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抗肿瘤药和免疫调节剂
抗肿瘤药和免疫调节剂
抗肿瘤药
免疫调节剂
癌，癌字从喦，而喦即岩字，现统
读ái，旧读 yán，是一种恶性肿
瘤。发生于人与动物体组织，器官
的细胞无限制增生，导致对附近正
常组织的压挤，侵犯和毁坏。增生
的癌细胞可由血液和淋巴带至身体
其他部位进行增殖与破坏。
相关链接—癌
相关链接--癌
恶性肿瘤---人类的杀手
据世界卫生组织报道，年全球60多亿人口中，因癌症而死亡的达600余万人，约占总死亡人数的10%。
国家卫生部统计资料表明，我国每10万人有119.54死于恶性肿瘤，患病者每年死亡154万，新增患者212万。
手术
放射
药物
–—但是很大程度上仍
以化学治疗为主
肿瘤的治疗方法
抗肿瘤药
抗肿瘤药作用机制
抗肿瘤药分类
常用抗肿瘤药物
耐药性及耐药机制
概述
抗肿瘤药的不良反应
（一）抗肿瘤作用的细胞生物学机制
肿瘤细胞的特点：
与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体控制的无限增殖状态。
一、抗肿瘤药作用机制
1、增殖细胞群---治疗靶向
增长迅速的肿瘤,其GF较大,对药物敏感。
2、非增殖细胞群
肿瘤细胞的组成
包括静止期细胞、无增殖力细胞(已分化
细胞)和死亡细胞三部分，其中静止期细
胞对药物不敏感,是肿瘤复发的根源。
GF (growth fraction)
生长比率: 增殖细胞群在全细胞群 中的比率。
相关链接
细
胞
增
殖
动
力
学
增殖周期中的细胞分期：
1.DNA合成前期（G1期）：DNA的合成准备时期
2.DNA合成期（S期）：DNA复制的时期
3.DNA合成后期（G2期）：为有丝分裂作准备
4.丝状分裂期（M期）：细胞一分为二
相关链接
3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
4.干扰蛋白质合成与功能：
5.调节体内激素平衡
（二）抗肿瘤作用的生化机制
1.干扰核酸的生物合成。
2.直接影响DNA的结构与功能
一、抗肿瘤药作用机制
嘌呤合成
嘧啶合成
核糖核苷酸
脱氧核糖核苷酸
DNA
RNA
tRNA, mRNA, rRNA
蛋白质
酶
微管
6-MP：巯嘌呤
抑制嘌呤合成；
抑制核苷酸转化
MTX:甲氨蝶呤
抑制嘌呤合成；
抑制dTMP合成
Ara-C：
抑制DNA多聚酶；
抑制RNA功能
门冬酰胺酶：
门冬酰胺脱氨基；
抑制蛋白质合成
5-FU：
抑制dTMP合成
博来霉素：破坏DNA，阻止修复
烷化剂、丝裂霉素、顺铂：
与DNA交叉联结
长春碱：
抑制微管的功能
放线菌素-D：
插入DNA；
抑制RNA合成
阿霉素、依托泊苷：
抑制DNA拓朴酶II；
抑制RNA合成
周期非特异性药物
对增殖周期各期,选择特异性不强,其量效曲线
呈指数直线型，如烷化剂、抗生素、铂类等。
周期特异性药物
能够特异性的作用于增殖周期中某一时相的
肿瘤细胞, 量效曲线呈渐进线型。如作用于S
期的抗代谢药物和作用于M期的长春碱等。
二、抗肿瘤药的分类--根据作用周期或时相分
烷化剂：氮芥，环磷酰胺
抗代谢药：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，羟基 脲，阿糖胞苷
抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素
抗肿瘤植物成分药：长春新碱，喜树碱
激素类药：地塞米松，他莫昔芬
其它药物：顺铂，门冬酰胺酶，干扰素
二、抗肿瘤药的分类--根据化学结构和来源
干扰核酸生物合成的药物
直接影响DNA结构和功能
干扰转录过程和阻止RNA合成
干扰蛋白质合成与功能
影响激素平衡
二、抗肿瘤药的分类—生物化学机制
