体的受体阻断药时必须考虑内源性配体的浓度。
在确认内源性配体浓度过高时选择拮抗剂时应注意
在应用拟似内源性配体作用的受体激动药时，内源性配体的释放
药物作用机制
内源性配体对药效学的影响
在确认内源性配体浓度过高时可适当加大拮抗药的用量，而在病情好转、内源性配体浓度有所减低后，阻断药的剂量也应随之减少。在应用拟似内源性配体作用的受体激动药时，应注意药物除作用于突触后膜受体发挥作用外，又可同时作用于突触前膜受体而减少内源性配体的释放。这种负反馈调节在连续用药时可能导致药物疗效的降低。
药物作用机制
内源性配体对药效学的影响

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