资源简介

(共25张PPT)
药物代谢动力学
血浆蛋白
案例
影响药物分布的因素——血浆蛋白结合率
影响药物分布的因素——血浆蛋白结合率
结合率高的药物 被置换的药物 引起后果
长效磺胺类、水杨酸类、保泰松、呋塞咪 磺酰脲类 血糖过低
保泰松、羟布宗、水杨酸类、 氯贝丁酯、苯妥英钠 双香豆素、华法林 凝血障碍导致出血
水杨酸类、磺胺类、呋塞咪 甲氨蝶呤 血细胞减少症、血质不调
乙胺嘧啶 奎宁 金鸡钠反应、中性白C减少
呋塞咪 水合氯醛 出汗,脸潮红,血压升高
维拉帕米 卡马西平、苯妥英钠 增强两药毒性
水杨酸类 维拉帕米 增强维拉帕米降压效应及其毒性
表-药物在血浆蛋白的置换关系
影响药物分布的因素——体液PH
影响药物分布的因素——器官血流量
组织 重量 (占体重的%) 心脏每搏 输出量的% 血流量
(ml/100g组织·min)
循环快的脏器 脑 2 15 55
肝 2 45 165
肾 0.4 24 450
循环中等程度的组织 肌肉 40 15 3
皮肤 7 5 5
循环慢的组织 脂肪组织 15 2 1
结缔组织 7 1 1
影响药物分布的因素——组织亲和力
影响药物分布的因素——特殊屏障
未来岗位方向
处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力
具有科学严谨的职业态度，创新的精神
将马克思主义哲学中矛盾的观点以及辩证法的思想灵活运用
小结
药物的体内分布过程
血浆蛋白结合率
体液PH
器官血流量
组织亲和力
特殊屏障
你还知道哪两种药合用时是由于竞争血浆蛋白结合而需要调整剂量的吗？
？
生物转化
生物转化 (biotransformation)
药物在体内发生的化学变化称为生物转化，又称代谢（matabolism）
大多数药物主要在肝脏，部分药物也可在其它组织，被有关的酶催化而进行化学变化
案例
生物转化的两步走
药物
氧化
还原
水解
酶
酶
失活
活化
极性
水溶性
排泄
化学结构改变（生物转化，代谢）
生物转化步骤
氧化、还原或水解反应
结合反应
影响药物代谢的因素——药酶
药酶 (biotransformation)
药物在肝脏进行生物转化需要酶的参与，简称药酶。药酶分微粒体酶和非微粒体酶两类
药酶——非微粒体酶
非微粒体酶
单胺氧化酶、黄嘌呤氧化酶、醇和醛脱氢酶、胆碱酯酶、乙酰转移酶、磺基转移以及谷甘肽S-转移酶等
药酶——微粒体酶
微粒体酶
促进药物生物转化的主要酶系统，主要存在于肝细胞内质网上，又称肝药酶。其中主要的氧化酶系是细胞色素P-450，由于其与CO结合后的吸收光谱主峰在450nm处而命名
肝药酶的特点
特异性不高
活性和含量是不稳定且个体差异大
药物可影响其活性
肝药酶——药酶诱导剂
药酶诱导剂
凡能使肝药酶的活性增强或合成加速的药物。它可加速药物自身和其它药物的代谢。如：苯巴比妥、苯妥英、利福平等
药酶诱导作用可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐受性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异、个体差异等
肝药酶——药酶抑制剂
药酶抑制剂
凡能使药酶活性降低或合成减少的药物。它能减慢其他药物的代谢，使药效增强。如：氯霉素、对氨基水杨酸、异烟肼
影响药物代谢的因素——肝药酶
药物种类 受影响的药物
诱 导 剂 巴比妥类 巴比妥类、氯霉素、氯丙嗪、可的松、香豆素类、
洋地黄毒苷、地高辛、阿霉素、雌二醇、保泰松、
苯妥英、睾酮
灰黄霉素 华法林
保泰松 氨基比林、可的松、地高辛
苯妥英 可的松、地塞米松、地高辛、茶碱
利福平 香豆素类、地高辛、糖皮质激素类、美托洛尔、
口服避孕药、普萘洛尔、奎尼丁
抑 制 剂 氯霉素、异烟肼 安替比林、双香豆素、丙磺舒、甲苯磺丁脲
西咪替丁 氯氮卓、地西泮、华法林
双香豆素 苯妥英
去甲替林、口服避孕药 安替比林
保泰松 苯妥英、甲苯磺丁脲
未来岗位方向
处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力
具有科学严谨的职业态度，创新的精神
将马克思主义哲学中矛盾的观点以及辩证法的思想灵活运用
小结
药物的
体内代谢过程
药酶抑制剂
药酶诱导剂
你还知道哪两种药合用时是由于药酶诱导或抑制而需要调整剂量的吗？
？
感谢您的聆听

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