天然耐药性（natural resistance）
获得性耐药性（acquired resistance）
多药耐药性（multidrug resistance，MDR）多向耐药性（pleiotropic drug
resistance）
四、耐药性及耐药机制
耐药机制：
1、改变跨膜转运机制
2、产生特殊的膜蛋白
3、改变代谢途径
4、产生耐药基因
四、耐药性及耐药机制
（一）近期毒性之一 共有的毒性反应
骨髓毒性——白细胞，血小板减少
特殊：激素，博来霉素，门冬酰氨酶
胃肠毒性—— 恶心、呕吐（尤其是烷
化剂，抗代谢药多见）
毛囊毒性——皮肤及毛发损害，脱发
五、抗肿瘤药的不良反应
（二）近期毒性之二 特有的毒性反应
肾毒性及膀胱毒性--环磷酰胺（出血性膀胱炎）
肺毒性--博来霉素，环磷酰胺
心肌毒性--阿霉素，柔红霉素，顺铂
神经毒性--长春新碱
耳毒性--顺铂
免疫抑制、肝毒性
五、抗肿瘤药的不良反应
（三）远期毒性
不育、致突变、致畸
致癌：第二原发性肿瘤
五、抗肿瘤药的不良反应
（一）干扰核酸合成的药物
【化学名】N-[4-{(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基}甲氨基]苯甲
酰基]-L-谷氨酸（MTX）
六、常用抗肿瘤药物
甲氨蝶呤
Methotrexate
蝶啶环
显弱碱性
剂型：与酸成盐
显弱酸性
对胃肠道有刺激性
酰胺键
不稳定
强酸性条件下水解失活
甲氨蝶呤
【性 状】橙黄色结晶性粉末，在水和常用有机溶
媒中几乎不溶，因显酸碱两性，可溶于
稀碱或稀酸溶液。
【稳定性】含酰胺键，易在强酸性溶液中水解而失
活。
【药理作用】可竞争二氢叶酸还原酶，干扰叶酸的
代谢，抑制dTMP合成，继而影响S期DNA
的合成，属周期特异性药
甲氨蝶呤
【临床应用】主要用于急性白血病，儿童效果尤佳；对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、头颈部及消化道肿瘤等均有疗效；
甲氨蝶呤
【化学名】为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮，又名5-
氟尿嘧啶，简称5-FU
【性 状】本品为白色结晶性粉末，在水中略溶，在稀盐
酸和氢氧化钠中溶解。
氟尿嘧啶
（fluorouracil）
六、常用抗肿瘤药物
尿素（脲）
双键
不稳定
与溴水、NaHSO3发生加成反应
制剂中不可加NaHSO3
利用电子等排体的原理
显弱碱性
显弱酸性
强碱中开环失活
氟尿嘧啶（fluorouracil）
【稳定性】本品在空气和酸性水溶液中稳定，在强碱性溶液
中不稳定，开环分解。水溶液遇亲核试剂如亚硫
酸氢钠会发生加成反应而降解，所以本品的处方
中不应加入亚硫酸氢钠。
【鉴 别】本品可与溴发生加成，使溴水褪色，可用于鉴别
氟尿嘧啶
【临床应用】对消化系统癌症和乳腺癌疗效较好
影响DNA合成
细胞内
氟尿嘧啶
5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸
抑制
脱氧尿苷酸
脱氧胸苷酸合成酶
脱氧胸苷酸
甲基化
阻止
【作用机制】
氟尿嘧啶
巯嘌呤
【化学名】6-嘌呤硫醇一水合物又名乐疾宁，简称6-MP。
【性 状】微黄色结晶性粉末，极微溶于水和乙醇，几乎不溶于乙醚。
巯嘌呤
Mercaptopurine
巯嘌呤
巯基
不稳定：遇光易变色，也可被硝酸氧化
结构改造
溶癌呤（前药）
酸性及巯基化合物
巯嘌呤
酶催化
嘌呤前体
硫代肌苷酸
肌苷酸
腺核苷酸
鸟核苷酸
*
*
（干扰嘌呤代谢，核酸合成受阻）
对S期最显著；对G1期有延缓作用
【临床应用】主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌有效。
