资源简介

(共23张PPT)
PART 03
模块七抗微生物药物
情境二大环内酯类药物结构与药理作用分析
01
02
03
⑴ 培养学生正确选择用药的严谨的工作态度；
⑵ 培养学生与人合作、沟通及协调能力。
⑴掌握大环内酯类药的 作用、用途、不良反应。
⑵ 熟悉红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的的作用、用途、不良反应。
⑶了解常用大环内酯类抗生素的作用特点。
⑴ 能够正确选择与应用大环内酯类抗生素。
⑵能够正确贮存保管大环内酯类抗生素。
01 素质目标
02 知识目标
03 能力目标
医生为某患者开具处方应使用红霉素，患者去药店自行选购，此药店红霉素脱销，驻店医师推荐患者购买罗红霉素代替。
⑴罗红霉素和红霉素是同一类药物吗？
⑵青霉素和罗红霉素合用合理么，为什么？
问题引入
大环内酯类药物
大环内酯类抗生素是链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，因分子中含有十四元环或十六元环的內酯结构而得名，通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。
一、大环内酯类药物分类
红霉素
克拉霉素
罗红霉素
14元环
螺旋霉素
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素
16元环
阿奇霉素
15元环
二、大环内酯类药物作用机制
与细菌的核糖蛋白体50S亚基的特殊部位结合。
抑制细菌的原核蛋白质合成，从而抗菌。
作用机制
三、大环内酯类药物作用特点
大环内酯类抗生素
大多数
某些
碱性大环內酯类抗生素的抗菌活性较强。
十六元大环內酯抗生素抗菌活性最强。
革兰阳性菌
革兰阴性菌
主要为抑菌，高浓度杀菌。
天然品口服吸收少，半合成生物利用度高
食物影响罗红霉素和阿奇霉素吸收，增加克拉霉素吸收
除脑脊液，分布广泛
肾排泄
碱性环境下抗菌活性强
三、大环内酯类药物药动学特点
窄谱抗生素
抗菌谱与青霉素G相似，略广，但效力弱于青霉素G。
对G+、G-球菌和厌氧球菌有效
对大多数G-杆菌无效（流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌等少数除外）
对军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、立克次氏体，某些螺旋体效果好。


四、大环内酯类药物抗菌谱
五、大环内酯类药物临床应用
替换治疗
耐青霉素的金葡菌感染。
青霉素过敏者。
首选治疗
军团菌病、空肠弯曲杆菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎和衣原体感染。
1.胃肠道反应：
2.肝损害：
3.心脏毒性：
4.耳毒性
恶心、呕吐、腹泻、腹胀等，半合成品发生率低。
大剂量或长期应用可致胆汁淤积，亦可发生肝实质损害，红霉素酯化物更易引起。
静脉滴注过快易发生，出现心电图异常、恶性心律失常及尖端扭转型室速，临床表现为晕厥或猝死。
五、大环内酯类药物不良反应
1.氨基显弱碱性，可与酸成盐，盐易溶于水；
2.苷键酸性条件下易水解；
3.内酯环遇碱易水解。
六、大环内酯类药物化学性质
七、大环内酯类药物——（一）红霉素
本品为白色或淡黄白色结晶性粉末，无臭，味苦，在空气中有吸湿性，易溶于乙醇，氯仿等，微溶于水。
红霉素 应用
-对各种革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。
-对革兰氏阴性百日咳杆菌、流感杆菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等亦有效。
-为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起感染的首选药。
七、大环内酯类药物——（一）红霉素
药物名称 R R1 R2
罗红霉素 _NOCH2O(CH2)2OCH3 _H _H
克拉霉素 _O _CH3 _H
氟红霉素 _O _H _F
七、大环内酯类药物——（二）红霉素类似物
1.罗红霉素
罗红霉素【药动学特点】
对胃酸较稳定，空腹服用吸收良好。
血与组织浓度均明显高于其他大环内酯类。
半衰期长达12～14小时，可减少用量及给药次数，肝肾功能不全者半衰期延长。
【临床应用】
主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、耳鼻咽喉等部位感染。不良反应以胃肠反应为主。
2.克拉霉素
【药动学特点】
耐酸，口服易吸收，不受进食影响。
分布广泛，组织中浓度高于血液浓度，但首过消除明显，生物利用度仅55%。
【抗菌谱】
抗菌活性>红霉素（ G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体，为大环内酯类最强）。
七、大环内酯类药物——(三)阿奇霉素
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，微有引湿性，在乙腈中溶解，在水中几乎不溶。
阿奇霉素【化学稳定性】
本药为15元环大环内酯类抗生素，9α位上的甲氨基，阻止半缩酮反应，因此对酸的稳定性大大的增强。
七、大环内酯类药物——(三)阿奇霉素
大环内酯类药物
阿奇霉素 【药理作用】
对阿奇霉素敏感细菌包括G+菌、多数G-菌、厌氧菌及支原体、衣原体、螺旋体等。对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌有强大的抗菌作用。
对G-菌>红霉素（肺炎支原体）
抗肺炎支原体最强（同类药）
大环内酯类药物
阿奇霉素
【临床应用】
主要用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤及软组织感染。
【不良反应】
不良反应轻，如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠反应。
目标检测
一、单选题
1.大环内酯类抗生素不包括（ ）
A.红霉素 B.阿奇霉素 C.罗红霉素 D.克林霉素
2.红霉素抑制蛋白质合成的作用位点是（ ）
A.与敏感菌核糖体50s亚基的P位结合
B.与敏感菌核糖体30s亚基的P位结合
C.与敏感菌核糖体50s亚基的A位结合
D.与敏感菌核糖体30s亚基的A位结合
3.有关红霉素体内过程的论述错误的是：（ ）
A.体内分布广 B.有肝肠循环 C.耐酸，口服吸收好
D.胆汁及前列腺中浓度高
4.红霉素的抗菌谱不包括（ ）
A.军团菌 B.百日咳杆菌 C.真菌 D.衣原体
二、判断题
（ ╳ ）1.青霉素与红霉素合用作用会增强。
（ √ ）2.支原体肺炎首选红霉素类。

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