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内分泌系统药物
一、内分泌、内分泌系统与激素
外分泌
是一类有导管的腺体，其分泌物不进入血液，且由导管流出。如肝脏产生胆汁，通过总胆管流到十二指肠。唾液腺、汗腺、皮脂腺、胃腺、肠腺、肝等均属于外分泌腺。
内分泌
定义：具有分泌功能的细胞分泌的物质不经导管直接进入血液或其他体液的过程。
组成：由内分泌腺及分散在某些组织器官中的内分泌组织和内分泌细胞所组成。
内分泌系统药物
人体内唯一的一个既是外分泌腺又是内分泌腺的腺体
胰腺
外分泌腺，产生胰液，经胰管输入十二指肠，其中含有各种消化酶。
胰岛
是胰脏内一堆又一堆的细胞构成的器官，胰岛是内分泌腺，产生胰岛素。
胰岛的β-细胞分泌胰岛素，起降低血糖，促进肝糖原的合成等作用。
胰岛的α-细胞分泌胰高血糖素，可以促进肝糖原分解，使血糖升高。
胰岛素和胰高血糖素互相反馈，控制血糖稳定在一个小的范围内。
如果因为任何原因导致胰岛素绝对或相对不足，就会导致糖尿病。
胰脏
内分泌系统药物
（二）内分泌系统的组成
人体主要内分泌腺
内分泌腺
内分泌组织
内分泌细胞
内分泌系统的功能：
维持内环境的稳定
调节新陈代谢
调节生长发育
调控生殖过程
内分泌系统药物
二、激素的分类及信息传递方式
激素（hormone）：由内分泌腺或散在的内分泌细胞所分泌的在细胞间传递信息的生物活性物质。
根据化学性质分为：
蛋白质和肽类激素：氨基酸或小分子蛋白组成，下丘脑调节肽、胰岛素、胃肠激素等。
胺类激素：络氨酸衍生物，甲状腺、肾上腺髓质激素。
类固醇激素：肾上腺皮质激素、性激素。
内分泌系统药物
二、激素信息传递方式
A.内分泌（远距分泌）；B.神经分泌；
远距离分泌：激素被分泌入血后，经血流输送至远隔部位的靶组织发挥作用。
神经内分泌：神经元合成的激素直接分泌到血液中，经血流输送发挥作用。
内分泌系统药物
二、激素信息传递方式
C.内在分泌；D.自分泌；E.旁分泌
内在分泌及自分泌：激素被分泌可以原位作用于产生该激素的细胞；甚至直接在合成激素的细胞内发挥作用。
旁分泌：激素仅由组织液扩散而作用于邻近靶细胞发挥作用。
内分泌系统药物
三、激素作用的一般特征
激素作用的一般特征
高效作用
信使作用
特异作用
相互作用
协同作用
拮抗作用
允许作用
竞争作用
内分泌系统药物
四、激素的作用机制
激素的作用机制
细胞膜受体介导的激素作用机制
细胞内受体介导的激素作用机制
内分泌系统药物
四、激素的作用机制
细胞膜受体介导的激素作用机制示意图
内分泌系统药物
四、激素的作用机制
细胞内受体介导的激素作用机制示意图
H.激素；R1.胞质受体；R2.胞核受体
内分泌系统药物
性激素类药物
第一节
内分泌系统药物
重点难点
重点：
1. 常见性激素类药物的药理作用、适应证和不良反应。
难点：
1.各性激素类药物的适应证易混淆，要正确区别。
2.常见的不良反应的理解和记忆。
第一节 性激素类药物
甾体激素类的结构特征
第一节 性激素类药物
A
D
C
B
甾体激素类的结构特征及分类
第一节 性激素类药物
甾体激素
盐皮质激素
糖皮质激素
雌激素
雄激素
肾上腺皮质激素
性激素
孕激素
雄甾烷
雌甾烷
孕甾烷
A
D
C
B
雌甾烷
雄甾烷
孕甾烷
结构特征：
1.具有雌甾烷的基本结构。
2.同时兼有A环芳构化、3-OH和17β-OH的特征。
3.若在17α位引入乙炔基，则具有口服活性。
4. 3-OH和17β-OH成酯能延长作用时间或提高药物作用的选择性。
5.甾核不是雌激素的必需基团，满足雌激素特征的二苯乙烯衍生物和天然化合物也具有雌激素的活性，比如己烯雌酚。
一、雌激素
雌二醇 Estradiol
第一节 性激素类药物
【药理作用】本品可促进和调节女性性器官和第二性征的正常发育；抑制排卵和减少乳汁分泌；对抗雄激素作用。
【适应证】用于卵巢激素分泌不足或卵巢功能不全引起的各种症状，如功能性子宫出血、子宫发育不全、原发性闭经及月经失调、更年期综合征等。也用于前列腺癌的治疗。
【主要不良反应】子宫内膜过度增生、乳房胀痛等。
【用药注意事项】选用最低有效量并加用孕激素可降低子宫内膜癌的危险。子宫内膜炎、肝、肾功能不全者慎用；对有代谢性骨病伴高血钙患者应慎用。哺乳期妇女禁用。
甾体避孕药作用机制：
性激素负反馈调节
改变宫颈黏液性质
干扰子宫内膜的正常发育转化
影响输卵管正常收缩
二、孕激素及甾体避孕药
第一节 性激素类药物
