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栓剂概述
任 务 知识点或技能点 要 点
栓剂 栓剂概述 栓剂的定义
栓剂的主要特点
栓剂的质量要求
栓剂的吸收途径及影响因素
栓剂系指原料药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂因使用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体应用部位，栓剂的形状及重量各不相同，一般均有明确规定。
肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状。
肛门栓 阴道栓
栓剂常温下为固体，塞入腔道后，受体温影响融化、软化或溶解于分泌液，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
局部作用的栓剂主要起止痛、止痒、抗菌消炎等作用，常用药物为消炎药、局部麻醉药、杀菌剂等。
用于全身作用的栓剂主要通过直肠给药，药物由腔道吸收至血液循环起全身治疗作用。以全身作用为目的栓剂有解热镇痛药、抗生素类药、肾上腺皮质激素类药、抗恶性肿瘤治疗剂等，起全身作用的栓剂要求引入腔道后迅速释药。
栓剂的主要特点：①用法简便；②不受胃肠道pH、酶或细菌的分解破坏，可以较高浓度到达作用部位；③适用于不能或者不愿口服给药的患者，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径；④吸收不稳定、使用不如口服剂型方便。
栓剂在生产和储藏期间应符合《中国药典》2015版的有关规定，栓剂的一般质量要求如下：
1．栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑；
2．塞人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；
3．应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形；
4．除另有规定外，栓剂应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。
栓剂直肠给药的吸收途径和影响药物吸收因素：
1．药物直肠吸收有三条途径 ①通过门肝系统：塞入距肛门6cm处，药物经直肠上静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血液循环；②不通过门肝系统：塞入距肛门2cm处，有50％-70％药物经直肠中下静脉和肛管静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血液循环；③药物经直肠黏膜进入淋巴系统，淋巴系统对直肠药物的吸收几乎与血液处于相同的地位。
2．影响药物直肠吸收的主要因素 ①吸收途径：不同吸收途径，药物从直肠部位吸收的速率和程度亦不同；②生理因素：肠内容物少，药物有较大的机会接触直肠和结肠的吸收表面，所以可在应用栓剂前先灌肠排便以获得较好的吸收效果。其他情况如腹泻及组织脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度；③pH及直肠液缓冲能力：直肠的缓冲能力较弱，直肠的pH主要由溶解的药物决定。弱酸、弱碱比强酸、强碱、强电离药物更易吸收，分子型药物易透过肠黏膜，而离子型药物则不易透过；④药物的理化性质：溶解度、粒度、解离度等都可影响药物从直肠部位的吸收；⑤基质对药物作用的影响：基质不同，释放药物的速度也不同，从而影响药物的吸收。
栓剂的制备
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栓剂 栓剂的制备 冷压法
热熔法
栓剂常用脱模剂
栓剂的制备基本方法有二种：冷压法与热熔法。
（一）冷压法
主要适用于油脂性基质的栓剂。制备时将药物与基质锉成粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。冷压法避免了加热对主药和基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在基质中沉降，但生产效率不高，成品中往往夹带空气而不易控制重量。
（二）热熔法
热熔法应用最广泛。将计算量的基质用水浴或蒸气浴加热熔化，温度不宜过高，然后按药物性质以不同方法加入，混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂的模型中至稍微溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出。少量生产可采用手工灌模法，大量生产可采用全自动栓剂灌封机组。
热熔法制备栓剂的工艺流程图
热熔法制备栓剂过程中药物的处理与混合应注意：①油溶性药物可直接溶于已熔化的基质中；②中药材水提浓缩液或不溶于油脂而溶于水的药物可直接与熔化的水溶性基质混合；或先加少量水溶解，再以适量羊毛脂吸收后与基质混合；③难溶性固体药物，一般应先粉碎成细粉(过六号筛)混悬于基质中；④能使基质熔点降低或使栓剂过软的药物在制备时，可加入熔点较高的物质如蜂蜡等予以调整。
栓孔内涂的润滑剂通常有两类：①脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得；②水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。有的基质不粘模，如可可豆脂或聚乙二醇类，可不用润滑剂。
计算置换价
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栓剂 计算置换价 置换价的定义
置换价的公式
栓剂制备中基质用量的确定：通常情况下栓剂模型的容量一般是固定的，但它会因基质或药物的密度不同可容纳不同的重量。而一般栓模容纳重量（如 1g或 2g重）是指以可可豆脂为代表的基质重量。加入药物会占有一定体积，特别是不溶于基质的药物。为保持栓剂原有体积，就要考虑引入置换价（DV）的概念。药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。某药物对某基质的置换价可用公式进行计算：
式中，G—纯基质平均栓重；M—含药栓的平均重量；W—每个栓剂的平均含药重量。
测定方法：取基质作空白栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，将这些数据代入上式，即可求得某药物对某一新基质的置换价。
用测定的置换价可以方便地计算出制备这种含药栓需要基质的重量x：
式中，y—处方中药物的剂量；n—拟制备栓剂的枚数。

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