资源简介

(共22张PPT)
总论
四个教学单元
药物效应动力学
药物代谢动力学
影响药物作用的因素
药品管理及使用基本知识
教学单元二
药物效应动力学
LOGO
药物效应动力学
药物基本作用
药物作用结果
药物作用机制
4
量效关系
量效关系
药物作用“量”的概念包括两个方面：
一是作用强度的大小，二是作用时间的长短。
要使药物作用的量恰好符合治病的需要，就必须熟悉药物作用量的规律。
药源性疾病
随药物剂量增加，效应强度相应增大，直至出现最大效应的剂量，又称最大治疗量。
极量
引起机体产生中毒反应的最小剂量。
最小中毒量
量效关系
是指能引起药理效应的最小用药剂量。
最小有效量
（minimal effective dose）
（maximal dose）
（minimal toxic dose）
或称治疗量（therapeutic dose）比最小有效剂量大，比极量小，并对机体产生明显效应而不引起毒性反应的剂量。
有效量
量效关系
是指药物的最小有效量和极量之间的距离，它表示药物的安全性，其距离愈大愈安全。
安全范围
（ margin of safety ）
（ effective dose ）
极量虽然比治疗量大，但比最小中毒量要小。因此极量对于大多数人并不引起毒性反应，但由于个体差异或对药物的敏感性不同，个别病人也有引起毒性反应的可能。
量效关系
作用强度
最小有效量
最大治疗量
最小中毒量
致死量
常用量
无效量
剂量
安全范围
治疗量
中毒量
极量
最小致死量
量效关系
以药物剂量(或对数剂量)为横坐标，以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图。
量效曲线
（dose-effect curve）
从量的角度阐明药物作用的规律性，药物的药理效应随着剂量或浓度的变化而变化，二者之间规律性变化叫量效关系。
量效关系
（dose-effect relationship）
量效关系
指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。药物的最大效应和效价强度并不平行。
效价强度
（potency）
亦称为效能（efficacy）。它反映药物本身的内在活性。当效应增强到最大程度之后，即使剂量再增加，药效也不再增强。
最大效应
（maximal effect）
量效关系
量效关系
剂量
每日尿排钠量 mmol
效价强度： 氢氯噻嗪 > 呋噻米
效能： 呋噻米 > 氢氯噻嗪
氢氯噻嗪
呋噻米
量效关系
各种利尿药的效价强度和最大效应比较
环戊噻嗪
氢氯噻嗪
呋噻米
氯噻嗪
Log C
最小有效浓度（minimal effective concentration）
效能(efficacy)最大效应(maximal effect, Emax)
半最大效应浓度
(concentration for 50% of
maximal effect, EC50)
斜率
较陡：药效较剧烈
较平坦：药效较温和
E
曲线分析(analysis of the curve)：几个特定位点
量效关系
效价强度反映药物与受体的亲和力。药物的最大效应和效价强度并不平行。因此，比较同效应的两种或两种以上药物时，应从效能和效价强度两项指标综合考虑。
效价强度
效能反映药物本身的内在活性。当效应增强到最大程度之后，即使剂量再增加，药效也不再增强。
效 能
某药A其药品说明书上表明在同类药中效能最高，某药B其药品说明书中表明在同类药物中效价最高，它们分别表明的意义是什麽？对临床选药有何指导意义？
课堂讨论
A药在同类药中能够达到的效应最大，B药达到一定效应时在同类药中所用剂量最小。
在临床上如果需要达到最大药效就选择A药，如果达到一定效应即可，而希望用药剂量较小就选择B药。
课堂讨论
量效关系
效价强度反映药物与受体的亲和力。药物的最大效应和效价强度并不平行。因此，比较同效应的两种或两种以上药物时，应从效能和效价强度两项指标综合考虑。
在个体上反映的药理效应的强度可用数量表示的反应：如心率、血压、尿量、血糖浓度等，这种反应类型称为量反应。
量反应型量效关系
质反应型量效关系
反应数%
死亡数%
对数剂量
对数剂量
半数有效量（median effective dose , ED50 )
半数致死量（median lethal dose , LD50 )
量效关系
量效关系
ED50 is the dose of a drug at which 50% of the population occur positive reaction.
The lower the ED50, the more potent the drug.
引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。
半数有效量
（median effect dose, ED50）
量效关系
LD50 is the dose of a drug to cause 50% of the experimental animals to die.
The lower the LD50, the more toxic the drug.
引起50%实验动物死亡的药物剂量。
半数致死量
（ median lethal dose, LD50 ）
LD50 is the index to measure the toxicity of drug, but it is not a exactly one, the therapeutic index should be considered.
量效关系
Therapeutic index is the ratio of LD50 to ED50.
药物的半数致死量与半数有效量的比值。
治疗指数
（therapeutic index, TI）
TI
＝
LD50
ED50
﹥
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