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药物代谢动力学
目录
01. 药物的跨膜转运
02. 药物的体内过程
03. 药动学基本知识及其重要参数
教学目标
掌握药物的体内过程及其影响因素；掌握药物半衰期及生物利用度等药动学参数的概念及意义。
熟悉药物消除动力学过程及连续多次给药时血药浓度的变化规律。
了解药物的转运方式。
三、药动学的基本概念
03
药物经过生物转化或排泄，血药浓度逐渐减少的过程称之为消除(elimination)。
体内药物消除过程的规律可用以下微分公式表示：
dC/dt = kCn
n = 1：一级消除动力学
n = 0：零级消除动力学
恒比消除的药物在连续恒速给药或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，当给药速度大于消除速度时称为药物蓄积
4.药物蓄积
一级动力学消除的药物的t1/2
t1/2是常数（恒定的数值）
(2) 零级动力学消除的药物的t1/2
零级动力学消除的药物血浆半衰期和血浆初始浓度成正比，即剂量越大，t1/2越长。
t1/2不是常数（随剂量而 改变）
(二） 消除半衰期（half life, t1/2）
一般指血浆药物浓度下降一半所需要的时间
（1)(2)(3)确定给药间隔时间估计消除速度（5t1/2）估计达到稳态浓度需要的时间（4～5t1/2）　一级动力学消除的药物，t1/2的意义为：机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少容积（mL或L）血浆中的药物被机体清除。
若CL表示血浆药物清除率(plasma clearance)，ke表示消除速率常数，则
CL = ke Vd　
可分为肝清除率和肾清除率等；
反映肝、肾功能状态。
(三） 清除率（clearance, CL）
非血管给药时,给予一定剂量药物后，实际进入血液循环内的药量占所给总药量的百分率。
F = A / D × 100%
A是进入血液循环的药物量
D是给药总量,常用血管内给药所得药时曲线下面积(AUC)表示
（四）生物利用度（bioavailability）
(三）.多次给药的稳态血浆浓度
一级动力学消除的药物，以相等剂量和间隔连续多次给药，经过一定时间后(约5个半衰期)，血药浓度会稳定在一定范围内呈锯齿形水平波动，称为稳态浓度（steady-state concentration, Css）
连续静脉滴注及多次静注的药时曲线
注：D：为每次给药的剂量；t1/2：半衰期；D/ t1/2：每隔一个t1/2给一次药。
首剂加倍
首剂加倍，临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，使得药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法，即：第一次服药时，用药量要加倍。
目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度，可缩短药物达到有效浓度的时间，立即发挥治疗作用 。
临床上每种药物的给药方案和剂量都是经过大量科学实验所得，应该重视医嘱和说明书。
目前“首剂加倍”的药物主要集中于抗微生物类药物。

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