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栓剂的基质
任 务 知识点或技能点 要 点
栓剂 栓剂的基质 栓剂的处方组成
油脂性基质
水溶性基质
栓剂的附加剂
栓剂的处方组成中除药物外，还包含基质和附加剂。其中供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。优良的基质则应具备下列要求：
1．室温时有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不变形或碎裂。基质的熔点与凝固点相差小，在体温时易软化、熔化或溶解。
2．与药物混合后不起反应，亦不妨碍主药的作用与含量测定。
3．对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性。产生局部作用的栓剂，基质释药应缓慢而持久；起全身作用的栓剂引入腔道后能迅速释药。
4．基质本身稳定，在贮存过程中不发生理化性质变化，不易霉变等。
5．具有润湿或乳化的能力，能容纳较多的水。
6．适应于冷压法和热熔法制备栓剂，且易于脱模。
7．油脂性基质还应要求酸价应在0.2以下，皂化价应在200-245之间，碘价低于7。
常用的栓剂基质可分为油脂性基质和水溶性基质两大类。
1．油脂性基质
（1）可可豆脂 可可豆脂是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯，其中可可碱含量可高达2%。可可豆脂为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。有α、β、β′、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为34℃。通常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避免晶型转变。
（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯 系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的三酯、二酯、一酯的混合物，即称半合成脂肪酸酯。这类基质化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败，目前为取代天然油脂的较理想的栓剂基质。
2．水溶性基质
（1）甘油明胶 通常将明胶、甘油、水按70：20：10的比例在水浴上加热融合，蒸去大部分水后放冷凝固而成。多用作阴道栓剂基质，起局部作用。其优点是有弹性、不易折断，塞入腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中，药效缓和而持久。该基质溶解度与明胶、甘油、水三者的比例量有关，甘油和水含量越高越易溶解，甘油还能防止栓剂干燥。
（2）聚乙二醇类(PEG) 系聚乙二醇的高分子聚合物总称，将不同聚合度的PEG以一定比例加热融合，可得适当硬度的栓剂基质。该基质无生理作用，遇体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。因吸湿性较强，受潮容易变形，所以PEG基质栓应储存于干燥处。本品易滋长真菌等微生物，制成栓剂时应加入抑菌剂。
（3）聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 商品代号为S-40，系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇。本品呈白色或微黄色，为无臭或稍有脂肪臭味的蜡状固体，熔点为39-45℃；可溶于水、乙醇、丙酮等，不溶于液状石蜡。
（4）泊洛沙姆 系由乙烯氧化物和丙烯氧化物组成的嵌段聚合物（聚醚），易溶于水。型号有多种，随聚合度增大，形态从液体、半固体至蜡状固体，均易溶于水，可用做栓剂基质。常用型号为泊洛沙姆188型，熔点为52℃。能促进药物的吸收并起到缓释与延效的作用。
栓剂的处方中，根据不同目的需加入一些附加剂。
1．硬化剂 若制得的栓剂在贮藏或使用时过软，可加人适量的硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节。
2．增稠剂 当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良或生理上需要时，栓剂制品中可加增稠剂，常用的增稠剂有：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。
3．乳化剂 当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相时，特别是在此相含量较高时(大于5％)，可加入适量的乳化剂。
4．吸收促进剂 其全身治疗作用的栓剂，可加入吸收促进剂以增加直肠黏膜对药物的吸收。常用的吸收促进剂有表面活性剂、氮酮等，此外尚有氨基酸乙胺衍生物、乙酰醋酸酯类、β—二羧酸酯、芳香族酸性化合物，脂肪族酸性化合物也可作为吸收促进剂。
5．着色剂 可选用脂溶性着色剂，也可选用水溶性着色剂，但加人水溶性着色剂时，必须注意加水后对pH和乳化剂乳化效率的影响，还应注意控制脂肪的水解和栓剂中的色移现象。
6. 抗氧剂 对易氧化的药物应加入抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚(BHA)，叔丁基对甲酚(BHT)，没食子酸酯类等。
7. 防腐剂 当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抗菌剂，如对羟基苯甲酸酯类。使用防腐剂时应验证其溶解度、有效剂量、配伍禁忌以及直肠对它的耐受性。

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