【药理作用】
巯嘌呤 Mercaptopurine
阿糖胞苷（cytarabine,Ara-C）
脱氧胞苷
激酶催化
阿糖胞苷
二或三
磷酸胞苷
DNA多聚
酶活性
影响DNA
合成
DNA分子中
掺入
干扰复制
细胞死亡
抑制
芳伯胺基
胞嘧啶脱氨酶
不稳定
脱氨失活
剂型及药效
结构改造：酰化
棕榈酰阿糖胞苷
依诺他宾
粉针剂
【临床应用】
成人急性粒细胞性白血病
单核细胞白血病。
抗病毒药
【剂型及规格】针剂：每支50mg、100mg。滴眼剂：0.1％。
阿糖胞苷（cytarabine,Ara-C）
（二）直接破坏DNA结构与功能的药物
1.烷化剂（细胞周期非特异性药物）
烷化剂按化学结构可分为：
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
其他类
相关链接—芥子气的发现
来源于芥子气
–第一次世界大战期间作为毒气
烷化剂毒剂
–发现芥子气对淋巴癌有治疗作用
–由于对人的毒性太大，不可能作为药用
氮芥类（chlormethine）
脂肪氮芥
芳香氮芥
氨基酸氮芥
杂环氮芥
甾体氮芥芥
载体部分
烷基化部分
基本结构与结构类型
盐酸氮芥
苯丁酸氮芥（Chlorambucil）癌可宁
氮芥类（chlormethine）
1.盐酸氮芥*
N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺，盐酸盐
性质：对皮肤、粘膜有腐蚀性（只能静脉注射,并防止外漏）
pH>7发生水解，失活，故制成盐酸盐，使pH在3.0-5.0
临床应用：主要治疗淋巴肉瘤和何杰金氏病
缺点：抗瘤谱窄，毒性大，不能口服，选择性差。
结构改造
先导化合物----氮芥
降低毒性
–减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性
同时，也降低了氮芥的抗瘤活性
环磷酰胺 Cyclophosphamide
【性 状】白色结晶，失去结晶水即液化。可溶于水，但溶解度不大。水溶液（2%）在pH4.0~6.0时，磷酰胺基不稳定，失去生物烷化作用，遇热更易分解，形成水中不溶物而产生沉淀。
又名癌得星
【化学名】N,N-双-( -氯乙基)-N’-(3-羟丙基)磷酰二胺内酯一水合物
选择性
在正常组织中
–进行酶催化反应生成无毒化合物
肿瘤组织
–缺乏正常组织所具有的酶
环磷酰胺 Cyclophosphamide
氧化为羟基化物无毒
环磷酰胺 Cyclophosphamide
【作 用】是一前体药物抗肿瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等，对乳腺癌、鼻咽癌也有效。
环磷酰胺 Cyclophosphamide
课堂活动
环磷酰胺的水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前新鲜配制，溶解后短期内使用。
环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？
环磷酰胺类似物
异环磷酰胺
曲磷胺
Thiotepa
【性 状】白色结晶性粉末，易溶于水和乙醇。
【稳定性】含有体积较大的硫代磷酰基，脂溶性大，对酸不稳定，在胃肠道吸收较差，须静脉给药。
【作 用】主要用于乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀胱癌首选药物，可直接注射入膀胱内给药，效果好。
乙撑亚胺类
塞替派
【结构特点】是一个前药，在肝脏中被细胞色素P-450转化为替哌（Tepa）而起作用。氮杂环丙基能和核苷酸中的腺嘌呤、鸟嘌呤的3-N和7-N进行基化。
乙撑亚胺类
Busulfan
【结构特点】双功能烷化剂。结构中的甲磺酸酯基生成
