资源简介

(共57张PPT)
作用于血液系统的药物
LOGO
目标要求
抗凝血药及溶栓药
止血药
促白细胞生成药
4
抗贫血药
作用于血液系统药物
抗凝血药及溶栓药
凝血和抗凝血（纤溶）是机体内存在的两个对立统一的生理功能。在正常情况下，二者维持着动态平衡，既保持了血管内血流的畅通，也有效地防止了出血。
血液凝固过程
血液纤溶过程
纤溶酶
纤溶酶原激活物
纤溶酶原
外源性
内源性
凝血酶原激活物
凝血酶原
(Ⅱ)因子
纤维蛋白原
纤维蛋白降解产物
纤维蛋白
凝血酶
(Ⅱa)因子
血液凝固及纤溶过程
相关链接
指能通过影响凝血过程的某些环节而阻止血液凝固的药物，临床主要用于防止血栓形成和已形成血栓的扩大。
抗凝血药及溶栓药
抗凝血药
（anticoagulants）
【药理作用】
抗凝作用：体内外均有强大的抗凝作用
抗动脉粥样硬化作用
抗炎、降低血粘度等作用
【机制】
增强抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）对凝血因子的灭活作用
抗凝血药
肝素
【临床应用】
防治血栓栓塞性疾病
治疗弥漫性血管内凝血（DIC)
用作体外循环、血液透析、输血等的抗凝剂。
充氩密封阴凉干燥避光保存。储存温度2-8°C
抗凝血药—肝素
相关链接
肝素为酸性粘多糖类药物，目前除用于治疗血栓栓塞性疾病、播散性血管内凝血早期以外，还用于治疗多种疾病。
①溃疡性结肠炎 ②小儿重症肺炎
③胆汁瘀积性肝炎 ④不稳定型心绞痛
⑤高血脂症 ⑥小儿毛细支气管炎
⑦类风湿性关节炎
肝素在非抗凝方面的用途
抗凝血药—肝素
【不良反应】
毒性较低，过量可引起自发性出血(可用鱼精蛋白解救)
连续用肝素3～6个月可引起骨质疏松，产生自发性骨折
偶有过敏反应
有出血倾向、凝血障碍、血小板减少症、严重高血压、溃疡病、脑出血、手术后及严重肝肾功能不全者禁用 。
抗凝血药—香豆素类
香豆素类药物常用药物有:
双香豆素、醋硝香豆素（新抗凝）、新双香豆素（双香豆素乙酸乙酯）和华法林（苄丙酮香豆素）等。
它们的作用与用途基本相似。
抗凝血药
【化学名称】3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮钠盐
【性状】白色结晶性粉末，无臭，味微苦。易溶于水
华法林钠
抗凝血药—华法林钠
内酯环
烯醇式羟基
碱性条件下易水解
易被氧化
制剂：防氧化、水解
显弱酸性，与碱成盐
抗凝血药—华法林钠
【稳定性】不稳定。含烯醇式羟基易被氧化，含内酯环易水解。
【鉴别】本品加HNO3再加重铬酸钾振摇，溶液显淡绿蓝色。
【作用及应用】
体外无抗凝作用。
干扰维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ在肝的合成，对已合成的凝血因子无效。
作用缓慢、持久。
四环素、阿司匹林可增强其作用，药酶诱导剂、避孕药可减弱其作用。
用于防治血栓栓塞性疾病，紧急情况与肝素合用。一般可在开始服药的3 ～4天内与肝素合用，然后停用肝素，继续用华法林维持治疗。
抗凝血药—华法林钠
抗凝血药
枸橼酸钠
（柠檬酸钠）
【作用及应用】
仅用于体外抗凝。
本品为输血储血的抗凝剂，钙为凝血过程中必需物质，可促进凝血活素（凝血因子Ⅲ）凝血酶和纤维蛋白的形成以及激活血小板释放凝血因子反应等。
本品的枸椽酸根离子与血中钙离子生成难解离的可溶性络合物枸椽酸钙，此络合物易溶于水但不易解离，使血中钙离子减少，凝血过程受到抑制从而阻止血液凝固。
注意：输入过多或过快可引发血钙过低血钙过低和代谢性碱中毒而出现口唇发麻手足抽搐甚至出血倾向血压下降心室颤动或停搏。
抗凝血药—枸橼酸纳
溶栓药
又称为纤维蛋白溶解药物，是一类能增强纤溶过程功能的药物。因对已形成的血栓有溶解作用而称为溶栓药。
溶栓药
溶栓药
抗纤溶酶
纤溶酶原
纤维蛋白降解
纤维蛋白
尿激酶
链激酶
血液活化素
氨甲苯酸（止血芳酸）
激肽释放酶、凝血酶等
血液活化素原
纤溶酶
溶栓药