甾体避孕药不良反应：
类早孕反应
突破性出血
长期使用月经量减少，经期缩短
凝血功能加强
抑制乳汁分泌
黄体酮 Progesterone
【药理作用】维持妊娠和正常月经的功能，抑制妊娠期间的排卵。
【适应证】用于习惯性流产、痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、经血过多和血崩症。与雌激素药物合用，用于避孕。
【主要不良反应】头晕、恶心及乳房胀痛等；子宫内膜萎缩，月经量减少，并易诱发阴道真菌感染。
【用药注意事项】注意检查肝功能；注意乳房检查；人工合成的黄体酮对胎儿有致畸作用，必须慎用。
第一节 性激素类药物
炔诺酮 Norethisterone
【药理作用】通过抑制垂体释放黄体生成素和卵泡刺激素，抑制排卵，作用强于黄体酮。
【适应证】常与炔雌醇合用为口服避孕药。还可用于治疗功能性子宫出血，子宫内膜异位症、子宫内膜增生过度、痛经、闭经、月经不调和不育症等
【主要不良反应】恶心、头晕、困倦和无力等。
【用药注意事项】心血管疾病、高血压、肾功能损害、糖尿病、哮喘病、癫痫、偏头痛、未明确诊断的阴道出血、有血栓病史(晚期癌瘤治疗除外)、胆囊疾病、精神抑郁史者慎用。注意检查肝功能；注意乳房检查。
第一节 性激素类药物
左炔诺孕酮
【药理作用】抑制垂体分泌促性腺激素而抑制排卵，并能使宫颈黏液变稠、子宫内膜萎缩不利于孕卵着床。
【适应证】速效、短效避孕药。
【主要不良反应】恶心、呕吐。
【用药注意事项】用于避孕失误的紧急补救避孕药，不是引产药。不宜作为常规避孕药。
第一节 性激素类药物
米非司酮
化学名 11-β[4-二甲氨基苯基]-17β-羟基-17-（1-丙炔基）-雌甾-4，9-二烯-3-酮。
三、抗早孕药
第一节 性激素类药物
米非司酮 Mifepristone
【药理作用】通过拮抗孕酮的妊娠维持作用从而终止妊娠。
【适应证】主要用于事后紧急避孕。
【主要不良反应】可有恶心、呕吐、头晕、子宫痉挛性痛、腹痛、阴道出血等。
【用药注意事项】确认为早孕者，停经天数不应超过49天，孕期越短，效果越好；米非司酮片必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用；存在终止早孕失败案例。
第一节 性激素类药物
（一）雄激素
促进男性生殖器官发育和维持第二性征的作用，并有抗雌激素的作用。
天然雄性激素以睾酮的活性最强。
（二）蛋白同化激素
分为两类，去甲睾酮类和甲睾酮衍生物。
本类药物雄性激素作用弱，但引起水钠潴留等作用明显。
四、雄激素和蛋白同化激素
第一节 性激素类药物
甲睾酮 Methyltestosterone
【药理作用】本品主要促进男性性器官发育，维持第二性征，对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能，刺激骨髓造血功能、还能促进蛋白质的合成及骨质的形成。
【适应证】用于睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症；妇科疾病如子宫肌瘤、月经过多；再生障碍性贫血及其他贫血；老年骨质疏松。
【主要不良反应】女性长期应用可致男性化；对肝脏有一定损害；舌下含服可致口腔炎。
【用药注意事项】心、肝、肾功能不良者、前列腺肥大、高血压患者慎用；孕妇、前列腺癌患者及对本品过敏者禁用。
第一节 性激素类药物
苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate
【药理作用】促进蛋白质合成并、促进骨的增长。同化作用强大而持久，而男性化作用较小。
【适应证】主要用于蛋白质缺乏症、营养不良、骨质疏松症、骨折不易愈合、手术前后及慢性消耗性疾病、不宜手术的乳癌、功能性子宫出血和子宫肌瘤。也可以纠正糖皮质激素所致的负氮平衡。
【主要不良反应】有轻微男性化作用。长期使用后可能引起黄疸及肝功能障碍，也可能使水钠潴留造成水肿。
【用药注意事项】不宜作营养品长期使用，因长期用药可引起黄疸、肝功能障碍和水肿。肝病、肾病、高血压、前列腺癌患者及孕妇禁用。
第一节 性激素类药物
课后作业
作业本
甾体激素类药物按照化学结构的分类（写出化学结构式）
甾体激素类药物按照药理作用的分类
每类甾体激素类药物代表药物的适应证和不良反应
第一节 性激素类药物

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