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镇静催眠药
镇静催眠药
生活中，
您有过这样的经历吗？
镇静催眠药
镇静催眠药
2021年中国世界睡眠日时间是3月21日周日，
国际世界睡眠日时间是3月19日周五
第14届世界睡眠日（World Sleep Day ）
主题是“规律睡眠，健康未来”
镇静催眠药概念
是指使人处于安静或思睡状态的药物，该类药物往往有抗焦虑作用。
是指促进和维持近似生理睡眠的药物。
镇 静 药 (Sedatives)
催 眠 药 (Hypnotics)
镇静催眠药分类
化 学结 构
巴 比 妥 类
苯 并 二 氮 类
其 它 类
镇静催眠药分类
治 疗失 眠
苯并二氮 类受体激动剂（BZRAs）
褪黑素受体激动剂
具有催眠效果的抗抑郁药
镇静催眠药作用特点
二者均对中枢神经系统有抑制作用
小剂量时起镇静作用
中等剂量引起催眠作用
较大剂量时具有抗癫痫等作用
长期使用可产生依赖性,突然停药可产生戒断综合症
药事管理中属于二类精神药品
案例
【处方分析】
患者 男 70岁 主诉：失眠
医生所开处方如下：
Rp：地西泮：5mg×30
用法： 5mg/次，睡前服用。
分析是否合理用药，为什么？
正确使用
喝酒后不宜服用催眠药
正确使用
镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，应交替使用，并尽量避免长期使用同一种药。
正确使用
服用镇静催眠药次日白天可引起困倦、头晕、嗜睡等症状。
未来岗位方向
处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力
患者用药安全的守门人
小结
定 义
分 类
作 用 特 点
中枢抑制
作用与剂量的关系
依赖性
二类精神药品
？
生活中老年人使用镇静催眠药要注意哪些问题
苯二氮 类药物结构特点
苯二氮 类药物
镇静催眠巴比妥，苯二氮 类安定。
抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。
剂量不同效有异，过量中毒快抢救。
洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。
苯二氮 类药物
安定又叫地西泮，是精神科比较常用的镇静催眠药物或者抗焦虑药。
苯二氮 类药物
苯二氮 类药物
地西泮（安定）
艾司唑仑（舒乐安定）
劳拉西泮
咪达唑仑
氯硝西泮
苯二氮 类药物作用机制
通过增强γ-氨基丁酸作用，γ-氨基丁酸对中枢神经系统具有一定的抑制效果，苯二氮 类药物也是通过这个途径来增强中枢的抑制作用。
苯二氮 类药物的构效关系
基本结构：1,4苯并二氮 环
苯二氮 类药物的构效关系
7位引入吸电子原子或基团，活性增强
活性强弱的一般次序为NO2>CF3>Br>Cl
7位改造
苯二氮 类药物的构效关系
1,2位用杂环稠合，如并合三唑环，可提高该类药物的代谢稳定性
增加药物与受体的亲和力使生理活性增强
1,2位改造
苯二氮 类药物的构效关系
C5位苯环专属性很高，被其他基团取代活性降低
4，5位双键被饱和及骈入四氢噁唑环，镇静作用增强，可产生抗抑郁作用
C5位改造
想一想
【思考题】
根据苯并二氮 类药物的稳定性，分析、判断口服地西泮后，其在胃肠道中发生怎样变化？
比一比
地西泮与硝西泮的活性哪个大？
地西泮
硝西泮
未来岗位方向
处方审核、处方调剂、临床药物治疗的参与、处方点评、药品不良反应监测、药学信息服务以及参与健康教育等岗位能力
患者用药安全的守门人
小结
作 用 机 制
构 效 关 系
1，4苯并二氮 环
7位引入吸电子基
1，2位用杂环稠合
4，5位双键被饱

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