的正碳离子可与DNA中鸟嘌呤结合产生分子内交联，毒
害肿瘤细胞。
甲磺酸酯类
白消安
【稳定性】加氢氧化钠溶液加热，水解产物为丁二醇，再脱水生成四氢呋喃。
【作 用】口服吸收良好，临床主要用于治疗慢性粒细胞白血病。其治疗效果优于放射治疗，主要不良反应为消化道反应及骨髓抑制。
甲磺酸酯类
Carmustine
【化学名】1，3-双（α -氯乙基）-1-亚硝基脲。又名卡氮芥，简称BCNU。
【性 状】无色结晶性粉末，不溶于水，其注射
液为聚乙二醇的灭菌液。
亚硝基脲类
卡莫司汀
【稳定性】酸性和碱性溶液中（尤其是碱性）很不稳定，可分解放出氮气和二氧化碳。其注射液为聚乙二醇的灭菌液。
【作 用】由于β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过血脑屏障，所以本品适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等。
亚硝基脲类
拓展提高：烷化剂的构效关系
脂肪氮芥的氮原子上引入供电子基，活性增加；
芳香氮芥的芳环引入供电子基（-NH2、-OH、-OCH3、-CH3等）利于碳正离子形成，活性增加，引入吸电子基（-X、-NO2、-CO-等）活性减小。
(1)脂肪氮芥和芳香氮芥
（2）亚硝基脲类：
连接硝基氮上的烃基以β-氯乙基活性最强，芳香亚硝基脲类的作
用不强，脂环亚硝基脲以环己基及氟代同型物活性最高。
B. Rosenberg 物理学家1961
相关链接--顺铂的发现
错误的联想--错误的设想--错误的实验--重要的发现
发现
1969年首次报道
–顺铂对动物肿瘤有强烈的抑制作用
人们对金属配合物抗肿瘤研究的重视
相关链接--顺铂的发现
2.金属铂类
【化学名】顺式（Z）-二氯二氨合铂
【作用机制】周期非特异性药物
Cisplatin
顺铂
（二）直接破坏DNA结构与功能的药物
【稳定性】 Cisplatin的固体稳定，室温可长期保存，加热会变化；
170
Pt
270
（二）直接破坏DNA结构与功能的药物
【稳定性】 Cisplatin的水溶液不稳定
有剧毒
（二）直接破坏DNA结构与功能的药物
【Cisplatin的剂型】
含甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉；
1mg顺铂、9mg氯化钠、10mg甘露醇
使用前配制；
甘露醇促溶；
氯化钠分解有毒的低聚物；
（二）直接破坏DNA结构与功能的药物
课堂活动
为什么顺铂要用0.9%的生理盐水溶解，要现用现配？
是第二代铂类复合物，由于其抗肿瘤活性较强，消化道反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。
卡铂Carboplatin(碳铂）
（二）直接破坏DNA结构与功能的药物
3.抗肿瘤抗生素类
（二）直接破坏DNA结构与功能的药物
丝裂霉素（mitomycin C）
具有烷化作用,为破坏DNA的抗生素
主要用于胃癌、肺癌、乳腺癌等
博莱霉素,争光霉素,平阳霉素
与铜或铁离子络合，使DNA单链断裂，阻止DNA复制，干扰细胞繁殖
用于鳞状上皮癌,可用于淋巴瘤的联合治疗
作用机制：
通过嵌入DNA双链，阻碍RNA多聚酶，抑制mRNA的合成
常用药物：
放线菌素Ｄ
阿霉素
阿柔比星／多柔比星
（三）干扰转录RNA的药物
（四）干扰蛋白质合成的药物
长春碱类
三尖杉生物碱类
喜树碱和羟喜树碱
喜树
（四）调节体内激素平衡的药物
代表药:糖皮质激素／雌激素／雄激素等
机制:一些肿瘤生长与激素有关，改变激素水平可抑肿瘤生长
应用:对激素依赖性肿瘤有效
他莫昔芬（tamoxifen, TAM）
他莫昔芬为抗雌激素类药，能与雌激素竞争受体，抑制雌激素依赖性肿瘤的生长。主要用于乳腺癌及其他雌激素依赖性肿瘤的治疗。
相关链接
