5.3 作用于消化系统的药物 课件(共39张PPT) 《药物学基础》同步教学(高教版)

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5.3 作用于消化系统的药物 课件(共39张PPT) 《药物学基础》同步教学(高教版)

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(共39张PPT)
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作用于消化系统的药物
助消化药
抗消化性溃疡药
止吐药与胃肠促动药
泻药与止泻药
第一节 助消化药
药 物 作 用 用 途 注意事项
稀盐酸 (dilute acid hydro- chloric) 增加胃液酸度,增强胃蛋白酶活性 胃酸缺乏症 饭前或水稀释后服用防止刺激胃黏膜
胃蛋白酶 (pepsin) 分解蛋白质 胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良 遇碱失效,常与稀盐酸合用
胰酶 (pancreatin) 消化脂肪、蛋白质和淀粉 胰液分泌不足引起的消化障碍 同服碳酸氢钠可提高活性,肠衣片不能嚼服
乳酶生 (lactasin biofermin,表飞鸣) 分解糖类产生乳酸,抑制肠内腐败菌,减少发酵和产气 肠内异常发酵引起的消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻 不宜与抗酸药、抑菌药合用,送服水温宜低于40℃
干酵母 (dried yeast) 富含B族维生素 食欲不振、消化不良和B族维生素缺乏症 宜嚼服,剂量过大可致腹泻
陈某,男,42岁。私企公司经理,经常陪客户喝酒。上个月出现嗳气、烧心。到医院就诊,经胃镜检查后,确诊为单纯性胃酸过多。医生给予氢氧化铝凝胶口服治疗,但三天后患者出现便秘。
课堂讨论:
应用氢氧化铝后为什么会出现便秘?和什么药物联合用药可减轻其引起便秘的不良反应?
课堂活动
参考答案:
氢氧化铝口服中和胃酸后,可产生氯化铝具有收敛作用,从而引起便秘。可与氢氧化镁配伍使用,因镁离子口服后具有导泻作用。两药合用相互纠正不良反应,防止出现便秘或是腹泻。
胃溃疡(GU)
十二指肠溃疡(DU)
第二节 抗消化性溃疡药
第二节 抗消化性溃疡药
攻击因子

防御因子
目前认为消化性溃疡是“攻击性因子”(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护“防御因子”(粘液分泌、HCO3-分泌、前列腺素的产生)失衡所致。药物治疗的战略是平衡二者关系。
第二节 抗消化性溃疡药
胃酸分泌机制
M1
CCK2
H2
H+-K+ ATP酶
K+
Ca2+
cAMP
组胺
Ach
胃泌素
H+
pH0.8
H+
pH7.3
Ca2+
壁细胞
胃腔
胃酸分泌与胃壁细胞受体
胃酸是由胃黏膜壁细胞分泌,壁细胞上有H2受体、Ml受体和胃泌素受体参与胃酸分泌,当这些受体分别被组胺、乙酰胆碱和胃泌素激动时,均可进一步激活胃壁细胞上的H+-K+-ATP酶,即H+泵或质子泵,通过H+-K+交换,将壁细胞内大量H+转运到胃腔,使胃酸分泌增加。
第二节 抗消化性溃疡药
抗酸药
胃黏膜保护药
抗幽门螺杆菌药
抑制胃酸分泌药
第二节 抗消化性溃疡药
抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。
第二节 抗消化性溃疡药
一、抗酸药
理想的抗酸药
作用迅速持久
不吸收
对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用
不产气
不引起腹泻或便秘
复方制剂
抗酸药
抗酸药
复方氢氧化铝片
第二节 抗消化性溃疡药
M-R
H2受体
促胃泌素-R
组胺
促胃泌素
乙酰胆碱
胃壁细胞质子泵
胃酸分泌
激活
激动
