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(共30张PPT)
药物效应动力学
受体和配体
受体
是存在于细胞膜上、细胞质或细胞核中的大分子物质，能识别并特异性与神经递质、激素、自身活性物质及药物发生结合，产生特定的生物效应
配体
与受体特异性结合的物质
两个条件
药物与受体结合后，产生相互作用而启动一连串生理、生化反应，引起药理效应，必须具备两个条件
药物与受体相结合的能力，即亲和力（affinity）
药物与受体结合后激活受体，产生效应的能力，即内在活性（intrinsic activity）
案例
激动药
激动药 (agonist)
指既与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性的药物
拮抗药
拮抗药 (antagonist)
指虽与受体有较 强的亲和力，但无内在活性的药物
拮抗药——竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药
竞争性拮抗剂[B]与激动剂[A]竞争与受体的结合，降低亲和力，而不降低内在活性，可使激动剂[A]的量效曲线右移（a），但最大效应不变
非竞争性拮抗剂[C]不与激动剂[A]竞争受体，但它与受体结合后，可使激动剂[A]亲和力和内在活性降低，即不仅使激动剂[A]的量-效曲线右移（b）
部分激动药
部分激动药
指与受体有一定亲和力，但内在活性较弱的药物。单独应用时，其与受体结合后只能产生较弱的效应，即使浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大效应。相反，当与激动药合用时，却因占据受体而能拮抗激动药的部分效应
亲和力和内在活性
亲和力（pD2）不同，内在活性相等
亲和力（pD2）相同，内在活性不同
受体的调节
向上调节 （up regulation）
受体的数目增多、亲和力增加或效应力增强称为向上调节。受体向上调节后对配体非常敏感，效应增强，此现象称为受体超敏
向下调节 （up regulation）
受体的数目减少、亲和力减低或效应力减弱称为向下调节。受体向下调节后对配体反应迟钝，效应减弱，此现象称为受体脱敏
受体的调节
临床用药
向药物与受体相互作用与临床用药
临床上对作用于同一受体的两个激动剂、激动剂与部分激动剂不应合用
作用于同一受体的激动剂与拮抗剂需要根据用药目的进行具体的分析。当激动剂引起的不良反应时，可以用作用于同一受体的拮抗剂消除其不良反应
未来岗位方向
处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力
具有科学严谨的职业态度，创新的精神
将马克思主义哲学中矛盾的观点以及辩证法的思想灵活运用
小结
药物作用
受体途径
两个条件
受体调节
激动药
拮抗药
部分激动药
向上调节
向下调节
用药原则
？
你还知道哪些药物不能突然停药？
药物的作用
药物作用 (drug action)
指药物与机体细胞间的初始作用，是分子反应机制
药物基本作用包括
兴奋作用
抑制作用
药物的兴奋作用
药物的抑制作用
局部作用与吸收作用
局部作用
药物吸收入血以前，在用药局部产生的作用
吸收作用
药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各组织器官而产生的作用
药物作用的选择性
药物作用的选择性
机体不同组织器官对药物的敏感性是不一样的，大多数药物在治疗剂量时只对某组织器官有明显作用，而对其他组织器官无作用或无明显作用
案例
治疗作用——对因治疗和对症治疗
治疗作用 (therapeutic action)
药物作用的结果符合用药目的,有利于防病、治病的作用
根据治疗作用的效果分类
对因治疗
对症治疗
不良反应（ adverse reaction ）
不良反应
指不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应
不良反应——副反应
副反应 (side reaction)
药物在治疗计量时出现的与用药目的无关的作用，也称为副作用
阿托品
（atropine）
松弛平滑肌
缓解胃肠绞痛
扩瞳
便秘
视力模糊
治疗作用
副作用
不良反应——毒性反应和停药反应
毒性反应
在计量过大或蓄积过多时发生的危害性反应
停药反应
药患者长期服用某种药物,一旦突然停药后发生病情恶化。包括反跳现象和停药症状
后遗效应、继发反应和三致反应
不良反应
后遗效应
继发反应
三致反应
指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。后遗效应长短不一
指药物治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾
即致突变、致畸及致癌
未来岗位方向
处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力
具有科学严谨的职业态度，创新的精神
将马克思主义哲学中矛盾的观点以及辩证法的思想灵活运用
小结
药物两重性
对因治疗
治疗作用
不良反应
对症治疗
副反应
毒性反应
停药反应
后遗效应
继发反应
三致反应
？
你能联系到生活中常见药物的治疗作用和不良反应都有什么吗
感谢您的聆听

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