抗肿瘤药物的临床应用原则
根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，抗肿瘤药物的一般临床应用原则如下：
1.根据细胞增殖动力学规律
2.从抗肿瘤药的作用机制考虑
3.从药物的毒性考虑
4.从药物的抗瘤谱考虑
拓展提高：抗肿瘤药物的新进展
①以细胞信号转导分子为靶点
②以新生血管为靶点
③减少癌细胞脱落、粘附和基底膜降解
④以端粒酶为靶点 ⑤针对肿瘤细胞耐药性
⑥促进恶性细胞向成熟分化
⑦特异性杀伤癌细胞 ⑧增强放疗和化疗疗效
⑨提高或调节集体免疫功能
⑩针对癌基因和抑癌基因
肿瘤治疗新手段——分子靶向药物
分子靶向
组织靶向
器官靶向
常规化疗
肿瘤分子靶向治疗：在肿瘤分子细胞生物学的基础上，利用肿瘤组织或细胞所具有的特异性(或相对特异的)结构分子作为靶点，使用某些能与这些靶分子特异结合的抗体、配体等达到直接治疗或导向治疗目的的一类疗法。
肿瘤治疗新手段——分子靶向药物
表2.分子靶向药物与传统化疗药物的对比
传统化疗药物 分子靶向药物
作用靶点 DNA,RNA或蛋白质 特定蛋白分子，核苷酸片断
选择特异性 差 强
治疗效果 差别很大 效果明显
不良反应 消化道和造血系统 少有，但独特反应
1997年11月,美国FDA美国食品和药物管理局(Food and Drug Administration)批准Genentech公司的Rituximab用于治疗某些NHL,真正揭开了肿瘤分子靶向治疗的序幕。自1997年来，美国FDA批准已用于临床的肿瘤分子靶向制剂已有十数种，并取得了极好的社会与经济效益。
肿瘤治疗新手段——分子靶向药物
高亲合力
高通透性
高特异性
高同源性
高稳定性
理想的靶向药物
肿瘤治疗新手段——分子靶向药物
寻找特异性靶点
肿瘤诊断
癌基因突变
人源化
分子靶向治疗的难题
抗肿瘤药和免疫调节剂
抗肿瘤药
免疫调节剂
影响免疫功能的药物
免疫功能是指机体识别和处理抗原性异物的功能，包括免疫防护、免疫稳定和免疫监视三大功能。
当机体免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应、自身免疫性疾病、免疫缺陷病和免疫增殖病等，此时用影响免疫功能的药物以调节机体的免疫过程。
相关链接
免疫系统
机体免疫系统在抗原刺激下可产生特异性
免疫应答反应，包括：
1.细胞免疫
2.体液免疫
影响免疫功能的药物
免疫系统的主要生理功能是识别、破坏和清除异物，以维持机体的内环境稳定。
当免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应（过敏反应）、自身免疫性疾病、免疫缺陷病和免疫增殖病等。
免疫应答反应
①感应期
②增殖分化期
③效应期
1.免疫抑制药(immunosuppressive drugs)：主要用于防止器官移植中的排斥反应和抑制某些自身免疫性疾病的进展等。
2.免疫增强药(immunostimulaters)：主要用于治疗免疫缺陷病，可增强患者低下的免疫功能。
分 类
一、免疫抑制药
1.糖皮质激素类药:泼尼松、泼尼松龙和地塞米松
2.钙调磷酸酶抑制药:环孢素（cyclosporin）
3.抗代谢药:
硫唑嘌呤（azathioprine）
甲氨蝶呤（methotrexate）等
4.烷化剂:
环磷酰胺 （cyclophosphamide）
白消安 （busulfan）等
5.其他：抗淋巴细胞球蛋白
环孢素
【作用和临床应用】 本药可阻断T细胞对抗原的分化增殖性反应，抑制自然杀伤细胞的杀伤能力；还可抑制T细胞产生干扰素。对免疫介导的炎症反应也有抑制作用。临床广泛用于防治异体器官或骨髓移植时的排斥反应；也试用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫性疾病。