激动
激动
胃酸分泌抑制药
阻断
抑制
抑制胃酸分泌药
第二节 抗消化性溃疡药
–H2受体拮抗剂
–质子泵抑制剂
–抗胃泌素药
–抗胆碱能药物
二、抑制胃酸分泌药
第二节 抗消化性溃疡药
1.H2受体拮抗剂
结构类型:
咪唑类:西咪替丁、依汀替丁
呋喃类:雷尼替丁
噻唑类:法莫替丁、尼扎替丁
哌啶类:罗沙替丁
吡啶类:依可替丁
抑制胃酸分泌药
第二节 抗消化性溃疡药
【作 用】
本品为第一代H2受体拮抗剂,临床用于治疗胃及十二指肠溃疡等。但有抗雄性激素副作用,与雌激素受体有亲和力,长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿等副作用。
西咪替丁
第二节 抗消化性溃疡药
第二代H2受体拮抗剂雷尼替丁
对胃及十二指肠溃疡疗效高且有速效和长效的特点。临床用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡等。比西咪替丁强5-8倍。
第三代H2受体拮抗剂法莫替丁
临床用于治疗十二指肠溃疡、性胃溃疡、术后溃疡等。作用比雷尼替丁强6-10倍
第二节 抗消化性溃疡药
[药物相互作用]
本品对肝药酶有抑制作用,可延长苯妥英钠、地西泮、华法林消除。
2.胃壁细胞H+泵抑制药
奥美拉唑、兰索拉唑、泮他拉唑、雷贝拉唑
第二节 抗消化性溃疡药
H+泵其功能是将H+从壁细胞内转运到胃腔中,同时将K+从胃腔中转运到壁细胞内,进行H+-K+交换,盐酸最终分泌到胃内。抑制H+泵,可抑制胃酸形成的最后环节,发挥抑制胃酸分泌的作用
【作用机制】
M1
CCK2
H2
H+-K+ ATP酶
K+
Ca2+
cAMP
组胺
Ach
胃泌素
H+
pH0.8
H+
pH7.3
Ca2+
壁细胞
胃腔
第二节 抗消化性溃疡药
丙谷胺可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差,已少用于治疗溃疡病。
3.胃泌素受体阻断药
第二节 抗消化性溃疡药
阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,较少单独应用。
4.M胆碱受体阻断药
哌仑西平与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿,而不良反应轻微。
第二节 抗消化性溃疡药
胃黏膜保护药:传统的抗酸剂如硫糖铝。
较新的黏膜保护剂如前列腺素类似物、替普瑞酮、瑞巴派特等,均具有增强黏膜抗损伤能力和加速溃疡愈合的作用。
铋剂(铝酸铋、碱式碳酸铋、枸橼酸铋钾、胶体果酸铋)能与溃疡基底膜坏死组织上的蛋白或氨基酸结合,形成蛋白质-铋复合物,覆盖于溃疡表面起到黏膜保护作用
三、胃黏膜保护药
第二节 抗消化性溃疡药
前列腺素衍生物
前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2),有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜。
胃黏膜保护药
细胞保护作用 ,抑制胃酸分泌。
( misoprostol )
米索前列醇
第二节 抗消化性溃疡药
商品名:舒克菲,素得。
蔗糖硫酸脂的碱式铝盐,在pH<4时,可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,抵御胃酸和消化酶的侵蚀;
与胃酶和胆汁酸结合,减少胆汁酸对胃粘膜的损伤。
胃黏膜保护药
硫糖铝
第二节 抗消化性溃疡药
不抑制胃酸分泌,在胃液pH条件下能形成氧化铋沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。
胃黏膜保护药
构椽酸泌钾
第二节 抗消化性溃疡药
幽门螺杆菌在胃上皮表面生长,产生多种酶及细胞毒素,能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。是胃、十二指肠溃疡的危险因素,根治此菌可明显增加溃疡愈合率,减少复发率。
