资源简介

乳剂
任 务 知识点或技能点 要 点
乳剂 乳剂 乳剂的定义
乳剂的特点
乳剂的分类
乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一种液体以液滴状态分散于另一种液体中形成的非均相液体分散体系。形成液滴的液体称为分散相、内相或非连续相，另一种液体则称为分散介质、外相或连续相。一般分散相液滴直径在0.1～100μm范围内。乳剂可供内服，也可供外用，常用的有供口服的水包油型口服乳剂（如鱼肝油乳）、供注入体内的乳状液型注射液（如静脉脂肪乳）。
乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高；油性药物制成乳剂后分剂量准确，使用方便；水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂使之易于服用；外用乳剂能改善对皮肤、粘膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂在体内分布较快、药效高、有靶向性。
乳剂由水相（W）﹑油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。根据乳化剂的种类﹑性质及相体积比形成水包油（O/W）或油包水（W/O）型单乳。也可在单乳的基础上进一步乳化形成复乳，如W/O/W或O/W/O型。
乳剂的稳定性
任 务 知识点或技能点 要 点
乳剂 乳剂的稳定性 乳剂的不稳定现象
乳剂的质量评价
乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，由于分散体系的性质及外界条件的影响，制成后在放置过程中常出现分层、絮凝、转相、合并和破裂以及酸败等不稳定现象。
乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。减小分散相和分散介质之间的密度差，增加分散介质的粘度，都可以减小分层的速度。通常分层速度与相容积成反比，相容积低于25％乳剂很快分层，达50％时就能明显减小分层速度。分层的乳剂经振摇后仍能恢复成均匀的乳剂，但分层后的乳剂容易引起絮凝甚至破裂。
乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ζ电位降低，发生可逆的聚集现象称为絮凝。絮凝状态仍保持乳滴及其乳化膜的完整性。乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因，同时絮凝与乳剂的粘度、相容积比等有密切关系。由于乳剂的絮凝作用，限制了乳滴的移动并产生网状结构，可使乳剂处于高粘度状态，有利于乳剂稳定。絮凝状态进一步变化会引起乳滴的合并。
由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。由O/W型转变为W/O型或由W/O型转变为O/W型。转相主要是由于乳化剂的性质改变而引起的。如油酸钠是O/W型乳化剂，遇氯化钙后生成油酸钙，变为 W/O型乳化剂，乳剂则由O/W型变为W/O型。
乳剂中的乳滴周围的乳化膜破裂导致乳滴变大，称为合并。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破裂。破裂是一个不可逆的过程。乳剂中乳滴大小不均一容易引起乳滴的合并。乳剂破裂的原因主要包括：微生物的污染、温度过高或过低、乳剂中加入了可与乳化剂发生作用的物质。
乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质、发霉的现象称为酸败。所以乳剂中通常须加入抗氧剂和防腐剂，防止氧化或酸败。
乳剂的质量评价常包括乳剂粒径大小的测定、分层现象的观察、乳滴合并速度的测定、稳定常数的测定等。乳剂粒径大小是衡量乳剂质量的重要指标。不同用途的乳剂对粒径大小要求不同，如静脉注射乳剂，其粒径应在0.5μm以下。其他用途的乳剂粒径也都有不同要求。常用显微镜测定法、库尔特计数器测定法、激光散射光谱法、透射电镜法测定乳剂粒径。乳剂经长时间放置，粒径变大，进而产生分层现象。这一过程的快慢是衡量乳剂稳定性的重要指标。为了在短时间内观察乳剂的分层，用离心法加速其分层，用4000r／min离心15分钟，如不分层可认为乳剂质量稳定。

展开更多......

收起↑