肾上腺皮质激素类
【作用和临床应用】对免疫反应的多个环节均有明显抑制作用，如抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理、阻止淋巴细胞增殖、破坏淋巴细胞、抑制淋巴因子产生、减少抗体生成等。主要用于变态反应性疾病、器官移植的排斥反应、自身免疫性疾病及肿瘤的治疗。
环磷酰胺
【作用和临床应用】环磷酰胺能明显地抑制机体对各种抗原引起的免疫反应。对T细胞和B细胞均有细胞毒作用，且以对B细胞影响大。主要用于糖皮质激素不能缓解的自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、难治性类风湿性关节炎等，也可用于抗器官移植后的排斥反应。
抗淋巴细胞球蛋白
【作用和临床应用】抗淋巴细胞球蛋白（antilymphocyte globulin，ALG）属于强免疫抑制剂，是用人的淋巴细胞免疫马、兔等动物后，从动物血清中分离制成的抗人淋巴细胞的免疫球蛋白。主要作用于T细胞，对细胞免疫有较强的抑制作用。其特点是无骨髓毒性。可用于防治器官移植的排斥反应和治疗自身免疫性疾病。因变态反应发生率高，多在其他免疫抑制药无效时应用。
二、免疫增强药
1.卡介苗
2.胸腺素
3.转移因子
4.左旋咪唑
5.干扰素
6.白细胞介素-2
卡介苗（bacillus Calmette-Guerin，BCG）
【作用和临床应用】卡介苗是牛结核分枝杆菌的减毒活菌苗，能刺激多种免疫活性细胞，增强机体的非特异性免疫功能；也能提高机体的体液免疫和细胞免疫功能。除用于预防结核病外，尚用于白血病、黑色素瘤、肺癌等辅助治疗。
【作用和临床应用】胸腺素又名胸腺肽。可促进T细胞分化成熟，增强T细胞对抗原或其他刺激的反应，同时增强白细胞、红细胞的免疫功能，并调节机体的免疫平衡。主要用于细胞免疫缺陷性疾病（包括爱滋病）、某些自身免疫性疾病、晚期肿瘤和病毒感染。
胸腺素 （thymosine）
转移因子（transfer factor，TF）
【作用和临床应用】转移因子它可使受体的淋巴细胞增殖、分化为致敏淋巴细胞，从而获得供体样的细胞免疫功能。主要用于先天性或获得性细胞免疫缺陷病的补充治疗，还可用于某些难以控制的病毒性或霉菌性感染（如带状疱疹、乙型脑炎、白色念珠菌感染等）以及恶性肿瘤的辅助治疗。
左旋咪唑（levamisole，LMS）
【作用和临床应用】左旋咪唑促进抗体生成，使低下的细胞免疫功能恢复正常，还能增强巨噬细胞的趋化和吞噬功能。主要用于免疫功能低下者恢复免疫功能；与抗癌药合用治疗恶性肿瘤；对多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等症状可改善。
干扰素（interferon，IFN）
【作用和临床应用】干扰素除具有抗病毒、抑制肿瘤细胞增殖作用外，还具有免疫调节作用。主要用于免疫功能低下或免疫缺陷所致复发性或慢性感染；或用于肿瘤化疗、放疗、手术后的辅助用药；还可用于自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、红斑性狼疮等。
白细胞介素-2 （interleukin-2,IL-2）
【作用和临床应用】白细胞介素-2主要功能是促进T细胞增殖，诱导产生细胞毒性淋巴细胞，活化自然杀伤细胞，诱导激活杀伤细胞，对B淋巴细胞促进增殖和分化作用。主要用于慢性肝炎、免疫缺陷病及恶性肿瘤的辅助治疗。
思考题
抗肿瘤药物是如何分类的？
烷化剂按结构分为几大类，每类各举一例药物。
抗肿瘤药常见的不良反应有哪？。
Fluorouracil的设计原理是什么。
环磷酰胺为什么对肿瘤组织有高度的选择性？
主要的抗有丝分裂的抗肿瘤药物有哪些。

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