链激酶（溶栓酶）和尿激酶
【作用与应用】
1.促进纤维蛋白溶解
2.主要用于新鲜血栓形成（急性栓塞）
溶栓药
【规格】 注射用尿激酶为灭菌冻干制剂，每安瓿含250000国际单位的尿激酶活性，25毫克甘露醇、250毫克人白蛋白和50毫克氯化钠。
【贮藏】 冻干粉制剂在4℃～10℃保存。已配制的注射液在室温下（25℃）8小时内使用；冰箱内（2℃～5℃）可保存48小时。
抗凝血药及溶栓药
止血药
促白细胞生成药
4
抗贫血药
作用于血液系统药物
止血药
又称为促凝血药，是一类能加速血液凝固过程或抑制纤溶过程，可达到止血目的的药物。
维生素K
氨甲苯酸
垂体后叶素
止血药
止血药
【临床应用】
用于治疗维生素K缺乏所引起的出血 　维生素K1发挥作用快，维持时间长，常需肌注，紧急情况下也可静脉注射。
缓解胃肠道平滑肌引起的疼痛 如胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛。
（Vitamin K）
维生素K
止血药—维生素K
R1 R2 R3 R4的不同分别代表K4-K7
萘环
侧链不同形成K1、K2系列
2-甲基-1，4-萘醌
K3、K4为化学合成品，其中 K3作为典型药物，其生理活性最强。
止血药
又名亚硫酸氢钠甲萘醌
(Menadione Sodium Bisulfite)。
(Vitamin K3 )
维生素K3
止血药—维生素K3
【性 状】本品为白色结晶性粉末，
易溶于水，易吸湿。其水溶液中存
在着本品与甲萘醌和亚硫酸氢钠间的平衡。
【稳定性】本品的水溶液遇酸、碱、空气可产 生沉淀。水溶液PH4.7-7。常温下稳定，见光易分解
课堂活动
讨论：注射用维生素K3在空气中长期放置会出现混浊，为什么？
当维生素K3与空气中的氧气、酸或碱作用时，亚硫酸氢钠分解，平衡被破坏，2-甲萘醌从溶液中析出。
【作 用】本品临床主要用于防治因维生素K缺乏所致的出血症和新生儿出血症。
止血药—维生素K3
【应 用】
维生素K缺乏引起的出血。
某些药物(双香豆素过量、阿司匹林所致出血)中毒引起的出血。
预防长期口服广谱抗生素类引起的维生素K缺乏症。
大剂量用于解救杀鼠药中毒。
止血药—维生素K3
【不良反应】
维生素K1静注过速可引起潮红、呼吸困难、胸痛、血压下降，甚至虚脱。
较大剂量维生素K3对新生儿、早产儿可发生溶血及高铁血红蛋白血症。
防治措施：
①静注要缓慢②一旦过量可用香豆素类药解救
止血药—维生素K3
【制剂及规格】
注射剂：4mg/ml；4mg/次
片剂：4mg×1000片/瓶
止血药—氨甲苯酸
也称为止血芳酸。
临床主要用于防治纤溶过程功能亢进所引起的出血，如子宫、甲状腺、前列腺、肝、脾等器官手术后的异常出血。
氨甲苯酸
止血药—垂体后叶素
是由动物垂体中提取所得，内含催产素和加压素(1：1)。加压素可促进肾脏远曲小管和集合管对水的重吸收，使尿量减少，用于治疗尿崩症。
垂体后叶素
（putuitrin）
抗凝血药及溶栓药
止血药
促白细胞生成药
4
抗贫血药
作用于血液系统药物
抗贫血药
贫血类型
缺铁性贫血
巨幼红细胞性贫血
再生障碍性贫血
相关链接
贫血的类型
循环血液中红细胞数和（或）血红蛋白质量低于正常值时称为贫血。其主要类型有：
①缺铁性贫血：患者血红蛋白量下降，红细胞呈小细胞低色素性，需用铁剂治疗。
②巨幼红细胞性贫血：由于叶酸或维生素B12缺乏所致。需用叶酸和维生素B12治疗。
③再生障碍性贫血：由于骨髓造血功能障碍引起红细胞、白细胞和血小板减少所致，治疗比较困难。
抗贫血药—铁剂
常用的铁剂有口服铁剂：
硫酸亚铁、富马酸亚铁和枸橼酸铁铵
注射铁剂：葡萄糖酸亚铁、右旋糖酐铁和山梨醇铁
【体内过程】
Fe2+
胃酸
Vc
肠上皮细胞
去铁铁蛋白
组织铁(细胞色素、含铁酶、肌红蛋白）
铁过量丢失
（缺铁性贫血）
各种慢性失血
供骨髓
造血铁
转铁蛋白Fe3+(血清铁主要形式）
铁蛋白
Fe3+(储存)
上皮脱落
随粪排出
血红蛋白Fe2+