四、抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌
第二节 抗消化性溃疡药
幽门螺杆菌
第二节 抗消化性溃疡药
---幽门螺杆菌发现记
10月3日,瑞典卡罗林斯卡医学院宣布,把2005年诺贝尔生理学或医学奖授予澳大利亚科学家巴里 马歇尔和罗宾 沃伦,以表彰他们发现了导致胃炎和胃溃疡的细菌——幽门螺杆菌。马歇尔和沃伦将分享130万美元的奖金。
“埋藏”在肠胃中的诺贝尔奖
目前消化性溃疡的治疗方法
临床采用三联(胶态次枸橼酸铋+甲硝唑+抗生素)药,可将根除率提高到80%以上。
目前,世界上关注的新三药联用疗法为质子泵抑制剂加用两种抗菌剂,联用1~2周。
如使用奥美拉唑20mg联用克拉霉素500mg和替硝唑1000mg治疗1周,根除率达95%,在日本抗生素主要使用阿莫西林和克拉霉素。
第二节 抗消化性溃疡药
卓-艾综合征
卓-艾综合征又称Zollinger-Ellison综合征,1995年由Zollinger和Ellison两人发现,以严重的消化性溃疡、高胃酸分泌及非B胰岛细胞瘤为临床特征。该病可由分泌胃泌素的肿瘤(胃泌素瘤)或胃窦G细胞增生所致,由前者引起的则称之为Zollinger-Ellison综合征Ⅱ型,而由后者引起的则称为Ⅰ型。约20%的胃泌素瘤患者可表现为多发性内分泌肿瘤Ⅰ型的症候群。对该病的根本治疗是切除产生胃泌素的肿瘤,对没有发现肿瘤及肿瘤不能完全切除者可用药物治疗。
第二节 抗消化性溃疡药
患者病情及用药简介
患者,女性,38岁,上腹部疼痛3年余,时轻时重,无明显诱因。近10余天加重,伴有烧心灼痛,饥饿时疼痛明显,饭后缓解,常常夜间痛醒。此患者被诊断为消化性溃疡。应用西咪替丁和甲硝唑联合用药一周后,疼痛减轻,但患者因呕吐、食欲减退而停药,停药5天后,上腹疼痛复发。
用药分析与指导
消化性溃疡的发病主要由于黏膜局部损伤因素(胃酸、幽门螺杆菌)和保护机制(胃黏膜屏障功能)之间平衡失调所致,患者伴有烧心,表明胃酸分泌过多,抑酸药是必须的,配伍黏膜保护药可以提高疗效,配伍抗幽门螺杆菌药可以提高治愈减少复发。因此,建议奥美拉唑+枸橼酸铋钾+阿莫西林三药联合应用。
案例分析
第三节 止吐药与胃肠促动药
一、止吐药:
H1受体阻断药茶 苯海明(乘晕宁)、异丙嗪、美克洛嗪
M1受体阻断药 东莨菪碱
D2受体阻断药 甲氧氯普胺(胃复安)
多潘立酮(吗丁啉)
5-HT3受体阻断药 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼
第三节 止吐药与胃肠促动药
二、胃肠促动药
胃肠运动功能调节药:
①多巴胺受体阻断药:多潘立酮(吗丁啉)
甲氧氯普胺(胃复安)
②5-HT4受体激动药:西沙必利、莫沙必
胃肠解痉药
①颠茄生物碱:阿托品、山莨菪碱
②合成解痉药两类:丙胺太林、东莨菪碱
何某,男,36岁。近三个月以来,出现上腹不适、食欲减退、反酸、嗳气等症状。于是到医院就诊,经胃镜检查后,确诊为慢性胃炎。
课堂讨论:
本患者可选用多潘立酮吗?它适合什么原因引起的消化不良?化疗、放疗引起的呕吐可用其治疗吗?
课堂活动
参考答案:
本患者除应用抑酸剂、胃黏膜保护剂外,可以选用多潘立酮。因多潘立酮通过阻断胃肠平滑肌的多巴胺受体,从而促进胃肠蠕动,用于胃排空缓慢导致的功能性消化不良,也适用于肿瘤化疗或放疗引起的恶心、呕吐。
第四节 泻药与止泻药
一、泻药
容积性泻药:硫酸镁
接触性泻药:酚酞
润滑性泻药:液状石蜡
第四节 泻药与止泻药
二、止泻药
地芬诺酯(diphenoxylate,苯乙哌啶)
双八面体蒙脱石(dioctahedral smectite,思密达)
药用炭(medicinal charcoal,活性炭)

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