资源简介

(共29张PPT)
拟肾上腺素药
给予局部外用杀菌药处理，青霉素皮试（-）后，给予青霉素400万U，加入5%葡萄糖 150ml中静脉滴注，滴入约50ml后患者突感呼吸困难、胸闷、心慌，烦躁不安
T：37℃，P：85次/min，R：30次/min，HR：85次/min，BP：85/50mmHg
叫之能应，口唇发绀，四肢末梢凉且发绀
青霉素所致过敏性休克
症状
检查
诊断
案例
患者因左踝肿痛3天、局部脓性分泌物外科就医，诊断为左足蜂窝组织炎
α、β受体激动药——肾上腺素
【稳定性】
易被氧化
显弱碱性
与酸成盐
注射剂
不与碱性注射剂配伍应用
注射剂时
加抗氧剂
α、β受体激动药——肾上腺素
口服无效，易被破坏
肌肉注射吸收快
皮下注射吸收较慢，常用
吸收后再摄取类似NA，可被COMT、MAO代谢，产物经肾脏排泄
【药动学特点】
α、β受体激动药——肾上腺素
一、心脏 作用于β1受体
兴奋
冠脉
问题
AD激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用
心肌收缩性↑
加速传导 ↑
加速心率 ↑
心输出量 ↑
舒张冠脉血管，改善心肌血液供应，且作用迅速
【药理作用】
α、β受体激动药——肾上腺素
二、血管
受体密度、优势有关
皮肤粘膜、内脏(肾)血管收缩(α1受体占优势)
冠状、骨骼肌血管舒张（β2受体占优势）
【药理作用】
α、β受体激动药——肾上腺素
三、血压
治疗量
兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑
激动β2受体，骨骼肌血管舒张
激动α受体，皮肤粘膜、内脏血管收缩
总外周阻力不变，舒张压不变或略有下降
较大剂量
强烈兴奋心脏（α受体激动作用占优）
强烈收缩血管，外周阻力显著增加
收缩压和舒张压均升高
Bp ↑
【药理作用】
α、β受体激动药——肾上腺素
三、血压
肾上腺素升压作用的翻转现象(翻转作用)
【药理作用】
α、β受体激动药——肾上腺素
四、支气管
激动平滑肌β2受体，支气管舒张
激动粘膜α1受体，血管收缩
抑制过敏物质的释放
五、代谢
细胞代谢加快，耗氧量↑ （心衰的病人不用）
肝、肌糖原分解↑、脂肪分解↑
【药理作用】
α、β受体激动药——肾上腺素
一、心搏骤停
本品常与利多卡因、阿托品组成心肺复苏三联针，对电击所致的心博骤停，可配合除颤器
【临床应用】
α、β受体激动药——肾上腺素
二、过敏性休克
本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克首选药
三、支气管哮喘急性发作
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效
过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性增加，支气管痉挛，粘膜水肿→呼吸困难
【临床应用】
α、β受体激动药——肾上腺素
四、局麻佐药
收缩血管的作用--可延缓局麻药的吸收，延长局麻药的麻醉时间，减少吸收中毒的可能性
五、局部止血
1:2000~1:1000
【临床应用】
主要作用是兴奋心脏、舒缩血管、升高血压、舒张支气管平滑肌
临床用于抢救心脏骤停、过敏性休克、急性支气管哮喘等
肾上腺素是典型的α、β受体激动药
肾上腺素
小结
？
试分析课前案例用肾上腺素解救青霉素过敏，患者血压不升反降的可能原因
案例
3·15晚会曝光丨瘦肉精羊流向多地！
02
案例
3·15晚会曝光丨瘦肉精羊流向多地！
拟肾上腺素药是一类选择性与肾上腺素受体结合，产生与去甲肾上腺素能神经兴奋时相似效应的药物。又称肾上腺素受体激动药
属于胺类而作用又与交感神经兴奋的效应相似,亦称拟交感胺类
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关键字
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拟肾上腺素药
胺基
按化学结构分类
分类
苯乙胺类
Adr
Iso
NA
DA
间羟胺
麻黄碱（Eph）
β受体激动药
α受体激动药
α、β受体激动药
苯异丙胺类
按作用的受体不同
肾上腺素能受体激动剂
R1=R2= -OH,且在3,4位时，为儿茶酚胺类
R3多为-OH,R4多为烷烃基取代
主要药物
肾上腺素
沙丁胺醇
异丙基肾上腺素
多巴酚丁胺
去甲肾上腺素
多巴胺
基本结构
结构特点
肾上腺素能受体激动剂
苯环侧链为乙胺侧链
苯环侧链为乙胺侧链苯环上有一或二个酚羟基，若两个羟基在3，4位上，则称为儿茶酚
在侧链上含有一或二个手性碳
基本母核:苯乙胺
苯乙胺
肾上腺素能受体激动剂
理化通性
具有酸碱两性
含有酚羟基显弱酸性
含有氨基显弱碱性
酸碱性：
1
2
3
口服吸收不好
可以成盐,增加水中溶解度
其针剂的应用应注意
肾上腺素能受体激动剂
理化通性
易氧化性
起初为红色，并进一步聚合成棕色的多聚物
稳定性：
在配制该类药物注射液时药典规定要调节其pH值pH=3.2—3.5时较稳定
肾上腺素能受体激动剂
理化通性
手性碳原子构型的改变 去甲肾上腺素、肾上腺素的水溶液室温放置或加热时，会发生一部分左旋体转变成右旋体的消旋化现象，而使效价降低。在pH<4时，消旋化速度较快。当加亚硫酸氢钠为抗氧剂时，HSO3-可以同样方式进行亲核进攻，而使效价降低
稳定性：
肾上腺素能受体激动剂
构效关系
其他环状结构取代苯环，保留外周作用，中枢作用减弱
苯环上的酚羟基取代时作用增强，尤其3,4位取代最明显
苯环与N原子之间的碳链长度以2个为好，碳链增加或缩短，作用减弱
α碳上若连有甲基，拟肾上腺素药物外周作用减弱，中枢兴奋作用增强β碳上通常连有羟基，以R-（左旋体）活性强
R的大小直接影响药物对αβ受体效应的强弱。随着R由甲基到叔丁基，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2选择性同时提高
肾上腺素能受体激动剂
β2受体激动药
选择性激动β2受体，扩张支气管，是目前临床上治疗支气管哮喘的主要药物
常用药物
沙丁胺醇
特布他仑
克仑特罗
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应加强瘦肉精对人体危害的宣传，并对不法分子违法事件严格执法，确保人民财产和生命安全
Text
未来职业岗位应用
课程小结
拟肾上腺素药：又称肾上腺素受体激动药。属于胺类，亦称拟交感胺类
按化学结构分类： ①苯乙胺类
②苯异丙胺类
按作用的受体不同： ①α、β受体激动药
②α受体激动药
③β受体激动药
理化性状：酸碱两性，不稳定，易氧化
构效关系：随着R由甲基到叔丁基，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2选
择性同时提高
？
饲料中添加了瘦肉精的牛羊肉和普
通牛羊肉比起来会有对人体有哪些危害？
感谢您的聆听

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