（含红细胞内）
随细胞代谢排出
脾脏等单核吞噬细胞系统储存铁
血浆铁蛋白Fe3+(血清铁次要形式）
肝细胞储存铁
食物中的铁
抗贫血药—铁剂
【作用与应用】
铁是构成血红蛋白、肌红蛋白及多种组织酶的重要原料。用于治疗：
慢性失血
营养不良
妊娠及哺乳期妇女
儿童生长等
缺铁性贫血
抗贫血药—铁剂
【不良反应】
胃肠道刺激
长期服用会出现便秘和黑便
急性中毒
临床表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻
防治措施：饭后给药逐渐加量
原理：Fe3+与生理性肠蠕动刺激物H2S结合；同时生成的FeS可将粪便染成黑色
原理：过量的铁使细胞内所含的不饱和脂肪酸被氧化，引起脂质分子基团排列发生变化，造成组织损伤
防治措施：不得长期使用，应在医师确诊为缺铁性贫血后使用，且治疗期间应定期检查血象和血清铁水平
抗贫血药—铁剂
【剂型及规格】
富马酸亚铁：口服片剂，成人：一次0.2克，一日3-4次；儿童：一次0.1克，一日1-3次。
右旋糖酐铁：5ml:25mg(Fe)
枸橼酸铁铵：120ML/瓶
抗贫血药—铁剂
案例分析
下列处方是否合理？为什么？
×× 女 35岁 因患缺铁性贫血，近期又出现尿路感染。医生为患者开出了如下处方，此处方是否合理？为什么？
Rp：①四环素片 0.25×24 0.25/次, 4次/日
②硫酸亚铁片 0.3×18 0.3g/次, 3次/日
③维生素C片 0.1×18 0.1g/次, 3次/日
分析：此处方属不合理用药。
四环素可与铁形成络合物，相互影响吸收。
叶酸可用于治疗各种原因所致的巨幼红细胞性贫血,其中尤对营养性、妊娠期和婴儿期等巨幼红细胞性贫血疗效好，辅以维生素B12、B6、C可提高疗效。
叶酸
抗贫血药
蛋氨酸合成酶B12
Vc
2NADP
蛋氨酸
N5-甲基THF(储存型)
甘氨酸
丝氨酸
谷氨酸
组氨酸
DNA
嘌呤核苷酸
N5,N10-甲烯THF
N-甲酰THF
N5,N10-甲炔THF
RNA
2NADPH
叶酸
四氢叶酸THF(活化型)
脱氧胸苷
同型半胱氨酸
B6
【作用机制】
抗贫血药—叶酸
营养性巨幼红细胞性贫血
治疗辅以VB12、VB6、VC
药物引起的贫血
用甲酰四氢叶酸钙治疗。
原因：叶酸对抗剂甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、TMP等引起。
【应 用】
抗贫血药—叶酸
抗贫血药
是一组含钴的维生素。
维生素B12
抗贫血药—维生素B12
【体内过程】
胃蛋白酶
胃酸
内因子-B12
食物中的B12
B12
内因子
(糖蛋白)
胃壁细胞
B12
内因子
肝内储存
组织利用
TCⅠ-B12
TCⅡ-B12
TCⅠ
(α球蛋白)
TCⅡ
(β球蛋白)
血浆转运
1.促进叶酸的循环再利用
2.维持有鞘神经纤维功能
抗贫血药—维生素B12
主要用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞性贫血。也可用于神经炎、神经萎缩、三叉神经痛、坐骨神经痛等神经系统疾病的辅助治疗。
【临床应用】
抗凝血药及溶栓药
止血药
促白细胞生成药
4
抗贫血药
作用于血液系统药物
促白细胞生成药
是由于各种原因引起周围血中白细胞数少于4.0×109/L，主要是粒细胞减少，故又称粒细胞减少症。
白细胞减少症
促白细胞生成药
抗血小板药能抑制血小板的粘附、聚集和释放功能，阻止血栓的形成，用于防治心脏或脑缺血性疾病、外周血栓栓塞性疾病的药物。
抗血小板药
（antiplatelet drugs）
指能维持血浆胶体渗透压，扩充血容量的药。
血容量扩充药
主要用于大量失血或血容量不足所致的低血容性休克。典型药有:右旋糖酐（dextran）
思考题
1.维生素B12的基本作用是什么？和叶酸代谢有何关系？有何临床意义？
2.肝素、华法林钠及枸橼酸钠在临床上的作用特点有哪些？有何区别？

展开更多......

收起↑