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药物效应动力学
为什么吃了止痛药就感觉
不到疼了？
止痛药是如何起作用的？
药物效应动力学
简称药效学，主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制，为临床合理用药、
避免药物不良反应和新药研究提供依据。
药物效应动力学
药物效应
动力学
药物作用： 是指药物与机体靶位细胞的初始作用
药物效应： 继发于药物作用之后所引起的机体组织器官原有
功能的变化称为药物效应
兴奋兴奋作作用:用 凡能使机体原有生理、生化功能增强的作用称为
抑制作用 凡能使机体原有生理、生化功能减弱的作用称为
抑制作用。
药物效应动力学
药物效应动力学
选择性是相对的： 与剂量有关
例如:咖啡因小剂量主要兴奋大脑皮质，随着剂量的增加还可兴奋延髓呼吸中枢，过量还可直接兴奋脊髓。
药物进入机体后，常常是有选择地对某个或几个器官组织产生明显作用，而对其他
器官、组织无作用或作用不明显。
选择性是临床选药的基础
例如: 阿司匹林不同剂量下可分别产生抑制凝血、解热镇痛等不同作用。
药物效应动力学
药物作用
的选择性
治疗作用 不良反应
药物效应动力学
对因治疗 (治本) : 消除致病因子
对症治疗 (治标) ：缓解疾病症状
药物效应动力学
急则治标，缓则治本，标本兼治
防治作用
药物对机体组织发挥的有利作用
选择合适的抗菌药物
补充电解质: 纠正水和电解质紊乱
止泻: 蒙脱石散
黏膜保护: 硫糖铝
调节肠道菌群: 益生菌
●● 药物效应动力学
具体问题具体分析，切误延误病情
对因治疗:
对症治疗：
细菌感染性腹泻
●● 药物效应动力学
不良反应
药物作用是把双刃剑
不良反应
药物效应动力学
是指药物在治疗量下产生的与用药目的无关的反应
副作用
药物效应动力学
是指用药剂量过大或用药时间过长，对机体产生的危害性反应。
毒性反应
药物效应动力学
联想: 大量饮酒后
的 "宿醉" 现象
服用苯巴比妥钠催眠后，次晨仍有嗜睡、头晕、乏力等现象。
后遗效应
停药后，血压升
至比原来还高!
药物效应动力学
长期用药突然停药后原有疾病加重甚至恶化，也称反跳现象。
长期服用降压药可乐定后，突然停药，次日血压急剧升高。
停药反应
药物效应动力学
指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，是治疗剂
量下治疗作用本身带来的后果。又称为治疗矛盾。
继发反应
长期应用广谱抗生素引起的二重感染就属于继发反应
药物效应动力学
通常也称为过敏反应，是少数患者出现的病理性免疫反应。
变态反应
是一类遗传缺陷
异常所致的反应
药物效应动力学
红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的病人，在应用有氧化
作用的伯氨喹、磺胺等药物时，可引起溶血。
特异质反应
少数特异体质病人对某些药物反应异常增高的现象
精神依赖性
镇痛药吗啡可产生欣快感，即使身体不再
疼痛，患者在精神上仍渴望继续用药。
躯体依赖性
哌替啶连续用药1-2周后，造成身体适应
状态，停药可产生强烈的戒断症状。
药物效应动力学
长期应用某些药物后，病人对药物产生主观和客观上的连续用药现象。
药物依赖性
●● 药物效应动力学
复习：药物的基本作用与不良反应
1.药物的基本作用有哪些？
2.如何理解 "药物是把双刃剑"这句话？
3.副作用和毒性反应有什么区别？
药物效应动力学
量效关系：
药物的药理效应与剂量在一定范围内成
比例，这就是量效关系。
例如，巴比妥类镇静催眠药，随着剂量的
增加，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫
和麻醉作用，剂量再增大，甚至会导致死亡。
药物效应动力学
最小有效量： 从给药到引起药理效应的最小剂量
或最小药物浓度。
极量： 是指可以选择的最大剂量，也称最大治疗量。
最小中毒量： 出现中毒症状的最小剂量
安全范围： 最小有效量与最小中毒量之间的剂
量范围。安全范围是评价药物安全性的指标之一。
药物效应动力学
半数致死量 (LD50)
引起半数实验动物死亡的剂量。
半数有效量 (ED50)
引起半数实验动物显效的剂量。
治疗指数 (TI)
LD50与ED50的比值。治疗指数也是评价药物安全性
的指标之一。
药物效应动力学
对数剂量
半数致死量 (LD50)
半数有效量 (ED50)
对数剂量
药物效应动力学
受体
是位于细胞膜或细胞内能特异性地与特定化
学物质结合而引起一定效应的特殊蛋白质。
药物效应动力学
配体
指与受体特异性结合的物质。
认为药物与受体结合，形成药物受体复合物，激动受体从而产生效应。
受M学说
配体
药物与受体结合激动受体产生效
应必须具备两个条件：
亲和力：
药物与受体结合的能力
药物效应动力学
内在活性:
药物与受体结合后，产生效应的能力。
激动药： 有强大的亲和力又有明显的内在活性。
阻断药： 虽有强大的亲和力，但几乎没有内在活性。
部分激动药： 有一定的亲和力，但内在活性较弱，单独应用
时为弱的激动药，但与另一激动药合用时往往出现拮抗作用
药物效应动力学
根据药物与受体的亲和力、内在活性大小可将药物分为
离子通道受体 组成贯通细胞膜内外的离子通道。
G蛋白偶联受体： 是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。
酪氨酸激酶受体： 镶嵌于细胞膜上，细胞外段为配体结合区
中段穿过细胞膜，内段具有酪氨酸激酶活性，能激活细胞内蛋白激酶。
细胞内受体： 位于细胞内，调节核内信号转导和基因转录过程。
●● 药物效应动力学
●● 药物效应动力学
· 受的带性 ·
向上调节
受体的数目增多，亲和力增加或效应力增强称为向上调节。可因长
期使用受体阻断药引起，是造成某些药物突然停药出现反跳现象的原因。
向下调节
受体的数目减少，亲和力减低或效应力减弱称为向下调节。可因
长期应用受体激动药引起，是产生耐受性的原因之一。
●● 药物效应动力学
本课小结
药效应动力学主要是指药物对机体的作用和作用机
制，包括防治作用、不良反应和受体学说等。
要求大家掌握并理解： 选择作用、吸收作用、 副作
用、毒性反应，过敏反应、受体激动剂、受体拮抗剂
等重要概念，为各论具体药物的学习打下基础。
药物效应动力学

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