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抗组胺药
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组胺(Histamine) 是广泛存在于动物体内(包括人体)的一种活性物质，由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。
组胺通常与肝素和蛋白质结合，其无活性的复合物储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到毒素、水解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损伤这些细胞时，引发抗原-抗体反应，肥大细胞脱颗粒，使组胺释放进入细胞间液，与受体结合产生特定的生理作用。
相关链接：组胺受体与组胺的生理作用
过敏原
机体
IgE
肥大细胞嗜碱性粒细胞结合
IgE-肥大细胞
IgE-嗜碱性粒细胞
过敏原（再次进入机体）
细胞脱颗粒
释放活性递质（组胺白三烯等）
出现临床表现
过敏性休克
荨麻疹
哮喘
呕吐、腹泻
相关链接：组胺受体与组胺的生理作用
组胺受体分布和效应
受体类型
靶器官
兴奋效应
症状
H1
支气管平滑肌
胃肠平滑肌
血管平滑肌
收缩
收缩
扩张
H2
胃壁细胞
胃酸分泌
呼吸困难
恶心呕吐,腹痛腹泻
红肿热痛,血压下降
消化性溃疡
激动H1-R:血管扩张(皮肤)、胃肠道、支气管平滑肌收缩（过敏反应）
激动H2-R: 血管扩张、胃酸分泌增加（溃疡病）
相关链接
相关链接
组胺的用途：
胃分泌机能的检查
麻风病的辅助诊断
在晨起空腹时，皮下注射本品0.25～0.5mg，然后化验胃液，如果仍无胃酸分泌，即可断定为真性胃酸缺乏症。恶性贫血和多数胃癌病人都有真性胃酸缺乏或过少症。(现已被五肽胃泌素代替)
即用 1:1000的磷酸组织胺作皮内注射，观察反应，正常皮肤应出现完整的三联反应。三联反应完整可排除麻风；三联反应不完整则有患麻风的可能。
相关链接
抗组胺药
H1受体阻断药
H2受体阻断药
H1受体阻断药
（一） Hl受体阻断药的类型及其药物
曲吡那敏
H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂和无嗜睡作用的H1受体拮抗剂。
经典的H1受体拮抗剂存在一定的中枢镇静副作用。
氯苯那敏（扑尔敏）
盐酸苯海拉明
异丙嗪
H1受体阻断药
Hl受体拮抗剂按化学结构可分为:
乙二胺类：曲吡那敏 ◆三环类：异丙嗪
氨基醚类：苯海拉明 ◆哌嗪类：西替利嗪、布克利嗪
丙胺类：氯苯那敏 ◆哌啶类：左卡巴斯汀、依巴斯汀
除乙二胺类外，其他五种结构类型的Hl受体拮抗剂均开发出了无嗜睡作用的药物。
H1受体阻断药
竞争性阻断H1受体
1.H1受体阻断作用：
对抗胃肠、支气管平滑肌收缩，但不能完全对抗血管扩。
2.中枢抑制作用：
镇静催眠(苯海拉明、异丙嗪强；阿司咪唑无)
3.抗胆碱作用：
中枢抗胆碱产生防晕止吐；外周抗胆碱产生阿托品样作用。
（二）H1受体阻断药药理作用
H1受体阻断药
H1受体阻断药
1.变态反应性疾病：
皮肤、黏膜；输血、输液反应
2.晕动病及呕吐（茶苯海拉明）
3.失眠：变态反应性引起的失眠,冬眠合剂
注：紧张焦虑性失眠用？
（三）临床应用
氯丙嗪(冬眠灵)50mg，度冷丁100mg，异丙嗪(非那根)50mg
1.中枢抑制：嗜睡，头晕乏力。
用药期间避免驾驶,高空作业。
2.消化道反应：恶心呕吐。
3.阿托品样作用：视觉模糊,口干等。
4.阿司咪唑可致晕厥、心脏停跳。
注意：阿司咪唑、特非那定与红霉素、酮糠唑合用易致心脏毒性(可使代谢受抑，血药浓度升高，可引起室性心律失常，甚至发生心性猝死)。
（四）不良反应
H1受体阻断药
课堂活动
讨论:
服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？
如果司机要驾驶车辆，选用哪种药物比较合适？
课堂活动
无嗜睡作用的H1受体拮抗剂
（1）氨基醚类（氯马斯汀）
（2）乙二胺类（没有开发出无嗜睡作用的药物）
（3）丙胺类（阿伐斯汀）
（4）哌嗪类（盐酸西替利嗪）
（5）三环类（氯雷他定）
（6）哌啶类（阿司咪唑，该类均为无嗜睡作用的药物）
实例分析
根据盐酸西替利嗪（仙特敏）的结构，分析其属于非镇静类H1受体拮抗剂的原因。
实例分析
由于盐酸西替利嗪分子结构中存在羧基，易离子化，极性较大，不易透过血脑屏障，进入中枢神经系统的量极少，故该药基本无镇静作用，因而属于非镇静类H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。
H1受体阻断药
速效伤风胶囊： 12粒宜昌民康药业本品为复方制剂，其每粒组分为：对乙酰氨基酚0.25g、马来酸氯苯那敏0.003g、咖啡因0.015g、人工牛黄 。
雷蒙欣： 10片 赤峰制药厂氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏。
常用感冒药
新康泰克： 12粒中美天津史克制药有限公司 盐酸伪麻黄碱90mg ;马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 4mg。
康得：10片中美天津史克制药有限公司本品为复方制剂，每片含主要成份对乙酰氨基酚500毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克和马来酸氯苯那敏(扑尔敏)2毫克。
H1受体阻断药
泰诺：美国强生每片含对乙酰氨基酚325mg，盐酸伪麻黄碱30mg，氢溴酸右美沙芬15mg，马来酸氯苯那敏2mg
感冒清胶囊：12粒厦门明龙制药 南板蓝根, 大青叶 , 金盏银盘 ,岗梅, 山芝麻 , 对乙酰氨基酚 , 穿心莲叶 , 盐酸吗啉胍 , 马来酸氯苯那敏。
H1受体阻断药
抗组胺药
H1受体阻断药
H2受体阻断药
H2受体阻断药
（一）结构类型：
咪唑类：西咪替丁、依汀替丁
呋喃类：雷尼替丁
噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁
哌啶类：罗沙替丁
吡啶类：依可替丁
雷尼替丁
法莫替丁
西咪替丁
H2受体阻断药
H2受体阻断药
罗沙替丁
依可替丁
H2受体阻断药
（二）药理作用
竞争性与胃壁细胞的H2受体结合，显著抑制胃酸分泌。
（三）临床应用
1.胃、十二指肠溃疡
2.返流性食道炎 消化性溃疡出血
3.卓-艾综合征（ZES）
由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性，难治性消化性溃疡。
H2受体阻断药
拓展提高： H2受体拮抗剂的构效关系
H2受体拮抗剂分子由三个部分组成
碱性芳杂环
易曲挠的链或芳环系统
平面极性的集团
1.H1组胺受体阻断剂能否阻止组胺引起的胃酸分泌，为什么？
2.能阻断H1组胺受体的药物有哪些？它们的作用特点如何？
思考题

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